本品为蓼科植物虎杖PolygonumcuspidatumSieb.etZucc.的干燥根茎或根。

多年生灌木状草本，高达1米以上。根茎横卧地下，木质，黄褐色，节明显。茎直立，圆柱形，表面无毛，散生着多数红色或带紫色斑点，中空。单叶互生，阔卵形至近圆形，长7～12厘米，宽5～9厘米，先端短尖，基部圆形或楔形；叶柄长1～2.5厘米；托鞘膜质，褐色，早落。花单性，雌雄异株，圆锥花序腋生；花梗较长，上部有翅；花小而密，白色，花被5片，外轮3片，背面有翅，结果时增大；雄花有雄蕊8枚；雌花子房上部有花柱3枚。瘦果卵形，具3棱，红褐色，光亮，包在翅状的花被中。花期7～9月。果期9～10月。

分布于中国山东、河南、陕西、湖北、湖南、江西、福建、台湾、云南、四川、贵州、广东。 

本品多为圆柱形短段或不规则厚片，长1～7cm，直径0.5～2.5cm。外皮棕褐色，有纵皱纹及须根痕，切面皮部较薄，木部宽广，棕黄色，射线放射状，皮部与木部较易分离。根茎髓中有隔或呈空洞状。质坚硬。气微，味微苦、涩。

多生于山谷、溪旁或岸边。分布我国中部及南部。

本品含蒽醌及蒽醌苷：大黄素(emodin)，大黄素-6-甲醚(physcion)，大黄酚(chrys ophano1)､大黄酸(rhein)，蒽苷A(anthraglycoside A，即大黄素-6-甲醚-8-O-D-葡萄糖苷)，蒽苷B(anthraglycosideB，即大黄素-8-O-D-葡萄糖苷)｡芪类化合物：白藜芦醇(resveratro1)，白藜芦醇苷(polydatin)｡还有酚性成分：迷人醇(fallacinol)，6-羟基芦荟大黄素(citreorosein)，大黄素-8-甲醚(questin)，6-羟基芦荟大黄素-8-单甲醚(questinol)，原儿茶酸(protocatechuicacid)，儿茶素[(+)-catechin]，2,5-二甲基-7-羟基色原酮(2,5-dimethyl-7-hydroxychromone),7-羟基-4-甲氧基-5-甲基香豆精(7-hydroxy-4-methoxy-5-methylcoumarin)和决明松-8-O-D-葡萄糖苷(torachrysone-8-O-D-glucoside)｡另含黄酮类:槲皮素(quercetin)，槲皮素-3-阿拉伯糖苷(quercetin-3-arabinoside)，槲皮素-3-鼠李糖苷(quercetin-3-rhamnoside)，槲皮素-3-葡萄糖苷(quercetin-3-glucoside)，槲皮素-3-半乳糖苷(quercetin-3-galactoside)，木犀草素-7-葡萄糖苷(luteolin-7-glucoside)，芹菜黄素(apigenin)的衍生物^[1]｡

从虎杖分离出一种含38个单糖的多糖，它由D-葡萄糖(D-glucose)，D-半乳糖(D-galactose)，D-甘露糖(D-seminose)，D-鼠李糖(D-rhamnose)和L-阿拉伯糖(L-arabinose)等组成^[2]｡还含有铜，铁，锰，锌，钾等^[1]微量元素以及其他化学成分：2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌(2-methoxy-6-acetyl-7-methyljuglone)，葡萄糖欧鼠李糖苷，酒石酸(tartaric acid)，苹果酸(malic acid),柠檬酸(citric acid)，维生素C(vitamin C)，草酸(oxalic acid)，虎杖素(reynoutrin)即槲皮素-3-木糖苷^[1]｡

