为芸香科植物吴茱萸Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth.的果实。

植物形态 灌木或小乔木，高2.5～8m。幼枝、叶轴、叶柄及花序均被黄褐色长柔毛。羽状复叶对生；小叶5～11，长椭圆形或卵状椭圆形，长5～14cm，宽2～6cm，上面疏生毛，下面密被白色长柔毛，有透明腺点。花单性异株，密集成顶生的圆锥花序。蓇葖果紫红色，有粗大腺点，每果含种子1粒。花期6～8月，果期9～10月。

采制 8～11月果实尚未开裂时，剪下果枝，晒干或低温干燥，除去枝、叶、果梗等。

果实呈五角状扁球形，直径2～5mm。表面暗黄绿色至褐色，粗糙，有点状突起或凹下的油点。顶端有五角星状的裂隙，基部残留被有黄色茸毛的果梗。质硬而脆。气芳香浓郁，味辛辣而苦。 

1.药代动力学：大鼠灌胃给药吴茱萸碱100mg/kg，液相色谱-串联质谱联用分析方法研究吴茱萸碱在大鼠体内的药代动力学，主要药代动力学参数为：C_max=（5.3±1.5）ng/ml；Tmax=（22±8）min；T_1/2=（451±176）min^[1]。

2.促进免疫：吴茱萸碱对小鼠骨髓来源小鼠DC细胞（DC）功能调控相关基因表达的调节主要表现为上调作用，通过上调这些基因表达促进DC的抗原提呈作用，推测吴茱萸碱对DC调控可能涉及到多个靶点^[2]。小鼠灌服吴茱萸20g/kg7天可对抗环磷酰胺100mg/kg诱导的小鼠肠黏膜相关淋巴组织损伤，提示温里中药吴茱萸对肠道黏膜免疫具有改善作用，使肠道局部细胞免疫活性增强^[7]。

3.抗炎镇痛：吴茱萸提取部位B100mg/kg灌胃给药14天，对Wistar大鼠原发性关节炎有明显的治疗作用^[3]。

4.对脑血管保护：大鼠实验前30分钟静脉注射吴茱萸次碱（50、100、300μg·kg^-1），然后用线栓法制作大鼠局灶性脑缺血-再灌注损伤模型，缺血2小时，再灌注24小时。于再灌注后6、12、24小时进行神经功能缺陷评分；采用TTC（2，3，5—氯化三苯基四氮唑）染色法测定脑梗死体积；放射免疫法检测脑组织匀浆中降钙素基因相关肽（CGRP）含量。结果表明吴茱萸次碱对缺血性脑损伤有明显保护作用，其机制可能与促进脑组织CGRP的释放有关^[4]。大鼠在实验前10分钟静脉注射吴茱萸次碱，然后结扎冠状动脉左前降支60分钟，再灌注3小时。发现吴茱芙次碱（100、300μg/kg，iv）能显著缩小心肌梗死面积，降低血清肌酸激酶水平，升高血清CGRP浓度。表明吴茱芡次碱对大鼠心肌缺血再灌注损伤有保护作用，其保护作用与通过激动辣椒素受体而激活辣椒素敏感的感觉神经有关^[5]。

5.对细胞色素P450的抑制：吴茱萸中主要成分吴茱萸次碱对鼠肝脏CYP1A催化的7-甲氧基香豆素O-去甲基化（MROD）和7-乙氧基香豆素O-去乙基化（EROD）活性显示了最强和选择性的抑制作用，EROD对MROD的半抑制浓度（IC50）比值为6；对MROD的活性，吴茱萸次碱表现为非竞争性抑制，其Ki值为（39±2）nmol/L，在人肝微粒体中1mmol/L的吴茱萸次碱使EROD，MROD和非那西汀O-去甲基化活性分别下降了98%、91%和77%。结果表明吴茱萸次碱选择性抑制鼠和人肝微粒体CYP1A2的活性^[6]。

