【药物名称】 | 白花丹 | |
【拼音名称】 | Baihuadan | |
【英文名称】 | Whiteflower Leadword Herb | |
【拉丁名】 | Plumbaginis Zeylanicae Hebra | |
【科属分类】 | 蓝雪科 | |
【功效分类】 | 祛风湿药 | |
【药物图片】 | 原植物图片 | 药材图片 |
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【别名】 | 千槟榔,照药,火灵丹,猛老虎,一见消,丹臼花,白花九股牛,白雪花。 | |
【来源】 | 为蓝雪科科植物白花丹Plumbago zeylanica L.的全草。 | |
【植物形态】 | 多年生蔓生亚灌木状草本,茎细弱,基部木质,多分枝,有细棱,节上带红色,具腺毛。单叶互生;叶柄基部扩大而抱茎;叶片纸质,卵圆形至卵状椭圆形,长4~10cm,宽1.5~5cm,先端尖,基部阔楔形,无毛,全缘。穗状花序顶生或腋生;苞片短于萼,边缘为干膜质;花萼管状,绿色,上部5裂,具5棱,棱间干膜质,外被腺毛,有粘性;花冠白色或白而略带蓝色,高脚碟状,管狭而长,先端5裂,扩展;雄蕊5,生于喉处;子房上位,1室,柱头5裂。蒴果膜质。
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【分布】 | 分布广东、广西、台湾、福建、四川、云南等地。 |
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【采集加工】 | 全年均可采收,洗净,切段,晒干。
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【药材性状】 | 主根呈细长圆柱形,多分枝,略弯曲,表面灰褐色或棕黄色。茎圆柱形,表面黄绿色至淡褐色,节明显,具细纵棱;质硬,易折断,断面皮部呈纤维状,淡棕黄色,中间呈颗粒状,淡黄白色,髓部白色。叶片多皱缩破碎,完整者展平后呈卵形或长圆状卵形,长4~9cm,宽3~6cm;上面淡绿色至黄绿色,穗状花序顶生,萼管状,被有柄腺体,花白色至淡黄色。气微,味辛辣。 |
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【生态学】 | 多生于气候炎热的地区,常见于阴湿的沟边或村边路旁的旷地,世界其他热带地区有分布和栽培,野生或栽培。 |
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【化学成分】 | 本品全草含有β-谷甾醇(β-sitosterol)、白花丹素(plumbagin)、香草酸(vanillic acid)及白花丹酸(plumbagic acid)[1]。 根中含有白花丹素(plumbagin),3-氯白花丹素(3-chloroplumbagin),3,3′-双白花丹素(3,3′-biplumbagin),茅膏醌(droserone),毛鱼藤酮(elliptinone),异白花丹酮(isozeylanone),白花丹酮(zeylanone),3,6′-双白花丹素(chitranone),马替柿醌(maritinone),2-甲基-5,8-二羟基萘醌(2-methylnaphthazarin),亚甲基-3,3′-双白花丹素(methylene-3,3′-biplumbagin),白花丹醌(plumbazeylanone),异柿萘醇酮(isoshinanolone)及1,2(3)-四氢-3,3′-双白花丹素[1,2(3)-tetrahydro- 3,3′-biplumbagin]和谷甾醇(sitosterol)。此外,其地上部分含3,6′-双白花丹素,羽扇豆醇(lupeol),α-、β-香树脂醇(α-、β-amyrin),蒲公英甾醇(taraxasterol)及ψ-蒲公英甾醇(ψ-taraxasterol)[1];白花丹醌(isoshinanolone),对羟基苯甲醛(p-hydroxy benzaldehyde),反式桂皮酸,香兰子酸,2,5-二甲基-7-羟基-色原酮,3-吲哚甲醛[2]。
