为葫芦科植物苦瓜Momordica charantia L.的果实。

分布于广西、广东、云南、福建等地。

苦瓜中的三萜类成分主要为葫芦烷型四环三萜及少量齐墩果烷型五环三萜类皂苷及其衍生物，罗汉果苷(momordicosides)A~E、F1、F2、G~L；苦瓜素(momordicine) I~Ⅲ；goyaglyeoside a~h，goyasaponin I~Ⅲ，(23E)-25-methoxycucurbit-23-ene-3beta，7beta-diol,(23E)- 25-hydroxycucurbita-5,23-diene-3,7-dione，(23E)-5beta,19-epoxy-25-methoxycucurbita-6,23-dien- 3beta-ol；苦瓜蛋白(momordicin)，momordicinin，momordilin^[1-4]。

还含甾体类化合物：△^5，25-豆甾二烯醇(stigmasta-5,25-diene-3-β-ol)及其3-β-葡萄糖苷(stigmasta-5-25-diene-3-β-D-glucoside)，△^7，22-豆甾二烯醇(stigmasta-7,22-diene-3-β-ol)，△^7，22，25-豆甾三烯醇(stigmasta-7,22,25-triene-3-β-ol)，苦瓜亭(charantin)，3-O-(6′-O-棕榈酰基-β-D-葡萄糖-豆甾-5,25(27)-二烯[3-O-(6′-O-palmitoyl-β-D-glucosyl-stigmasta-5,25(27)-diene)]，胡萝卜甾醇(daucosterol)，β-谷甾醇(β-sitosterol)等^[5-9]。

还从苦瓜中分离得到其他类别的化合物，其中包括有生物碱类、蛋白多肽类、酰胺类以及脂肪酸类化合物等，蚕豆碱(vicine)^[1]，momordol^[10]，苦瓜脑苷(momorcerebroside)，soyacerebroside，二十三烷酸(tricosanoic acid)^[11]，26,27-二羟基羊毛甾-7,9(11)，24-E-烯-3,16-二酮(26,27-dihydroxylanosta-7,9(11),24-triene-3,16-dione)，羊毛甾-9(11)-烯-3α,24S,25-三醇(lanost-9(11)-ene-3α,24S,25-triol)，(24R)-环菠萝蜜烷甾-3α,24R,25-三醇((24R)-cycloartane-3α,24R, 25-triol)^[12]。

尚含5-羟基色胺(sorotonine)和多种氨基酸如丙氨酸(alanine)，谷氨酸(glutamic acid)，β-丙氨酸(β-alanine)，酪氨酸(tyrosine)，苯丙氨酸(phenylalanine)，α-氨基丁酸(α-aminobutyric acid)，半乳糖醛酸(galacturonic acid)，瓜氨酸(citrulline)，果胶(pectin)。又含类脂(lipid)，其中脂肪酸为硬脂酸(stearic acid)，棕榈酸(palmitic acid)，油酸(oleic acid)，亚油酸(linoleic acid)，亚麻酸(linolenic acid)，桐酸(elacostearic acid)^[13]。