6.止呕：吴茱萸50%醇洗脱液和70%醇洗脱液有十分显著性的止呕效应，止呕作用可能与拮抗乙酰胆碱、5-羟色胺、组胺受体有关^[8]。

7.抗肿瘤：吴茱萸碱明显抑制人黑色素瘤A375-S2生长，在24小时前可诱导A375-S2凋亡，亚二倍体峰出现，caspase蛋白酶被激活，24小时后启动坏死途径，caspase蛋白酶抑制剂不能抑制细胞死亡。吴茱萸碱可将HeLa细胞周期阻滞在G2/M期，发生大量凋亡^[10]。

8.抗氧化：吴茱萸多糖具有较强的清除羟自由基的的作用，50%清除率时所需的浓度（IC₅₀）为358μg/ml^[11]。

9.保护胃黏膜：大鼠灌胃给药（3.7g/kg，11天），吴茱萸汤对醋酸涂抹法所致的胃溃疡有明显的促进愈合作用，其作用机制可能是通过促进6-酮-前列腺素F1α的合成释放，以增强胃黏膜防御能力，促进胃黏膜修复来实现的^[12]。小鼠经口给予吴茱萸氯仿提取物（50、100、300mg/kg，14天），能抑制实验性结肠炎模型小鼠的炎性浸润、渗出和增生，减轻结肠局部的病理损害^[13]。大鼠经腹腔注射424.8、141.6、47.6mg/kg3种不同剂量的吴茱萸水提物后，发现吴茱萸水提物对50%乙醇造成的大鼠急性损伤具有较好的保护作用；其机制与增强胃黏膜屏障功能，促进胃黏膜内源性一氧化氮合成有关^[14]。

