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【药物名称】 木防己
【拼音名称】 Mufangji  
【英文名称】 Orbicular Snailseed Root  
【拉丁名】 Cocculi Orbiculati Radix  
【科属分类】 防己科
【功效分类】 祛风湿药
【药物图片】 原植物图片 药材图片
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【别名】 土木香,牛木香,金锁匙,紫背金锁匙,百解薯,青藤根,青檀香。  
【来源】 为防己科植物木防己Cocculus orbiculatus (L.) DC.的根。  
【植物形态】

多年生木质藤本。嫩枝密被柔毛,老枝近于无毛,表面具直线纹。单叶互生;叶柄被白色柔毛;叶片纸质至近革质,形状变异极大,线状披针形至阔卵状近圆形、狭椭圆形至近圆形、倒披针形至倒心形,有时卵状心形,长38cm,宽1.55cm,先端渐尖,急尖或钝而有小凸尖,有时微缺或2裂,基部楔形、圆或心形,边全缘或3裂,有时掌状5裂,两面被密柔毛至疏柔毛。聚伞花序单生或作圆锥花序式排列,腋生或顶生,被柔毛;花单性,雌雄异株;雄花淡黄色;萼片6,外轮卵形或椭圆状卵形,内轮阔椭圆形;花瓣6,倒披针状长圆形,先端2裂,基部两侧有耳,并内折;雄蕊6,较花瓣短;雌花:萼片和花瓣与雄花相似;退化雄蕊6,微小;心皮6。核果近球形,成熟时紫红色或蓝黑色。

 
【分布】

中国除西北地区外,均有分布。

 
【采集加工】 挖出根后,洗净泥土及杂质或刮去栓皮,晒至半干,直径在2cm以上的对半劈开,或再对半劈开,晒干即可。  
【药材性状】

根圆柱形或扭曲,稍呈连珠状凸起,长1020cm,直径12.5cm。表面黑褐色,有弯曲的纵沟和少数支根痕。质硬,断面黄白色,有放射状纹理和小孔。气微,味微苦。

 
【生态学】 生长在山坡路旁或疏林中。  
【化学成分】

本品含木防己碱(trilobine),异木防己碱(isotrilobine[12],木兰花碱(magnoflorine),木防己胺(trilobamine),去甲毛木防己碱(normenisarine),毛木防己碱(menisarine),表千金藤碱(epistephanine),木防己宾碱(coclobine[1]N-氧化异木防己碱(isotrilobine -N-2-oxide),N-去甲基木防己碱(N-nortrilobine[2]

 
【药理作用】

1.抗心律失常:盐酸木防己碱510mg/kg静注或腹腔注射,对氯仿、毒毛花G、氧仿-肾上腺素、氯化钙乙酰胆碱、氯化钡所诱发的心律失常均有对抗作用。盐酸木防己碱0.5mg/kg脑室注射或5mg/kg静注均能对抗脑室注射木防己毒素性心律失常,说明其抗心律失常作用,除了直接对心肌作用外,还具有中枢作用[1]。碘化二甲基木防己碱(DTI0.25~1mg/kg静注或腹腔注射对乌头碱、氯仿-肾上腺素、毒毛花昔G诱发的心律失常亦有一定的对抗作用。DTI 1.5mg/kg腹腔注射使豚鼠心室肌动作电位平台期延长,3.0μmol/L使家兔离体心房肌功能不应期延长[2]

2.肌肉松弛:DTI对大鼠、家兔、猫均有明显的肌松作用。家兔垂头试验的剂量为0.16±0.03mg/kg,较筒箭毒碱的剂量小,两药合用呈相加作用。麻醉兔、猫、大鼠静注DTI 0.55~4.0mg/kg均能使间接刺激坐骨神经产生的胫前肌最大颤搐完全阻断[3]DTI对肌肉本身无直接作用,其作用部位在突触后膜,与乙酰胆碱竞争N2受体[45],属非去极化型肌松剂。

3.降压作用:猫静注木防己碱1.25~20mg/kg呈降压效应,并有剂量依赖关系,阿托品、普萘洛尔、溴化六甲双胺或切断迷走神经均不能阻断其降压效应[6]。给麻醉动物(猫、大、兔、大鼠)静脉注射DTI 0.00625~1.0mg/kg可使血压显著下降24.3%~61.5%,并有剂量依赖性。犬间隔24小时静注及大鼠连续静注给药,DTI降压作用无明显快速耐受性[7]DTI 310mg/kg口服,可使大鼠收缩压、麻醉大鼠平均压显著降低,0.5mg/kg静注对急性肾型高血压大鼠有明显的降压作用[8],降压机制主要与其对神经节阻断作用有关[378],可能与抑制肾素-血管紧张素系统也有一定的关系[5]