1.降血糖：正常饥饿大鼠服苦瓜果汁250mg/只，120分钟后血糖显著降低。服果汁甲醇提取物250mg/只也有降血糖倾向，但只有服无皂苷甲醇提取150mg/只才具有显著降血糖作用。全植物的甲醇提取物250mg/只对血糖却有升高倾向，而全植物的无皂苷甲醇提取物150mg/只则可显著升高血糖^[1]。正常大鼠灌服葡萄搪可升高血糖，如在灌服前45min服苦瓜汁，对升高的血糖也有明显的降血糖作用。对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠，于注射链脲佐菌素后第7天，其血糖浓度可达25~30mmol/L，苦瓜汁无皂苷甲醇提取物对大鼠饥饿血糖和葡萄糖负荷后血糖均有明显降血搪作用，提示苦瓜果肉中可能含有非皂苷元降糖化合物，其降糖作用可能是通过改善β-细胞的胰岛素分泌或改善胰岛素的作用^[1]。正常及链脲佐菌素产生的糖尿病大鼠口服苦瓜95%乙醇提取物，对饥饿18小时后的血糖均有明显降低作用，肝脏葡萄糖-6-磷酸酶和果糖-1，6-二磷酸酶活性也有明显抑制作用。但对红细胞和肝脏葡萄搪-6-磷酸脱氢酶（G-6-pD）活性则有升高作用。结果提示，苦瓜提取物一方面通过抑制糖异生酶类（葡萄糖-6-磷酸酶和果糖-1，6-二磷酸酶）抑制葡萄糖合成，另一方面通过激活G-6-PD增加葡萄糖氧化糖^[2]。链脲佐菌素产生糖尿病的大鼠，口服苦瓜甲醇提取物30mg/ kg，可使血糖浓度降低25%，其他如正丁醇可溶部分降血糖最有效，10mg/kg和30mg/kg可分别降低血糖26%和34%，口服30mg/kg对口服葡萄糖耐受试验可抑制初期血糖的升高，也可明显抑制腹腔注射葡萄糖引起的血糖升高，表明该植物可能含有适度非极性可溶于正丁醇的降血糖成分^[3]。正常饥饿小鼠口服苦瓜水提物4g/kg可改善对葡萄糖的耐受性，明显降低口服和腹腔注射葡萄糖后的小鼠血糖。链脲佐菌素诱发糖尿病的饥饿小鼠，口服水提物4g/kg，1小时内降低血糖，可维持3小时。水提物用氯仿提取后的残液口服4g/kg也能降低糖尿病小鼠血糖；氯仿溶解部分用酸性水洗的水溶部分，口服0.008g/kg即有缓慢的降血糖作用^[4]。苦瓜水提物在体外能促进离体胰岛的胰岛素释放^[5]。链脲佐菌素诱发的糖尿病大鼠服苦瓜汁10ml/kg30天检测糖耐量，结果表明，服负荷量葡萄糖（50%葡萄糖10ml/kg）后，不论急性或累计效应，虽然血糖量比对照组有所降低，但统计学均无显著性。糖尿病大鼠血中糖化血红蛋白浓度明显高于正常大鼠，口服苦瓜汁亦不能使之降低，提示苦瓜汁降血糖作用依赖于β-细胞分泌胰岛素的作用^[6]。苦瓜水溶性提取物对灌服葡萄糖的正常大鼠也可降低血糖。正常兔灌服苦瓜干粉0.5g/kg可降低血糖，服药后10小时作用最强，1.0g/kg和1.5g/kg也降低血糖；四氧嘧啶诱发的糖尿病兔，口服1.0g/kg和1.5gl/kg则可剂量依赖性降低血糖，服药后10小时作用最强^[7]。四氧嘧啶诱发的糖尿病大鼠，每日服苦瓜果实粉的丙酮提取物15~30天，可使血糖和血清胆固醇水平降低到正常范围。用药30天后，即使停药15天，血糖也不增加^[8]。四氧嘧啶诱发的糖尿病大鼠口服苦瓜果实提取物4g/kg共20天，可达最大降血糖效应，口服生理盐水的糖尿病大鼠经90~100天发生白内障，服用苦瓜的大鼠不仅血糖低，而且白内障的发生较迟，约需140~180天^[9]。苦瓜未成熟果实水提取物可强力刺激肥胖高血糖小鼠离体胰岛Pl胞胰岛素的释放，这种刺激作用部分可逆，与D-葡萄糖和其他常用的促胰岛素分泌剂不同，其作用不被L-肾上腺素抑制，这种提取物与抑制Ca2+/H+交换的皂苷极为相似^[10]。苦瓜汁在体外可增加大鼠组织对葡萄糖的摄取，葡萄糖负荷前口服苦瓜汁可增加大鼠肝脏和肌肉肝糖原含量^[11]。各种成熟阶段的苦瓜果实均含有两种抑制性成分，一种可抑制大鼠副睾脂肪细胞己糖激酶的活性，另一种则可抑制大鼠肠段对葡萄糖的摄取 ^[12]。从苦瓜果实中分离得P、F1和F2三部分，果实的P部分对仓鼠脂肪细胞有抗脂肪分解和刺激[3H]葡萄糖参入脂质的作用，含皂苷的F1部分可抑制脂肪分解和[3H]葡萄糖参入脂质，F2部分则增加[3H]葡萄糖参入脂质。提示苦瓜果实中存在拟似胰岛素作用的化合物^[13]。从苦瓜果实中分离到一种降血糖肽（polypeptide-P），最小分子量约11000（166个残基），皮下注射对动物和人均有显著降血糖作用^[14]。