10.对心血管系统作用：①对心脏的作用：吴茱萸次碱（0.03~3μmol/L）可增强豚鼠离体心房收缩力，提高其收缩频率。该作用可被竞争性辣椒素受体（VR1）拮抗剂capsazepine（1μmol/L）和非竞争性VR1拮抗剂钌红（10μmol/L）以及选择性CGRP受体拮抗剂CGRP（8~37）（10μmol/L）取消，提示吴茱萸次碱对豚鼠离体心房的兴奋作用与激活VR1促进CGRP释放有关^[16] 。在离体豚鼠心脏低温局部缺血后再灌注模型中，1.0μmol/L吴茱萸次碱明显恢复了心脏功能和减少了肌酸激酶的释放。3.0μmol/L吴茱萸次碱再灌注后显著地减少了肌酸激酶的释放并增加了冠脉血流量，但是只导致左心室压、心率轻微的增强。吴茱萸次碱的心脏保护作用可被capsazepine或CGRP（8~37）取消。吴茱萸次碱（1.0、3.0μmol/L）显著性地增加了CGRP的释放同样可被capsazepine阻断。结果表明吴茱萸次碱加强了对停搏豚鼠心脏的保护，其机制是通过激活VR1刺激释放内源性的CGRP^[17]。在大鼠心梗模型中，预先静脉注射吴茱萸次碱（100、300μg/kg）显著地减少了梗塞面积和肌酸激酶的释放，同时显著增加了血浆CGRP浓度。心脏保护作用可被capsazepine（38mg/kg，sc）和辣椒素（50mg/kg，sc）完全取消。结果表明吴茱萸次碱能够激活VR1而活化辣椒素敏感的感觉神经递质，从而保护大鼠心肌缺血再灌注损伤^[18]。吴茱萸次碱（0.3、1μmol/L）显著地抑制抗原攻击所致的心功能抑制，表现为增加了预致敏豚鼠心脏冠脉中CGRP的含量，减少了心肌中的肿瘤坏死因子-α（TNF-α），同时显著地改善了心脏功能，减轻了心房开始除极到心室开始除极的时间（P-R间期）的延长。1μmol/L吴茱萸次碱还能够抑制窦性心动过速。吴茱萸次碱对心脏的保护作用可被CGRP（8~37）消除。结果表明吴茱萸次碱对心脏过敏反应损伤的保护作用与刺激CGRP的释放而抑制TNF-α的产生有关^[19]。②对血管的作用：吴茱萸次碱可产生剂量依赖性的降压和舒血管效应，其机制主要涉及内皮细胞Ca²⁺-NO-cGMP途径，也与减少主动脉平滑肌细胞（VSMC）Ca²⁺内流有关^[20]。大鼠静脉注射吴茱萸次碱（30、100、300μg/kg）产生降压效应的同时伴随血浆CGRP浓度不断增加，预先皮下注射辣椒素（50mg/kg）耗尽感觉神经递质，可取消其降压和促CGRP释放的作用，预先应用capsazepine（10μmol/L）和CGRP（8~37）（1μmol/L）可明显减弱吴茱萸次碱（0.1~10μmol/L）对大鼠胸主动脉和肠系膜上动脉环的舒血管效应，并且吴茱萸次碱与辣椒素之间可产生快速交叉耐受，提示吴茱萸次碱的降压和舒血管作用可能与激活VR1受体促进CGRP释放有关^[21]。在高血压模型大鼠研究中，急性静脉注射吴茱萸次碱（30、100、300 mg/kg）产生降压作用的同时伴随血浆CGRP浓度的剂量依赖性增高，其平均动脉压可被预先作用的辣椒素（耗尽感觉神经的CGRP）升高85%或被capsazepine升高80%，两者都降低了CGRP血浆浓度约90%。吴茱萸次碱（分别3、6mg/kg），连续给药6天，显著降低大鼠尾部收缩压至（159±8）和（136±10）mmHg，对照组高血压大鼠收缩压为（179±8）mmHg，吴茱萸次碱产生了6 天持续的低血压。预先给予辣椒素能够取消吴茱萸次碱的降压作用约65%。吴茱萸次碱增加了CGRP的mRNA和背根神经肽的表达、肠系膜动脉中CGRP免疫反应神经纤维的密度、脊髓和血浆中CGRP的浓度，预先给予辣椒素能够明显减少上述反应。第一次阐明了在酚诱导的高血压大鼠中，吴茱萸次碱的降压作用是通过激活VR1刺激CGRP的合成和释放所介导的^[22]。抗原激发导致豚鼠离体胸主动脉产生缩血管效应的同时有CGRP释放的增加， CGRP（8～37）（10μmol/L）或辣椒素（1μmol/L）能够加强缩血管效应。预先给予苯海拉明（1μmol/L）能明显抑制血管收缩。急性给予辣椒素（0.03、0.1μmol/L）能明显抑制缩血管效应。预先给予吴茱萸次碱（10、30μmol/L）能增加CGRP释放的同时减弱了抗原激发的缩血管效应，但是可被CGRP（8～37）（10μmol/L）或capsaepine（10μmol/L）减弱。结果表明释放CGRP是血管过敏反应有益的代偿反应。吴茱萸次碱抑制抗原激发血管收缩同样与通过激活VR1刺激CGRP的释放有关^[23]。

11.其他：吴茱萸次碱是苯并[α]芘对TA100+S9细胞株的抗诱变剂，它能够降低苯并[α]芘致突变约20回复突变等位基因/nmol^[28]。吴茱萸次碱的抗血小板聚集作用与抑制磷脂酶C活性，减少磷酸肌醇降解，抑制血栓烷素形成，从而抑制血小板内Ca²⁺动员有关^[29]，这表明吴茱萸次碱有潜力成为治疗动脉血栓形成的药物。静脉注射吴茱萸次碱（100、300μg/kg ）或灌胃给药（300、600μg／kg）能够减少阿司匹林诱导的大鼠胃溃疡的溃疡指数和H⁺返扩散，并证实吴茱萸次碱保护胃黏膜作用与增加血浆CGRP浓度有关^[30]。预先给予吴茱萸次碱能够抑制紫外线A照射HaCaT人类角质化细胞后增加的基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9溶解明胶的活性，另外吴茱萸次碱能明显抑制紫外线A诱导和过氧化氢诱导的MMP-2和MMP-9的表达，而且能够减少紫外线A诱导的活性氧簇的增值^[31]。这表明吴茱萸次碱能够很好的预防紫外线A造成的光老化。在NG108-15神经元离体实验发现，吴茱萸次碱（2～10μmol/L）是延迟整流K⁺通道的阻断剂^[32]。吴茱萸次碱对免疫系统有抑制作用，但其药物剂量要超过它的药效学剂量^[33]。

