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【药物名称】 牵牛子-圆叶牵牛
【拼音名称】 Qianniuzi-yuanyeqianniu  
【英文名称】 Lobedleaf Pharbitis Seed  
【拉丁名】 Pharbitidis Semen  
【科属分类】 旋花科
【功效分类】 泻下药
【药物图片】 原植物图片 药材图片
原植物图片
 
药材图片
 
【别名】 牵牛,黑丑,白丑,二丑,喇叭花子。  
【来源】

为旋花科植物裂叶牵牛Pharbitis nil (L.) Choisy. 圆叶牵牛Pharbitis purpurea (L.) Voigt的种子。

 
【植物形态】

裂叶牵牛:一年生缠绕性草本。茎左旋,被倒向的短柔毛及杂有倒向或开展的长硬毛。叶互生;叶片宽卵形或近圆形,深或浅3裂,偶有5裂,长415cm,宽4.514cm,基部心形,中裂片长圆形或卵圆形,渐尖或骤尖,侧裂片较短,三角形,裂口锐或圆,叶面被微硬的柔毛。花腋生,单一或23朵着生于花序梗顶端,花序梗长短不一,被毛;苞片2,线形或叶状;萼片5,近等长,狭披针形,外面有毛;花冠漏斗状,蓝紫色或紫红色,花冠管色淡;雄蕊5,不伸出花冠外,花丝不等长,基部稍阔,有毛;雌蕊1,子房有毛,3室,柱头头状;葫果近球形,3瓣裂。种子56颗。卵状三棱形,黑褐色或米黄色。

 
【分布】

中国各地有分布。

 
【采集加工】

秋末果实成熟、果壳未开裂时采收,晒干,打下种子,除去杂质。

 
【药材性状】

种子似桔瓣状,略具3棱,长57mm,宽35mm,表面灰黑色(黑丑),或淡黄白色(白丑),背面弓状隆起,两侧面稍平坦。略具皱纹,背面正中有一条浅纵沟,腹面棱线下端为类圆形浅色种脐。质坚硬。横切面可见淡黄色或黄绿色皱缩折叠的子叶2片。水浸后种皮呈龟裂状,有明显粘液气微,味辛、苦,有麻舌感。

 

 
【生态学】

阳性,喜温暖,不耐寒,耐干旱瘠薄,多年生攀援草本,常生于路边、野地和篱笆旁,栽培供观赏或逸为野生,海拔2800m以下。花期510月,果期811月。

 
【化学成分】

本品含大黄素甲醚(physcion),大黄酚(chrysophano1),大黄素 (emodin),咖啡酸乙酯(ethyl caffeate),咖啡酸(caffeic acid)β-胡萝卜苷(β-daucosterol)α-乙基-D-吡喃半乳糖苷(α-ethyl-D-galactopyranosid e)β-谷甾醇(β-sitosterol)[1]。另含肉桂酸(cinnamic acid),阿魏酸(ferulic acid),绿原酸(chlorogenic acid),氯原酸甲酯(methyl chlorogenate),氯原酸丙酯(propyl chlorogenate),大黄酸(rhein)12-羟基松香酸甲酯(12-hydroxy-methylabietate)12-羟基氢化松香酸甲酯(12-hydroxy-hydromethylabietate)[2]

还含牵牛子苷(pharbitin),用碱水解得到牵牛子酸(pharbiticacid),巴豆酸(tiglic acid),裂叶牵牛子酸(nilic acid)α-甲基丁酸(α-methylbutyric acid)及戊酸(valeric acid)等。牵牛子酸为混合物,分离得到牵牛子酸ABCD,以后二者为主;牵牛子酸C系由番红醇酸(ipurolic`acid) 2分子D-葡萄糖(D-glucose)缩合而成的苷,牵牛子酸D比牵牛子酸C多含1分子鼠李糖。种子还含生物碱;裸麦角碱(chanoclavine),野麦角碱(elymoclavine),狼尾草麦角碱(penniclavine),田麦角碱(agroclavine),麦角醇(lysergol)等。又含脂肪油及其他糖类。未成熟种子含多种赤霉素及其葡萄糖苷:赤霉素(gibberellin)A3A5A20A26A27;赤霉素葡萄糖苷(gibberellin glucoside)F-[3]

 
【药理作用】

1.泻下及利尿:牵牛子苷有强烈的泻下作用[1]。牵牛子苷在肠道内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素,刺激肠道,增进蠕动,导致泻下。牵牛子的泻下作用机制与硫酸镁、大黄不同,不引起血糖的剧烈变化,但能加速菊糖在肾脏中的排出。牵牛子苷可能具有利尿作用,但经煎煮后即失去作用。除去牵牛子苷后的水溶液,似仍有泻下作用,故除已知的牵牛子苷外,可能还有其他泻下成分[2] 。牵牛子水提取物20μg/ml对由猪新鲜肾皮质中分离精制的15-羟前列腺素脱氢酶具有抑制作用,抑制率达65.7%,从而延长了前列腺素E2的利尿作用[3]