虎杖的茎中含鞣质,异槲皮苷(isoquercitrin)，大黄素(emodin)等｡细枝含鞣质^[3]｡

1.对心血管系统的作用：麻醉猫静注白藜芦醇苷50mg/kg，初期血压微升，3～5分钟血压缓慢下降，至15～30分钟达最低点，然后缓慢上升，降压维持2～2.5小时。给药后平均血压净降面积为27.3%。蒽醌注射液对麻醉兔有明显降压作用^[1]。虎杖苷（PD）直接降低白细胞对血管内皮的粘附性而改善微循环^[2]。虎杖苷显著降低模型大鼠的纤维蛋白原含量和血小板粘附率，其药效对血浆粘度降低所致全血粘度降低比其它原因所致更显著，主要通过降低血浆粘度来降低全血粘度，从而显著改善大鼠血液循环^[3]，PD不影响K_ATP通道电导，但加入PD后K_ATP通道动力学发生了明显变化，延长通道开放时间，提高通道开放概率， PD具有激活K_ATP通道的作用，可能通过使细动脉平滑肌超极化而扩张细动脉，从而改善休克动物微循环^[4]。PD 5mg/kg明显抑制二磷酸腺苷（ADP）和丙烯酸（AA）诱导血小板聚集；对Ca²⁺诱导的血小板聚集也有一定的抑制作用，给药后60分钟时抑制作用更为显著^[5]。PD6.7～107.2µmol/L明显抑制AA和ADP诱导的兔血小极聚集和血栓烷B₂（TXB₂）的产生，血小板聚集的抑制率分别为48～90%和43～69%；TXB₂产生的抑制率分别为50～87%和43～68%；血小板聚集的抑制率和TXB₂产生的抑制率间呈显著正相关^[6]。PD0.02～2.0mmol/L可使大鼠血管平滑肌细胞（VSMC）内游离钙浓度升高，波形变宽，PD既能促进VSMC外钙离子进入细胞内，也能诱导细胞内钙离子释放，以提高正常VSMC的收缩性，增加正常血管的张力^[7]。PD对细胞内钙、pH有双向调节作用，正常情况下PD增加细胞内游离钙，升高pH，以提高血管张力，休克时PD降低细胞内钙浓度，降低细胞内pH，以降低血管张力，使血管扩张，PD还可通过促进细胞外钠离子内流使细胞去极化来调节血管^[8]。静脉注射虎杖后可降低缺氧引起的肺动脉高压，对肺循环和体循环有一定的选择性；在肺动脉收缩压下降的同时，动脉血氧分压并未降低，表明虎杖对氧合作用影响较小，虎杖增强心肌收缩力，对缺氧心肌有保护作用，增加心输出量，增强纤溶系统活性，提高心肌对缺氧的耐受能力，减低心脏衰竭程度^[9,10]。PD呈剂量依赖增加前列腺素I₂释放的作用，PD0.46、0.15mmol/L作用10分钟时，6-酮前列腺素F1α增加显著，且前者的作用至30分钟时仍非常界著，但低于0.15mmol/L剂量无增加作用^[11]。PD有明显的抗血栓形成作用，具有明显的剂量-效应关系，对动、静脉和微循环血栓形成都有显著的对抗作用^[12]。虎杖苷50、100mg /kg对环状动静脉血栓形成家兔进行灌胃，每天一次，连续2周，有一定的溶血栓、抑制血小板凝集和改善血液循环的作用^[13]。白黎芦醇苷和白藜芦醇有部分制止大鼠肝中过氧化类脂化合物的堆积，降低大鼠血清中天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）的水平，降低脂质过氧化物（LPO）和减少血清游离脂肪酸（FFA），血清中的总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平不变；阻止过氧化物被鼠肝内微粒体ADP和还原型辅酶Ⅱ，还原型辅酶Ⅱ所诱导^[14]。白黎芦醇苷按30、70mg/kg给高血脂症大鼠灌胃，每天一次，连续4周，有明显降低血清TC、TG、HDL-c、LDL-c、载脂蛋白（apoB）、丙二醛（MDA）及一氧化氮（NO），使载脂蛋白A1（apoA1 ）降低，HDL-c/ TC及apoA1/apoB比值升高，提高高脂血症大鼠血清超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶活性及总抗氧化能力，PD可通过降低一氧化氮合酶i活性和升高一氧化氮合酶c活性而调节NO水平^[15,16]。虎杖苷注射液（7.5、15和30 mg/kg）可显著改善脑水肿、减少过氧化脂质的形成，减少乳酸的聚积，并对单胺氧化酶有抑制作用，虎杖苷注射液对大鼠急性全脑缺血再灌注损伤有明显的保护作用^[17]。虎杖苷可以降低缺血缺氧损伤后升高的VSMC胞浆蛋白激酶（PKC）活性，并促进PKC的正常转位，使病理性PKC异常改变恢复到接近正常^[18]，对急性缺氧性肺动脉高压，用虎杖后肺动脉压与用药前比较及与对照组比较均有显著下降，心搏指数与对照组比较有所增加，组织型纤溶酶原激活剂增加，血浆纤溶酶原激活剂抑制物的含量下降，虎杖可明显降低缺氧引起的肺动脉高压，增加心输出量，增强纤溶系统活性^[19]。虎杖苷对LPS导致的心肌细胞损伤有保护作用^[20]。