1.高血压：取吴茱萸80g研细末，分成8份，用醋适量调均，每日睡前将调好的药分别敷在左手的劳宫穴，右脚的涌泉穴上，于次日清晨去掉，左右交替更换4次后观察疗效。结果：59例高血压患者，血压全部恢复正常^[1]。

2.荨麻疹：吴茱萸、防风各2g研细末，米醋调成糊状敷脐，以填平脐窝为度，覆以保鲜膜，胶布固定。每天1次，7天为1疗程。结果：136例患者经治疗1～2个疗程后，治愈82例，好转43例，无效11例，总有效率92%^[2]。

3.臌胀：吴茱萸30g，加食盐30ml炒5min，纱布包裹后外敷脐部，日2次，每次保留15min，1周为1疗程。结果：治疗臌胀30例，显效8例，有效16例，无效6例，总有效率为80%^[3]。

4.婴幼儿腹泻：两组病例均给予补液，抗感染，维持水、电解质、酸碱平衡等治疗。治疗组在此基础取生大米100g加水蒸至八成熟，取吴茱萸15g研磨后放于米中混匀，团压成饼状，温度温热(患儿皮肤可耐受)直接敷于患儿脐部，外用纱布覆盖，胶布固定，每晚外敷至次日清晨约12h，3次为1个疗程。结果：320例腹泻患儿，治疗组有效率均优于对照组^[4]。

5.小儿口腔溃疡：吴茱萸研末用醋调和，贴脚心1～2昼夜。治疗30例患儿，全部治愈，有效率为100%^[5]。

散寒止痛，降逆止呕，助阳止泻。用于厥阴头痛，寒疝腹痛，寒湿脚气，经行腹痛，脘腹t胀痛，呕吐吞酸，五更泄泻。

内服：煎汤，1.5-5g；或入丸、散。外用：适量，研末调敷，或煎水洗。

1、治肾气上哕，肾气自腹中起上筑于咽喉，逆气连属而不能吐，或至数十声，上下不得喘息：吴茱萸（醋炒）、橘皮、附子（去皮）各一两。为末，面糊丸，梧子大。每姜汤下七十丸。（《仁存堂经验方》）　　

2．治醋心，每醋气上攻如酽醋：茱萸一合。水三盏，煎七分，顿服。纵浓，亦须强服。（《兵部手祭方》） 　

3．治食已吞酸，胃气虚冷者：吴茱萸（汤泡七次，焙）、干姜（炮）等分。为末，汤服一钱。（《圣惠方》） 　

4．治肝火：黄连六两，吴茱萸一两或半两。上为末，水丸或蒸饼丸。白汤下五十丸。（《丹溪心法》左金丸） 　　

5．治呕而胸满，及干呕吐涎沫，头痛者：吴茱萸一升，人参三两，生姜六两，大枣十二枚。上四味，以水五升，煮取三升，温服七合，日三服。（《金匮要略》吴茱萸汤）　　6．治头风：吴茱萸三升。水五升，煮取三升，以绵拭发。（《干金翼方》） 　　

7．治痰饮头疼背寒，呕吐酸汁，数日伏枕不食，十日一发：吴茱萸（汤泡七次）、茯苓筹分。为末，炼蜜丸悟子大。每热水下五十丸，（《朱氏集验方》）　　

8．治多年脾泄，老人多此，谓之水土同化：吴茱萸三钱。泡过，煎汁，入盐少许，通口服，盖茱萸能暖膀胱，水道既清，大肠自固，他药虽热，不能分解清浊也。（《仁存堂经验方》）　　