4.抑菌:木防己甲醇提取物对柿角斑病菌、梨锈病菌、水稻稻瘟病菌、水稻纹枯病菌、玉米炭疽病菌都有很好的抑制作用[9]

6.其他:木防己碱小剂量兴奋兔小肠、子宫,大剂量使之麻醉。木防己碱可使蛙的瞳孔缩小,蛙、小鼠、兔的呼吸麻痹[10]。木防己多糖有一定的清除羟自由基和超氧阴离子自由基的作用[11]

7.体内过程:家兔静注木防己碱40mg/kg后药时数据符合二室开放模型,t1/2β0.95~1.54小时,揭示该药静脉注射后消除快[12]

 
【临床试验】

1.痹症:口服抗类风湿胶囊(防己、蚕砂、滑石、苦参、百部等),每日3次,每次3颗,儿童酌减。治疗急性期类风湿性关节炎135例,痊愈17例,显效35例,好转79例,无效4例,总有效率为97.1[1]

2.慢性肺心病急性发作:己椒苈黄丸加味(防己,椒目,葶苈子,生大黄,党参.苏子,炮附子、五味子,甘草)。西药除继续用青、链霉素外,停用其他药。治疗肺心病心衰1例,上方服2剂后,喘息明显好转,腹胀减轻,夜能平卧入睡,但尿失利,上方加车前子、大腹皮,连服4剂,诸症好转出院[2]

3.痰饮经闭:己椒苈黄丸方(防己,川椒目,炒葶苈子,大黄),水煎服2剂;治疗1例,疗效显著[3]

4.小儿尿白症:用方药(防己,党参,白术,茯苓,甘草g,陈皮)治疗500例,均获痊愈[4]

5.肋软骨炎:用方药(防己,全瓜萎,条参,石膏,桂枝,元胡,赤芍,土元,柴胡,半夏,香附,当归),水煎服15剂,每剂2次。治疗1例,胸部疼痛消失。随访5年,患者胸部外观无异常[5]

6.煤工尘肺病:防己,青木香,粉碎成细粉;黄芪煎煮浓缩,与细粉泛成小丸。每日睡前服药3g,连服3个月为1疗程,疗程间歇停约1月,服药时间半年~1年。治疗69例,好转4例,稳定63例,2例显示延缓进展,无1例近期加重[6]

7.食生鱼胆中毒:用方药(防己,白术,茯苓,大黄,槟榔,大枣,丑个,红花)治疗1例,2日后眼睑、下肢水肿消失,腰痛减轻。后以茵陈蒿汤加减共服15剂,住院治疗25天后,复查肝功能、肾功能、血象,均恢复正常。痊愈出院1月后复查肝、肾功能,仍止常[7]

8.热痹:木防己酒治热痹120例,痊愈51例,占42.5%;好转39例,占35%;有效22例,占18.3%,总有效率达93. 3[8]

 
【药性】

味苦、辛,性寒。

 
【功效与主治】 祛风除湿,通经活络,解毒消肿。主治咽喉肿痛,风湿痹痛,水肿,小便淋痛,跌打损伤,疮疡肿毒,湿疹,毒蛇咬伤。  
【用法用量】

内服:煎汤,510g。外用适量,煎水熏洗;捣敷;或磨浓汁涂敷。

 
【使用注意】 阴虚、无湿热者及孕妇慎服。  
【传统用法】

1.湿疹流黄水:木防己根30g,土茯苓、仙鹤草各1518g,土大黄1215g,甘草69g水煎,每日早晚饭前各服一次,忌食酸辣鱼腥。(《天目山药用植物志》)

2.毒蛇咬伤: 木防己,黄蜀葵根各适量。磨白酒,从上而下涂敷伤口。木防己,红叶青木香,山苦瓜,青木香,麻口皮子药等分。研末,每次用药末30g,加烧酒120g,擂取汁,自上而下,从外向内涂于伤口周围肿处。有全身症状者。内服药末36g。开水送服。

3.胃痛,中暑腹痛:木防已根8g,青木香6g。水煎服或嚼服。(2~3方出自《湖南药物志》)

4.鼻咽癌:鲜木防己、鲜野荞麦、鲜土牛膝各30g。水煎服。

5.中耳炎:木防己根用白酒磨浓汁滴耳内。

6.肾病水肿及心脏性水肿:木防己21g,车前草30g,苡米30g,瞿麦I5g。水煎服。(4~6方出自《青岛中草药手册》)