2.保肝：虎杖煎剂能显著降低四氯化碳（CCl₄）诱导的肝损伤小鼠的血清ALT、AST值，增强SOD活力，降低MDA含量，有护肝作用^[21]。虎杖具有抗氧化和肝功能保护作用^[21]。给非酒精性脂肪性肝病大鼠灌胃虎杖水提液11g/kg，能降低肝组织和血清TG、总胆固醇TC和葡萄糖水平^[22]。PD 能保护CCl₄造成的原代培养大鼠肝细胞损伤^[23]。

3.抗菌、抗病毒：大黄素、7-乙酰基-2-甲氧基-6-甲基-8-羟基-1，4-萘醌具有抗菌活性^[24～26]。白藜芦醇体外对枯草杆菌、藤黄八迭菌等有较强的杀菌作用^[27]。大黄素、PD、大黄素-8-葡萄糖苷对金黄色葡萄球菌、肝炎双球菌有抑制作用。虎杖中含有的一种黄酮类物质对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、变形杆菌有抑制作用。10%虎杖煎液对单纯疱疹病毒、流感亚洲甲型京科68-1病毒及埃可Ⅱ型病毒均有抑制作用。3%煎液对479号腺病毒3型、72号脊髓灰质炎Ⅱ型、44号埃可9型、柯萨奇A9型及B5型、乙型脑炎（京卫研I株）、140号单纯疱疹等7种代表性病毒株均有较强的抑制作用^[28～30]。虎杖水提液可以部分抑制鼠白血病病毒导致的C57BL/6鼠的脾大、免疫抑制和病毒血症，早期用药效果较好；持续给药可以部分控制感染鼠脾大和脾细胞对刀豆蛋白A的刺激应答降低，但对高球蛋白血症的改善作用是非持续性的^[31]。

4.对胃肠道的作用： 用大黄素1.9×10^-6g/ml浓度时可引起肠管肌肉张力短时增高，振幅增大；在1.25×10^-5g/ml浓度时则使肠肌明显松弛。静脉注射大黄素10mg/kg时，小肠张力立即下降，抑制作用持续约3分钟，随后肠管肌张力明显增高，收缩幅度增大，持续20～30分钟，然后逐渐恢复正常^[32]。PD可剂量依赖性地抑制实验性急性胃影膜损伤，使大鼠束缚-冷冻应激型胃影膜损伤过程中血清中升高的MDA含量降低，使降低的SOD水平回升，PD对实验性急性胃私膜损伤具有保护作用^[33]。