9．治脾受湿气，泄利不止，米谷迟化，脐腹刺痛；小儿有疳气下痢，亦能治之：黄连（去须）、吴茱萸（去梗，炒）、白芍药各五两。上为细末，面糊为丸，如梧桐子大。每服二十丸，浓煎米饮下，空心日三服。（《局方》戊己丸）　　

10．治脚气入腹，困闷欲死，腹胀：吴茱萸六升，木瓜两颗（切）。上二味，以水一斗三升，煮取三升，分三服，相去如人行十里久，进一服，或吐、或汗、或利、或大热闷，即瘥。（《千金方》苏长史茱萸汤）　　

11．治脚气疼痛，如人感风湿流注，脚足痛不可忍，筋脉浮肿，宜服之：槟榔七枚，陈皮（去白）、木瓜各一两，吴茱萸、紫苏叶各三钱，桔梗（去芦）、生姜（和皮）各半两。上细切，水煎，次日五更，分作三、五服，只是冷服。冬天略温服亦得。（《证治准绳》鸡鸣散）　　

12．治远年近日小肠疝气，偏坠搐疼，脐下撮痛，以致闷乱，及外肾肿硬，日渐滋长，阴间湿痒成疮：吴茱萸（去枝梗）一斤（四两用酒浸，四两用醋浸，四两用汤浸，四两用童子小便浸，各浸一宿，同焙干），泽泻（去灰土）二两。上为细末，酒煮面糊丸如梧桐子大。每服五十丸，空心食前盐汤或酒吞下。（《局方》夺命丹）　　

13．治小儿肾缩（乃初生受寒所致）：吴茱萸、硫黄各半两。同大蒜研涂其腹，仍以蛇床子烟熏之。（《圣惠方》） 　　

14．治口疮口疳：茱萸末，醋调涂足心。亦治咽喉作痛。（《濒湖集简方》） 　　

15．治牙齿疼痛：茱萸煎酒含漱之。（《食疗本草》） 　　

16．治湿疹：炒吴茱萸一两，乌贼骨七钱，硫黄二钱。共研细末备用。湿疹患处渗出液多者撒干粉；无渗出液者用蓖麻油或猪板油化开调抹，隔日一次，上药后用纱布包扎。（《全展选编·皮肤科》）　　

17．治阴下湿痒生疮：吴茱萸一升，水三升，煮三、五沸，去滓，以洗疮。诸疮亦治之。（《古今录验方》）

1、前列安栓：由虎杖、大黄、黄柏、栀子、泽兰、毛冬青、吴茱萸、荔枝核、威灵仙、石菖蒲组成。

2、肠康片：由木香、吴茱萸(制)、盐酸小檗碱组成。

3、加味香连丸：由黄连(姜炙)、黄芩、黄柏(酒炙)、白芍、当归、延胡索(醋炙)、厚朴(姜炙)、枳壳(去瓤麸炒) 、槟榔、木香、吴茱萸(甘草炙)、炙甘草组成。

4、香连片（丸）：由黄连（吴茱萸制）、木香组成。

5、泻痢消胶囊：黄连（酒炙）、白芍（酒炙）、苍术（炒）、茯苓、泽泻、厚朴（姜炙）、木香、槟榔、陈皮、枳壳（炒）、吴茱萸（盐炙）、甘草组成。

6、复方黄连素片：由木香、吴茱萸、白芍、盐酸小檗碱组成。

7、附桂风湿膏：由生姜、鲜葱、生附子、生草乌、肉桂、吴茱萸、桂枝、北细辛、麻黄、干姜、羌活、独活、苍术、川芎、白芷、防风、生南星、生白附子、山柰、乳香、没药、当归、冰片、薄荷脑、肉桂油、木香、厚朴、丁香、陈皮、甘草、地黄、杜仲、川牛膝、千年健、骨碎补、地枫皮、锁阳、韭菜子、淫羊藿、水杨酸甲酯组成。