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【药理作用】 |
1.抗肿瘤:白花丹素2mg/kg大鼠口服和瘤内注射,对甲基胆蒽所致肿瘤的生长抑制率分别达60、70%,ED50为0.75mg/kg。白花丹素4mg/kg对P388淋巴白血病细胞有效[1]。白花丹素对淋巴瘤细胞,人肾透明细胞癌皮肤转移细胞,人宫颈癌和人羊膜细胞都表现出了较强的细胞毒活性,能显著抑制这些肿瘤细胞的生长,IC50值(µmol/L)分别为8.1、25.0、21.5和21.2,对人T淋巴瘤细胞、慢性粒细胞白血病细胞和非洲绿猴肾细胞等细胞株有较低的抑制活性[2]。白花丹素能抑制人宫颈癌细胞的生长,其细胞毒作用是通过活性氧基的产生及随后诱导的凋亡产生,经白花丹素处理过的细胞发生了线粒体膜电位的降低和凋亡的形态特征改变[3]。白花丹素对氧化偶氮甲烷诱导的肠癌的发生率为41%,对照组为68%,提示白花丹素有可能预防肿瘤的发生[4]。采用体外杭肿瘤药物筛选法(MTT法)抗肿瘤作用筛选,白花丹稀释度1:100时对肝癌细胞呈现明显抑瘤作用(86.37%),稀释度1:1000时仍出现明显抑瘤作用(30.0%)[5]。体外抗肿瘤活性实验时,白花丹氯仿提取物对乳腺癌细胞(mda-mb-231)有较好的抑制生长作用,IC50为0.2699g/L,对肝癌细胞(HepG2)抑制作用差,只有在最高浓度时,与溶剂对照组比P<0.01,IC50为0.9379g/L。石油醚提取部位对mda-mb-231、HepG2的IC50分别为0.5902、0.6374 g/L [6]。MTT法结果显示白花丹醌在2~15µmol/L浓度范围对人早幼粒细胞白血病细胞有明显抑制作用,且能调控细胞周期进程及诱导细胞凋亡[7]。 2.抗生育:白花丹小剂量兴奋离体小肠及子宫,中剂量先兴奋后麻痹,大量则一开始即呈麻痹作用;妊娠子宫特别敏感,对离体兔子宫0.000001%的浓度为兴奋作用,高于此浓度则呈抑制;对妊娠大鼠腹腔注射适当剂量可致胎仔死亡及续发性卵巢功能紊乱[8]。白花丹素和根乙醇提取物均对正常生育力的年轻大鼠有抗生育作用,此作用是糖甙或鞣酸所致[9]。白花丹根粉有雌激素作用,可改变大鼠子宫液高分子量和低分子量蛋白质数量[10]。妊娠大鼠头7天期间给根粉,可见子宫内平均分子质量为13000、19000、26000和75000的蛋白质丧失并导致着床失败;妊娠第6~17天给予根粉,可使流产大鼠子宫内缺乏分子量为55000和65000的蛋白质[11],小鼠抗早孕ED50为83.3±14mg/kg[12]。白花丹茎的乙醇提取液对兔、猫、大鼠的离体子宫有兴奋作用,对麻醉兔静脉注射0.05~0.8g/kg,对在体子宫亦有兴奋作用,但剂量过大则引起子宫痉挛,中毒剂量时可致呼吸抑制、血压下降及心搏停止[13]。 3.中枢兴奋:白花丹素小量对蛙、小鼠、兔的中枢神经系统有兴奋作用,大量则由兴奋转入麻痹,其最小致死量,蛙为0.5mg/g,小鼠为0.1mg/g,兔为10mg/kg[14]。雄性大鼠分别单次口服白花丹根50%乙醇提取物100,200和300mg/kg后,动物自主活动、总运动距离、移动行为时间、顺时针转圈次数和逆时针转圈次数均显著增加,作用随剂量呈正比关系。总休息时间缩短,并认为白花丹根乙醇提取物是通过多巴胺(DA)系统对中枢神经系统起兴奋作用。白花丹100、200、300 mg/kg剂量灌胃组均能显著升高大鼠纹状体内的DA和高香草酸水平,100mg/kg剂量组效果最好。运动能力与纹状体内DA水平有逆向相关性,这可能是提取物中化合物在高浓度时调节了它们对纹状体DA系统的作用所致[14]。 4.对心血管作用:白花丹素对家兔的呼吸、血压有轻度抑制;对离体蛙心有直接麻痹作用,心跳停于扩张期[8]。白花丹素按10mg/kg给大鼠口服,12-24小时后其凝血酶原时间明显延长,5天后可引起肝组织总蛋白、血清丙氨酸转氨酶(ALT)和碱性磷酸酶明显升高,而血清中ALT则明显降低[9]。白花丹素可使高脂血症家兔血清胆固醇和低密度脂蛋白分别下降53%和61%,并显著升高高密度脂蛋白的含量;白花丹素能防止胆固醇和甘油三脂在肝脏和大动脉的堆积,并使胸、腹主动脉的粥样斑块消退[10],其作用可能与白花丹素抑制脂质过氧化反应,具有抗氧化能力有关[11]。 