5.镇咳平喘：大黄素、PD均有镇咳作用^[32]。

6.抗肿瘤：虎杖的有效成分白黎芦醇对体外培养对小鼠肝癌细胞H₂₂的生长具有抑制作用^[34]。

1.带状疱疹：（1)复方虎杖酊（虎杖100g，贯众50g，板蓝根50g，紫草50g，藤黄50g，白芷50g，没药50g，枯矾50g）治疗带状疱疹88例，用消毒纱布或棉签蘸药液涂于病灶处，每2小时1次，睡眠时停用。2天为1疗程，一般使用4个疗程。结果：全部治愈，有效率100%。治愈时间最短为4天，最长8天，平均6天，治愈者2年内未发现后遗症和再复发^[1]。（2)自拟虎杖解毒汤（虎杖15g，板蓝根20，黄连4g，黄芩l0，石决明（先煎)30，蝉蜕5g，菊花10，丹皮10，赤芍l0，紫草10，白芷10，甘草5g）治疗颜面部带状疱疹70例，口服，每日1剂，水煎2次分上、下午2次服。对照组用阿昔洛韦，口服，每次200mg，每日5次。两组均以10天为1疗程，共观察1个疗程。结果：治疗组治愈29例，显效33例，好转4例，总有效率88.57%；对照组治愈18例，显效26例，好转16例，总有效率62.85%，两组比较有显著性差异（P<0.05)^[2]。

2.蜂窝织炎：以虎杖5份，生大黄2份，黄柏2份，生地榆1份制成散剂，治疗蜂窝织炎36例，使用时用凡士林煮热调成厚糊状外敷患处，然后以绷带缠绕固定，每日换药1次。结果：显效28例，有效6例，总有效率94%^[3]。

3.褥疮：自制红花虎杖液（红花100g，虎杖400g）外用结合皮肤按摩（每次（5～l0)min．每4h一次）预防和治疗褥疮40例。对照组用50%酒精以同样的方法治疗褥疮40例。结果：治疗组有效39例，有效率97.5%；对照组有效28例，有效率70%，两组比较有显著性差异（P<0.01) ^[4]。

4.慢性结肠炎：虎杖粉4g，强的松l0mg，莨菪浸膏片32mg，上述药研末混匀加湿盐水60ml，每晚睡前排便后保留灌肠1次，灌肠后臀部抬高，l5日为1疗程，间隔5～7日，必要时再行第2疗程。结果：治疗102例，1～2个疗程灌肠治疗后，治愈88例，占86.3%，好转14例，占13.7%，全部病例均有近期疗效^[5]。

5.急性关节扭伤：鲜虎杖100g晾干后碾粉，红花20g，苏木50g，浸泡于55%乙醇200ml中，半年后取其上清液，治疗急性关节扭伤57例，根据受伤部位面积大小，每次取5～15ml，用药棉蘸取药液涂擦患处，每次10～15min，每日3次，效果明显者3日后可改为每日2次涂擦，连续5～7日。结果：治愈52例，占91%，好转5例，占9%^[6]。

6.慢性乙肝早期肝纤维化：在正常服用护肝药的基础上，治疗组口服虎杖片治疗慢性乙肝早期肝纤维化62例，对照组肌肉注射胸腺肽治疗慢性乙肝早期肝纤维化50例，2组均3月为1疗程，连续治疗2个疗程。结果：治疗组治愈5例，显效26例，有效27例，总有效率93.55％；对照组治愈3例，显效24例，有效13例，总有效率80.00％。治疗组疗效优于对照组（P<0.05) ^[7]。

7.放射性皮炎：虎杖涂剂（虎杖200g、95%乙醇）治疗放射性皮炎60例，棉签蘸虎杖涂剂外涂患部，每日4～6次。对照组以生理盐水冲洗后，用棉签蘸取庆大霉素液（生理盐水100ml加庆大霉素16万u)外涂患部治疗放射性皮炎30例，每日4～6次。2组均以l0日为1疗程。结果：1疗程后，治疗组痊愈40例，有效19例，总有效率98.33%；对照组痊愈15例，有效10例，总有效率83.33%，两组比较有显著性差异（P<0.05) ^[8]。

微苦,微寒。

煎服，9~15g。外用适量，制成煎液或油膏涂敷。

1、小便淋。用虎杖为末，每服二钱，米汤送下。

2、月经不通。用虎杖三两，凌霄花、没药各一两，共研为末。每一钱，热酒送下。又方：虎杖一斤，去头，晾干，研细，在五斗吕中浸一夜，煎取二斗。加土瓜根汁、牛膝汁各二斗，一起熬浓，状如糖稀。每服一合，酒送上。昼两服，夜一服，月经即通。