2.抗癌：在体外，苦瓜果实粗提蛋白质对淋巴瘤细胞具有细胞毒作用，有剂量依赖性，药物与细胞需接触24小时，但是经药物处理后的这种细胞接种小鼠后并不减少肿瘤的发生。必须先用苦瓜粗提蛋白处理CBA/DI细胞，用此细胞接种小鼠后再隔星期腹腔注射1次药物，其抗淋巴瘤作用最好。如隔星期注射苦瓜粗提蛋白8μg，且淋巴瘤细胞又是预先处理过的，则淋巴瘤发生显著减少，治疗73天，该动物即不发生淋巴瘤，且停药6个月亦不发生，可以认为全部CBA/DI肿瘤细胞均已被杀死。苦瓜粗提蛋白也能防止小鼠接种白血病细胞P388或L1210。引起的肿瘤，但也需要动物和瘤细胞均接触提取物。小鼠腹腔注射苦瓜粗提蛋白8μg，每星期2次共30天，其胸腺T细胞对刀豆球蛋白A（ConA）引起的[3H]胸腺嘧啶脱氧核苷掺入比对照组更多更早，提示免疫功能加强可能有助于苦瓜提取物的抗肿瘤作用^[15]。苦瓜粗提物能剂量依赖性杀死人白血病性淋巴细，而同样剂量不影响正常人淋巴细胞活力，其有效成分耐热，对胰蛋白酶敏感，其作用并非由于苦瓜种子中含有的植物血凝素^[16] 。cCMP与淋巴细胞增殖和白血病生成有关，白血病淋巴细胞中含cCMP比正常淋巴细胞高，苦瓜提取物对白血病淋巴细胞中可溶性鸟苷酸环化酶具优先抑制作用，这种抑制与其对白血病淋巴细胞优先的细胞毒作用相[17]。含有鸟苷酸环化酶抑制成分的苦瓜水提物在体外可阻断大鼠前列腺腺癌的生长，也可阻断[3H]胸腺嘧啶脱氧核苷掺入DNA，可抑制细胞周期G2+M相，肿瘤内升高的鸟苷酸环化酶活性受抑制，肿瘤内cCMP水平也降低^[18]。苦瓜果实的抗白血病和抗病毒作用与其激活鼠淋巴细胞有关。从苦瓜部分纯化的一种蛋白因子可引起小鼠腹腔渗出细胞的浸润和激活，腹腔注射这种蛋白8μg，每星期2次，共1~4周，经铬释放试验证明，这种小鼠的腹腔渗出细胞对白血病细胞L1210、P388和MOLT-4瘤细胞均有细胞毒作用，提示苦瓜抗白血病活性至少部分是由于激活宿主小鼠的NK细胞^[19]。从苦瓜提纯的一种细胞抑制因子，分子量11000，该因子对煮沸、或用胰蛋白酶、核糖核酸酶、脱氧核糖核酸酶预处理均不敏感，该因子优先对人白血病淋巴细胞IM9具有细胞抑制作用，对正常组织培养细胞优先抑制RNA合成，对蛋白质合成也有一定抑制作用^[20]。苦瓜所含一种蛋白质称苦瓜抑制因子，一旦被影细胞捕捉，并与中国仓鼠卵巢细胞（CHO细胞）融合，在约1ng/m1（3×10-11mol/L）就能抑制克隆形成，这种蛋白如呈游离状态，则必须大于1μg/ml浓度时才有作用^[21]。从苦瓜分离提纯的一种I型核糖体失活蛋白（momordin）如与一种CD5的单克隆抗体连接可形成一种免疫毒素。在体外，这种免疫毒素对外周血单核细胞（ PBMC）和人T细胞Jurkat白血病细胞可抑制蛋白质和/或DNA合成。它对PBMC的作用非常强（IC50=1-10pmol/L）而且不受血液成分的影响。动物试验中，可明显抑制先天性无胸腺小鼠（ nu/nu） Jurkat白血病的发生。提示这种免疫毒素可能用于CD5阳性白血病和淋巴瘤的治疗^[22]。Momordin通过其二硫键与anti-Thy1+1单克隆抗体连接形成的免疫毒素，在体外对小鼠淋巴瘤细胞株AKR-A具细胞毒作用，也能抑制其蛋白质合成，半抑制浓度（IC50）为1×10-9 mol/L[23]。Momordin与小鼠IgG2a单克隆抗体Fib75通过二硫键连接形成的免疫毒素，对表达有Fib75识别抗原的人膀脱癌细胞有毒性作用。其抑制[3H]亮氨酸参入的IC50为1× 10—8×10mol/L。大鼠静注这种免疫毒素，其药动学符合二室开放模型，其α相半衰期为0.35~0.71小时。β相半衰期7.5~8.6小时^[24]。苦瓜所含可使核糖体失活的蛋白质又名苦瓜抑制因子（MCI），如与重组仙台病毒包（RSVE）结合，其核糖体失活作用及病毒包膜糖蛋白活性均不受影响，但却变成细胞毒，其抑制白血病细胞蛋白质合成的IC50为0.5ng/ml，而单纯的MCI对完整未受很损细胞则无作用^[25]。