5.抗微生物:白花丹根的氯仿提取部位对金黄色葡萄球菌有明显的抗菌作用,对伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌也有一定的抑制作用,石油醚部分次之,乙醇提取物再次之[12]。100%茎、叶、花的水和乙醇提取液对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌也有一定的抑制作用。白花丹素1:100000对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌,1:10000对伤寒杆菌和大肠杆菌,1:250000对一些致病真菌均有抑制作用。白花丹素20µg/ml对柠檬色葡萄球菌、白色葡萄球菌、副伤寒沙门菌、肺炎杆菌等有抑制作用,10µg/ml对黑色根霉、絮状表皮癣菌等有抑制作用[13]。 6.杀虫螨:白花丹对棉红蝽、家蝇、五带淡色库蚊等昆虫有不同程度的生物活性,白花丹素还可抑制捻转血矛线虫第一阶段幼虫的活动力和生存力,ED50为1µg/ml。高浓度时对猪蛔虫幼虫可致死,还可抑制蜕皮甾酮和昆虫几丁质的合成,干扰昆虫的神经内分泌系统[15-18]。白花丹根提取物对柑桔全爪螨具有优良的杀螨、杀卵和产卵抑制活性。白花丹根石油醚萃取物的12、24时杀螨半数致死浓度(LC50)分别为2.52、2.12mg/ml,产卵半数抑制浓度分别为1.39、1.52mg/mL,杀卵LC50为1.04mg/ml,其活性主要成分为白花丹素[19]。 7.保肝:白花丹水煎液对四氯化碳CC14导致的小鼠急、慢性化学性肝损害有一定的保护作用,显著降低化学性肝损害小鼠血中ALT、AST的活性和小鼠肝指数 [20]。白花丹提取物能减轻实验性肝纤维化小鼠肝组织内纤维的增生。白花丹对CC14所致慢性肝损害的肝指数增高均有保护作用。白花丹0.25、0.5、1.0g/kg小鼠灌胃给药后,肝脏表面灰白色结节和纤维增生程度比模型组明显减少,肝细胞变性、坏死程度各用药组与模型组比较均明显减轻[21]。 8.升血糖:大鼠口服白花丹生药和乙醇提取物(PEE)可使大鼠血糖从0.14±0.04mmo1/L升至0.57±0.04mmol/L和0.40±0.04mmo1/L。用PEE处置的大鼠股肌己糖激酶,磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶和乳酸脱氢酶活性显著低于正常对照组,分别下降了12.07、51.02、24.22和25.16%。血清中丙酮酸和乳酸分别下降了23.64%和46.29% [22]。 9.抗乙型肝炎病毒:白花丹水提物对人肝癌细胞系2215细胞株分泌乙肝表面抗原(HBsAg、HBeAg)均有一定的抑制作用,其中白花丹对HBsAg的作用较明显[23]。
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【临床试验】 | 1.疮疡:视病变部位大小,取白花丹10~50g,加冷水100~500ml(通常1份药加10份水),急火煎至沸即可。待药液温度降至70℃左右时,用棉球或纱布蘸药液外洗患处20~30min。每日2次。如病变在四肢端,可将患处浸泡于药液中20~30min,效果更佳。如剖面破溃、范围较大,洗后可用凡士林纱布覆盖包扎。多数患者治疗3~4次后即可好转或痊愈。共治疗疮疡患者206例。结果:用白花丹煎剂外洗2~10次,治愈时间最短3日,最长l2日,平均3.5日。另设对照组51例,采用常规换药及注射抗生索治疗,平均治愈时间为12.04日,经统计学处理有显著差异[1]。 2.皮肤瘙痒:白花丹鲜叶切碎,用48%酒精浸过药面3cm,浸泡5~7日,过滤装瓶备用。治疗时用白花丹浸液外擦患处,共治疗皮肤瘙痒患者50例。结果:除两例不明原因及1例吃公鸡肉引起的瘙痒者外,其余47倒均有止痒作用,止痒时间最快者2min,最慢者15min[2]。 3.体、股癣:新鲜白花丹叶30~50g,80%酒精70rnl,根据病灶大小剂量酌情加减。使用时先将白花丹叶洗净,刮除癣屑,用叶蘸酒精均匀用力擦患处,范围要超过病灶2cm,以感到患处有烧灼感即可。较顽固、多年未愈的癣,还可将叶捣烂加酒精少许后外敷患处15min左右,若有灼痛感立即除掉,每天2次,连用4日,停3日为1个疗程。