3、腹内突长结块，坚硬如石，痛如刺。用虎杖根一石，洗干，捣成末，掺入五升米饭中搅匀，倒好酒五斗泡起来。每饮一升半，忌食鲜鱼和盐。

4、气奔怪病（皮肤下面发响声，遍身痒不可忍，抓之血出亦不止痒）。用虎杖、人参、青盐、细辛各一两，加水煎作一服饮尽。

在虎杖蒽醌衍生物的小鼠最大耐受量实验中，小鼠口服9g/kg,1周无死亡[1]。大黄素、白藜芦醇甙对小鼠腹腔注射的LD50分别为249.5±34. 3mg7kg和1 000.O±57.3mg/kg^[1]。亚急性毒性实验表明，连续42日给大鼠按50mg/kg.150mg/kg:700mg/kg白藜芦醇甙腹腔注射时，可引起不同程度的腹膜炎，病变程度及范围与给药剂量有平行关系。三个剂量组均有部分肝细胞坏死和骨髓脂肪增生，对大鼠体重增长无明显影响，血液和生物学检查表明，700mg/kg剂量组给药6周后可引起白细胞总数明显减少，但对血象及肝、肾功能均无明显改变，除上述瘸变外，其余脏器来见药物所致的病理形态改变^[1]。

1.热炎宁颗粒（片）：由蒲公英、虎杖、北败酱、半枝莲组成。

2.胆宁片：由大黄、虎杖、郁金、青皮、陈皮、山楂、白茅根组成。

3.茵莲清肝合剂：由茵陈、柴胡、郁金、板蓝根、绵马贯众、白花蛇舌草、半枝莲、虎杖、重楼、茯苓、广藿香、砂仁、佩兰、白芍（炒）、当归、丹参、红花、泽兰、琥珀组成。

4.肝舒乐颗粒：由柴胡、茵陈、虎杖、蒲公英、马蓝草、白茅根、夏枯草、苍术、甘草组成。

5.乙肝清热解毒颗粒（胶囊、片）：由虎杖、白花蛇舌草、野菊花、北豆根、拳参、茵陈、土茯苓、白茅根、茜草、蚕砂、淫羊藿、橘红、甘草组成。

6.双虎清肝颗粒：由虎杖、金银花、白花蛇舌草、蒲公英、野菊花、紫花地丁、瓜蒌、法半夏、黄连、枳实（麸炒）、丹参、甘草组成。

7.金胆片：由金钱草、龙胆、虎杖、猪胆膏组成。

8.荡涤灵颗粒：由石韦、车前子（炒）、猪苓、虎杖、知母、黄连、地龙、琥珀、赤芍、黄芪、当归、地黄、甘草组成。

9.前列安栓：由虎杖、大黄、黄柏、栀子、泽兰、毛冬青、吴茱萸、荔枝核、威灵仙、石菖蒲组成。

10.前列回春胶囊：由鹿茸、淫羊藿、枸杞子、五味子、菟丝子、穿山甲（炮）、王不留行、地龙、虎杖、木通、萹蓄、车前子、黄柏、白花蛇舌草、蜈蚣、黄芪、茯苓、莱菔子、甘草组成。

11.神农药酒：由寻骨风、防风、杜仲、五加皮、老鹳草、络石藤、制草乌、独活、苍术、爬岩香、威灵仙、徐长卿、伸筋草、八棱麻、金荞麦、山姜、搜山虎、八角枫、川芎、丹参、当归、大血藤、木香、红花、柴胡、鸡血藤、三百棒、三七、八角莲、香茶荣、虎杖、蜘蛛抱蛋、雄黄连、算盘子根、牛藤、路路通、钩藤、莲蓬草、菊叶三七、射干、拳参、老虎蔸、木梳组成。