3.抗病毒：含有鸟苷酸环化酶抑制成分的苦瓜水提物具有抗病毒作用。该成分对BHK-21细胞有抑制作用，对疱疹口炎病毒的斑块形成也有抑制作用，并有剂量依赖性。加入该制剂30分钟，对病毒和宿主细胞RNA和蛋白质合成即有抑制作用 ^[26]。苦瓜中所含能使核糖体失活的蛋白质（RIP），在体外对感染单纯疹病毒-I（HSV-1）或脊髓灰质炎病毒-I的人类上皮细胞-2（HEP-2）具有明显抗病毒作用，表现为减少病毒产生，减少HSV-1斑块形成，对感染细胞蛋白质合成的抑制比非感染细胞显著，提示RIP抑制了病毒感染细胞蛋白质的合成，从而损害了病毒复制，而且RIP更易进入感染细胞^[27]。苦瓜蛋白浓度在200~3125μg/ml对柯萨奇B3病毒性心肌炎小鼠半胱天冬酶3活性及凋亡有抑制作用^[28]。从果实中分离得一种人类免疫缺陷病毒（HIV）的新抑制剂，定名为MAP30（Momordica Anti-HIV Protcin）是一种碱性蛋白质，分子量约30kDa，可剂量依赖性抑制无细胞HIV-1感染和复制，提示MAP30可能是治疗HIV-1感染的一种有效治疗剂^[29]。

4.抗菌、抗炎：苦瓜提取液（5g/ml）对11种165株革兰氏阳性球菌，革兰氏阳性杆菌和革兰氏阴性杆菌具有抗菌作用[30]。苦瓜提取液10g/kg、5g/kg均能抑制小鼠耳廓及腹腔毛细血管通透性，对大鼠角叉菜胶所致足肿胀1、3、5、8、24小时各个时间均有明显抑制作用，并能抑制大鼠棉球肉芽肿^[31]。

5.对免疫功能的影响：小鼠单次注射无毒性的微克剂量MCI时，可延迟同种移植的皮肤排斥反应，抑制脾细胞对ConA和植物血凝素（PHA）的反应，但对细菌脂多糖的反应则无抑制作用，还能消除T细胞依赖性抗原（绵羊红细胞）引起的空斑形成细胞（PFC）反应，也能减少自然杀伤（NK）细胞活性，增加巨噬细胞介导的自发性细胞毒作用。在体外MCI在不产生细胞毒浓度时，可抑制淋巴细胞对PHA和ConA反应，但不抑制对诱导多潜能干细胞（IPS）的反应，也能明显增加巨噬细胞依赖性细胞毒作用^[32]。苦瓜原汁和苦瓜提取液对正常小鼠的血清血凝抗体滴度、血清溶菌酶的含量、血中白细胞的吞噬能力均有明显的增强作用，表明苦瓜在特异性和非特异性免疫两个方面对正常小鼠的免疫功能都具有调节作用^[33]。