1~3个疗程即可。治疗体、股癣患者62例。结果:痊愈49例,占79.03%;显效8例,占12.90%;有效5例,占8.06%,总有效率100%[3]。 4.骨关节疾病:白花丹粉30g、生草乌l5g、土鳖虫l0g、急性子5g。上药晒干并研成细末贮瓶备用,每次取药粉20g调敷。关节炎患者用姜汁,跌打扭伤者用黄酒,骨质增生者用醋将上药调成糊状,用两层纱布包敷痛处.每次敷药20~30min。日敷2~3次,一般敷至皮肤有灼热感即去除,以免局部皮肤起泡。此药有毒性,切记不能入口,局部皮肤有伤口或溃烂者禁用。治疗骨关节疾病患者30例。结果:敷药后显效时间最短者2日,最长者l5日。30例患者敷药后关节肿痛均消失,功能恢复正常。随访半年未发现复发[4]。
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【药性】 | 味辛、苦、涩,性温;有毒。
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【功效与主治】 | 祛风除湿,行气活血,解毒消肿。主治风湿痹痛,心胃气痛,肝脾肿大,血瘀经闭,跌打扭伤,痈肿瘰疬,疥癣瘙痒,毒蛇咬伤。
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【用法用量】 | 内服:煎汤,9~15g。外用:适量,煎水洗;或捣敷;或涂擦。
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【使用注意】 | 孕妇禁服。外用时间不宜过长,以免起泡。
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【传统用法】 |
1. 眼翳:鲜白雪花叶捣烂贴印堂,见出水泡即除去。(《福建药物志》) 2. 厚皮癣:白花丹茎叶捣烂敷。(《广西药用植物图志》) 3. 疮疥,毒蛇咬伤:(白花九股牛)鲜叶捣敷,有灼热感即取下。(《红河中草药》) 4. 脚底硬结疼痛(胼胝):白花丹鲜叶1握,稀饭1摄,食盐少许。捣烂涂贴,日换1次。(《福建民间草药》) 5. 跌打扭伤,蛇咬伤,恶疮:白花丹鲜叶2~4片,与他药配合捣烂外敷,一般敷l5~30min除去,以免局部起泡。(广州部队《常用中草药手册》) 6. 扭挫伤:(白花丹)根90g,白酒或60%乙醇500mL浸泡3~5d,每日搽数次。(《湖南药物志》) 7. 骨折:(白花九股牛)全株研末,糯米稀饭调敷,每日换药1次。另用(白花九股牛)根15g,煎服。(《红河中草药》) 8. 跌打损伤:鲜白雪花叶捣烂调黄酒加热,揉擦患处;或白雪花根12g,水煎冲酒服。 9. 小儿胎毒:白雪花叶烧灰研末,调茶油涂患处。(8~9方出自《福建药物志》) 10. 肝脾肿大:白花丹根浸酒服。重症并取叶和糯米捣烂,制成汤丸大,蒸熟,晚间睡醒服1丸。(《岭南草药志》) 11. 风湿关节疼痛,腰腿扭伤:白花丹根1.5~3g。水煎服或泡酒,每次5mL,日服2次。(《云南中草药》) 12. 风湿性关节痛及腰腿痛:(白花丹)根9~15g,水煎服(久煎3~4h以上)。(《湖南药物志》) 13. 瘰疬未溃:白花丹鲜根15~30g,酌加猪瘦肉,水炖服。 14. 血瘀经闭:白花丹干根30g,或加瘦猪肉60g,水煎服。(13~14方出自《福建中草药》) |
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【毒理学】 |
急性毒性实验,白花丹素灌胃,小鼠LD50为164mg/kg,大鼠为65mg/kg;亚急性毒性实验,小鼠给药20~40mg/kg,每天1次,连续14天,大剂量组肾组织未见明显病变,肝内汇管区周围有小灶性坏死,炎细胞浸润;小剂量组肝、肾组织变化同大剂量组。给予30mg/kg以上剂量时,对豚鼠有明显毒性反应及消化道的强烈刺激作用[1]。 |
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【制剂】 | ||
【参考文献】 |
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