12.疏风活络片：由马钱子(炒)、麻黄、桂枝、防风、秦艽、菝葜、木瓜、虎杖、桑寄生、甘草组成。

13.鹿筋壮骨酒：由鹿筋、鹿骨、秦艽、木瓜、桂枝、制川乌、制草乌、红花、黄芪、党参、肉桂、续断、枸杞子、玉竹、当归、重楼、虎杖组成。

14.舒心降脂片：由紫丹参、山楂、桃仁、红花、赤芍、虎杖、鸡血藤、薤白、降香、葛根、荞麦花粉组成。

15.和络舒肝胶囊：由柴胡、郁金、香附（制）、木瓜、鳖甲（炙）、海藻、昆布、土鳖虫、蜣螂、桃仁、红花、三棱、莪术、凌霄花、五灵脂、大黄、虎杖、茵陈、半边莲、黑豆、地黄、玄参、白术（炒）、当归、白芍、制何首乌、熟地黄组成。

16.维血宁颗粒（合剂）：由熟地黄、地黄、白芍（炒）、太子参、仙鹤草、鸡血藤、虎杖、墨旱莲组成。

17.养阴降糖片：由黄芪、地黄、党参、枸杞子、葛根、玄参、知母、玉竹、五味子、牡丹皮、虎杖、川芎组成。

18.血宝胶囊：由鹿茸、补骨脂、狗脊、附子、枸杞子、女贞子、牛髓、紫河车、熟地黄、制何首乌、当归、阿胶、人参、党参、炙黄芪、刺五加、白术（炒）、川芎、虎杖、桂枝、丹参、鸡血藤、牡丹皮、赤芍、牛西西、漏芦、连翘、水牛角浓缩粉、仙鹤草、陈皮组成。

19.烧伤灵酊：由虎杖、黄柏、冰片组成。

20.创灼膏：由石膏（煅）、炉甘石（煅）、甘石膏粉、炉甘石（煅）、苍术、木瓜、防己、延胡索（醋制）、黄柏、郁金、虎杖、地榆、冰片、白及组成。

21.众生丸：由蒲公英、紫花地丁、黄芩、天花粉、玄参、夏枯草、板蓝根、人工牛黄、胆南星、虎杖、柴胡、防风、赤芍、当归、皂角刺、白艾、岗梅组成。

22.复方黄芩片：由黄芩、十大功劳、虎杖、穿心莲组成。

23、正骨水：由九龙川、猪牙皂 、买麻藤、过江龙、香樟、香加皮、海风藤、豆豉姜、羊耳菊、虎杖、草乌、碎骨木、千斤拔、穿壁风、横经席、莪术、降香、土鳖虫、五味藤、鹰不扑、朱砂根、木香、徐长卿、两面针、薄荷脑、樟脑组成。

24.跌打镇痛膏：由土鳖虫、大黄、生草乌、马钱子（炒）、薄荷素油、薄荷脑、樟脑、冰片、降香、黄芩、黄柏、虎杖、两面针、水杨酸甲酯组成。

化学成分：
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[32]解放军广字第173部队化学教研室,广东省坪石镇卫生院,广东省罗家渡矿区医院.慢性气管炎中西医结合诊断、分到临床研究报告.新医药学杂志.,1973,(12):471.

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临床试验:

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[2]曹尧武,黄国林.虎杖解毒汤治疗颜面部带状疱疹70例疗效观察.中华现代中西医杂志,2004,2(7):623～624.

[3]王美琴.复方虎杖散外敷治疗蜂窝织炎36例.吉林中医药,1997,1:14.

[4]陈旭萍.红花虎杖液防治褥疮疗效分析.青海医药杂志,2004,34(8):15.

[5]鱼清善,闵彩琴.虎杖粉保留灌肠治疗慢性结肠炎102例.山西医药杂志,1996,25(4):309～310.

[6]朱悦萍,周海平.虎杖红花苏木搽剂治疗急性关节扭伤57例.山东中医杂志志,2006,25(10):681.

[7]陈晓莉,陈建宗,周光英.虎杖片治疗慢性乙型活动性肝炎早期肝纤维化的疗效观察.成都中医药大学学报,2003,26(2):6～9.

[8]张强.虎杖涂剂治疗放射性皮炎60例.中国中医药信息杂志,1999,6(1):51.

毒理学:

[1]解放军广字第173部队化学教研室,等：新医药学杂志,1973,(12)：471