6.抗生育：苦瓜粗提液可引起83.4%的大鼠丧失生育力；附睾尾精子活力降低，畸形数增加；约7%~8%的曲精管内易见多核巨细胞，并且可见晚期精子细胞有退变现象，停药2周后，生育力开始恢复，至第8周末己趋正常。表明苦瓜粗提液对雄性大鼠有较明显的抗生育作用并且具有可逆性，而苦瓜提取物中的蛋白成分抗生育作用较差，非蛋白成分的作用极不明显^[38]。从苦瓜中所分离得到的蛋白能抑制雄鼠精子发育，具有显著的抗生育活性，有效率达85%以^[39]。另外，苦瓜素能引起怀孕小鼠的早期和中期流产，抗生育活性显著^[40]。

7.其他：狗每日服苦瓜果实醇提物1.75g，共60天，可使睾丸重量明显减轻，附睾重量未有改变，75%细精管完全缺乏1-8步精细胞，睾丸中RNA、蛋白质、唾液酸和酸性磷酸酶均减少，而胆固醇含量却升高，可产生不育^[34]。用微核试验证明苦瓜绿色果实含有抗突变有效成分^[35]。苦瓜制剂在体外对鸡蛔虫有抗寄生虫作用，比哌嗪更有效^[36]。老年小鼠饮用含有苦瓜皂苷的饮水后，E1\E2两组血清雌二醇含量虽仍明显低于青年对照组。与老年对照组相比，衰老小鼠使用苦瓜皂苷后，血清促皮质素有升高趋势，但是只有200mg/L剂量组有显著性差异，说明苦瓜皂苷可能具有促进衰老机体内分泌功能年轻化的趋势^[37]。

味苦，性寒。归心、脾、肺经。

1.痈肿：鲜苦瓜捣烂敷患处。

2.中暑暑热：鲜苦瓜截断去瓢，纳好茶叶再合起，悬挂阴干。用时取6～9g煎汤，或切片泡开水代茶服。

3.烦热消渴引饮：苦瓜绞汁调蜜冷服。

4.痢疾：鲜苦瓜捣绞汁1小杯泡蜂蜜服。（1～4方来自《泉州本草》）

正常成年大鼠喂含0.02%、0.1%和0.5%苦瓜（干重）饲料8周，对动物进食、生长和器官重量无不良影响，血常规也正常^[1]。狗服苦瓜果实醇提取物每天1.75g，共60天，对体重无明显影晌，血清丙氨酸转氨酶、碱性和酸性磷酸酶，血清蛋白、胆固醉、胆红素、磷脂、三酰甘油、游离胆固醇、磷酸肌酸、血糖、血中尿素均在正常范围，非酯化脂肪酸升高。除白细胞轻度上升外，血常规无异常。苦瓜醇提物可产生不育，而对一般代谢无改变^[2]。苦瓜醇提取物急性经口半数致死量为21.5g/kg，属无毒物；鼠伤寒沙门氏菌回复突变实验（Ames试验）、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验及小鼠精子畸形试验等3项遗传毒性试验结果均为阴性，提示苦瓜醇提取物无致突变性^[3]。β-苦瓜素和α-苦瓜素均有致流产作用，另外苦瓜提取物可能会引起短期腹泻^[4]。

化学成分:

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[4]MiyaharaY, Yamauchi T, Okabe H, et a1.Studias on the constituents ofMomordicacharantiaL.IV.Characterization of the new cucurbitacin glycosides ofthe immature fruits.(2).Structures of the bitterglycosides.momordicosidesKandL.Chem Pharm Bull, 1982, 30(12):4334.

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药理作用:

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毒理学：

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