8、丹桂香颗粒：由黄芪（制）、桂枝、吴茱萸、肉桂、细辛、木香、枳壳、乌药、丹参、桃仁、红花、当归、赤芍、丹皮、川芎、延胡索、片姜黄、三棱、莪术、水蛭、生地、黄连、甘草（制）组成。

9、左金丸（胶囊）：由黄连、吴茱萸组成。

10、加味左金丸：由黄连（姜炙）、吴茱萸（甘草炙）、柴胡、延胡索（醋炙）、木香、香附（醋炙）、枳壳（去瓤麸炒）、郁金、陈皮、青皮（醋炙）、黄芩、

白芍、当归、甘草组成。

11、戊己丸：由黄连、白芍(炒)、吴茱萸(制) 组成。

12、四方胃片：由海螵蛸、浙贝母、吴茱萸（盐水制）、川楝子（去皮酒炒）、延胡索（醋制）、黄连、苦杏仁、柿霜、沉香组成。

13、胃逆康胶囊：由柴胡（醋）、白芍、黄连、半夏（法）、陈皮、枳实、川楝子、吴茱萸、莪术、瓦楞子（煅）、蒲公英、甘草组成。

14、荜铃胃痛颗粒：由荜澄茄、川楝子、延胡索（醋制）、香附（醋制）、佛手、

香橼、大黄（酒）、黄连、吴茱萸、海螵蛸、瓦楞子（煅）组成。

15、化癥回生片：由益母草、桃仁、红花、虻虫、三棱（醋炙）、水蛭、干漆（煅）、阿魏、延胡索（醋炙）、川芎、乳香（醋炙）、没药（醋炙）、五灵脂（醋炙）、蒲黄（炭）、苏木、降香、大黄、麝香、姜黄、香附（醋炙）、苦杏仁（炒）、紫苏子、小茴香（盐炒）、丁香、吴茱萸（甘草水炙）、肉桂、高良姜、花椒（炭）、艾叶（炙）、两头尖、人参、当归、白芍、熟地黄、鳖甲胶组成。

16、四神丸（片）：由补骨脂(盐炒)、肉豆蔻(煨)、吴茱萸(制)、五味子(醋制)、大枣(去核) 组成。

17、养阴降压胶囊：由龟甲（沙烫）、白芍、天麻、钩藤、珍珠层粉、赭石（煅醋淬）、夏枯草、槐米、牛黄、冰片、人参、五味子（醋炙）、大黄（酒炙）、石膏、土木香、吴茱萸（醋炙）组成。

18、癣湿药水（鹅掌风药水）：由土荆皮、蛇床子、大风子仁、百部、花椒、凤仙透骨草、吴茱萸、防风、蝉蜕、当归、侧柏叶、斑蝥组成。

19、调经活血片：由当归、香附(制)、川芎、赤芍、泽兰、红花、丹参、乌药、木香、吴茱萸(甘草水制)、延胡索(醋制)、鸡血藤、熟地黄、菟丝子、白术组成。

20、调经丸：由香附(醋制)、益母草、当归、川芎、牡丹皮、没药(制)、延胡索(醋制)、艾叶(炭)、小茴香(盐炒)、吴茱萸(制)、阿胶、熟地黄、白芍(酒炒)、续断、白术(炒)、半夏(制)、陈皮、茯苓、麦冬、黄芩(酒炒)、甘草组成。

21、艾附暖宫丸：由当归、地黄、白芍（酒炒）、川芎、炙黄芪、艾叶(炭)、吴茱萸（制）、肉桂、续断、香附(醋制) 组成。

22、小儿腹泻外敷散：由吴茱萸、丁香、胡椒、肉桂组成。

23、小儿健脾贴膏：由吴茱萸、丁香、五倍子、磁石、麝香、冰片组成。

化学成分：

[1]国家中医药管理局《中华本草》编委会.《中华本草》.上海:上海科学技术出版社,1999,4:927(3750)

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药理作用:

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临床试验:

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