7.风湿痛、肋间神经痛:木防己、牛膝各15g,水煎服。(《浙江药用植物志》)

8.胸膈支饮,其人喘满,心下痞坚,面色黧黑,其脉沉紧,得之数十日,医吐下之不愈:木防己三两,石膏十二枚(鸡子大),桂枝三两,人参四两。上四味以水六升,煮取二升,分温再服。(《金匮要略》木防己汤)

9.血淋:木防己60g,蝼蛄2个,水煎服。(《福建药物志》)

10.遗尿,小便涩:防己、葵子、防风各一两,上三味,以水五升煮取三升半,分三服,散服亦佳。(《千金要方》,后世称此方为三物木防己汤)

 
【毒理学】 毒性:盐酸木防己碱小鼠腹腔注射的半数致死量(LD50)为52mg/kg,大鼠的为162mg/kg,给药后出现不同程度腹部刺激症状,随后安静闭眼垂头。碘化二甲基木防己碱小鼠口服的LD50522.0mg/kg,静注为2.23mg/kg[2]1.68mg/kg[3]。亚急性毒性试验表明碘化二甲基木防己碱不引起心肝肾明显病理变化[1]  
【制剂】  
【参考文献】

化学成分:

[1]陈海生,梁华清,廖时萱.木防己化学成分研究.药学学报,1991,26(10):755.

[2]国家中医药管理局《中华本草》编委会.中华本草.上海:上海科学技术出版社,1999,8:347(1945).

药理作用:

[1]周俊杰,赵更生.盐酸木防已碱的抗心律失常作用.中国药理学与毒理学杂志,1988,2(2):89.

[2]明祯,赵更生.碘化二甲基木防己碱对实验性心律失常及心肌电活动的作用.药学学报,1984,19(1):12.

[3]梁颖彬,王莉芳,张丽英.碘化二甲基木防已碱肌松作用的研究.陕西新医药,1984,2(5):55.

[4]曹永孝,车锡平,袁秉祥.碘化二甲基木防己碱对神经肌肉接头传递的作用.药学学报,1986,21(10):781.

[5]曹永孝,车锡平.碘化二甲基木防己碱的药物受体相互作用.研究药学学报,1987,22(6):462.

[6]谭建权,楚正绪,邱成之,.盐酸木防己碱对猫血压的影响.第二军医大学学报,1983,4(3):171.

[7]刘军保,车锡平.碘化二甲基木防己的降压作用.药学学报,1984,19(5):338.

[8]刘军保,车锡平.碘化二甲基木防己碱对清醒及急性肾型高血压大鼠的降压作用.药学学报,I984,19(10):790.

[9]杨程.中药植物木防己抑菌活性的初步研究.南方园艺,2009,20(1):5.

[10]《全国中草药汇编》编写组.全国中草药汇编(上册).1.北京人民卫生出版社,1975:173.

[11]杨海东,陈艳梅,刘淑芳,.木防己多糖的组成及其清除活性氧自由基的作用.河北北方学院学报(医学版),2005,22(2):5.

[12]徐克意,谭建权,叶晓炜,.盐酸木防己碱的高效液相测定及在兔体内的药代动力学研究.药学学报,1987,22(9):704.

临床试验:

[1]侯丽萍.郝惠兰.王秀玲..抗类风湿胶囊治疗类风湿性关节炎(急性期)135例临床观察.山西中医,19928(5):24.

[2] 卢太坤..加味已椒苈黄汤治肺心病心衰1.福建医药杂志,1984,6(6):44.

[3] 刘露祥.痰饮经闭.山东中医学院学报,1980,(1):54.

[4] 于庆平.异功散加木防已治疗小儿尿白症100.湖北中医杂志.1986,(1):55.

[5] 王心东.木防己汤加味治疗肋软骨炎.陕西中医,1985;6(5):253.

[6] 毕常康.复方防己丸治疗煤工尘肺.四川中医,1986,(1):17.

[7] 韩易.生鱼胆中毒一例.四川中医.1985,(7):23.

[8] 孙殿浩.木防己酒治疗热痹120例临床总结.山东中医杂志,1987,6(6):21.

毒理学:

[1]梁颖彬,王莉芳,张丽英.碘化二甲基木防已碱肌松作用的研究.陕西新医药,1984,2(5):55.

[2]刘军保,车锡平.碘化二甲基木防己的降压作用.药学学报,1984,19(5):338.

[3]刘军保,车锡平.碘化二甲基木防己碱对清醒及急性肾型高血压大鼠的降压作用.药学学报,I984,19(10):790.