2.对平滑肌作用:牵牛子苷能兴奋离体兔肠和离体大鼠子宫[2]。牵牛子苷水解产物的碱性盐可使豚鼠小肠、大肠和盲肠收缩,其敏感顺序为大肠>小肠>盲肠,而其煎剂及牵牛子苷本身无此作用[4]

3.其他:体外试验黑丑、白丑对猪蛔虫有驱虫效果[5]

 
【临床试验】

       1.黏液腺囊肿:牵牛子(取牵牛子300g,放置炒锅中火炒至7分熟,加入白糖40g,至炒熟)治疗黏液腺囊肿17例,:每次取l汤匙(约48g,儿童适当减量),充分嚼碎后,适量温水冲咽即可,每日1次,2周为1个疗程。可重复24个疗程,疗程间隔23周。结果:治愈9例,有效6例,无效2例,治愈率52.94%,总有效率88.23%[1]

2.癫痫:复方牵牛子胶丸(牵牛子100g,石菖蒲100g,磁石300g,石决明150g,全蝎50g,郁金150g,天麻100g,川芎100g,丹参150g,龙骨200g,地龙200g,钩藤100g,黄连50g,法夏100g)治疗癫痫841例,口服,每次46丸,每日3次,小儿减量,15日为1疗程。对照组口服苯妥英钠治疗癫痫673例,每次0.1g,每日3次,小儿每日510mg/Kg,分3次口服,15日为1疗程。两组均治疗1年。结果:治疗组治愈498例,有效308例,无效35例。对照组治愈217例,有效219例,无效237例。治疗组有效率高于对照组(P<0.005[2]宁痫散(槟榔、黑丑、酒大黄、制南星、皂角配成方剂)治疗癫痫30例,每次6g,每日3次,服药57个月。结果:经5年以上追访,30例中未复发者24例,1年后复发、但发作间歇时间明显延长、继续服药仍能控制者5例,1例无明显效果[3]

3.臌胀:牵牛粉(牵牛粉120g,小茴香30g共研沫醋调膏状)治疗臌胀15例,外敷神阙穴,胶布固定(如有胶布过敏,起泡处应用无菌注射器将泡内液体抽吸干净,涂上龙胆紫,敷料敷盖,防止感染),24小时换药1次。结果:显效9例,好转5例,死亡1[4]

4.顽固性便秘:牵牛子粉(牵牛子洗净置锅内,文火炒约5min,研粉)治疗顽固性便秘25例,每晚睡前半小时温沸水送服2-3g,疗程1个月。结果:治疗25例,痊愈8例,显效9例,好转7例,无效1例,总有效率为96%[5]

5.偏头痛:治疗组以牵牛子胶囊(牵牛子洗净、清炒,炒至微鼓起,粉碎、过筛,装胶囊制成,胶囊含药量为0.3g/粒)治疗偏头痛110例,发作期口服牵牛子胶囊4粒,每日3次,缓解期预防发作口服2粒,每日3次。对照组口服西比灵治疗偏头痛80例,发作期10mg,每晚1次,缓解期口服5mg,每晚1次。结果:治疗组有效71例,显效31例,无效8例,总有效率92.7%;对照组有效53例,显效16例,无效11例,总有效率87.8%2两组比较无显著性差异(P>0.05[6]

6.单纯性肥胖:牵牛子散(白牵牛子、炒草决明、泽泻、荷叶、生山楂、白术、丹参、大腹皮等)治疗单纯性肥胖64例,每次9g,每日3次,1个月为1疗程。结果:两个疗程后,近期痊愈10例、占15.6%;显效41例,占64.1%;有效8例,占12.5%;无效5例,占7.8%,总有效率为92.2%[7]

7.小儿肺炎:一捻金(大黄、牵牛子、槟榔各等份,共研细末)治疗小儿肺炎69例,取末加生蜂蜜调成稀糊状口服,2~6月龄,服0.6~l克;6个月龄~1岁,服1~2.5gl~3岁,服1.5~2g3~6岁,服2~2.5g。结果:服用后肺部啰音23日消失者19例,56日消失者33例,其余在9日内消失。胸透、胸片复查,均恢复正常[8]

8.小儿高热:治疗组双解降热散(蝉蜕、黑丑各5.6%,瓜萎仁、山栀子各7.4%,生大黄、熟大黄、前胡、僵蚕、黄芩各11.1%、薄荷叶3.7%等共研细末)治疗小儿高热100例,1周岁服用1.61.7g,沸水冲服,其余年龄酌情增减。对照组依临床分型论治小儿高热74例。结果:治疗组有效率为84%,平均退热时间为1.89日;对照组有效率为82.5%,平均退热时间为2.26[9]

 
【药性】

味苦、辛,性寒;有毒。

 
【功效与主治】

利水通便,祛痰逐饮,消积杀虫。主治水肿,腹水,脚气,痰塞喘咳,大便秘结,食滞虫积,痈疽肿毒等。

 

 
【用法用量】

内服:煎汤,310g;丸、散,每次0.31g,每日23次。

 
【使用注意】

孕妇禁服,体质虚弱者慎服。不宜多服、久服,以免引起头晕头痛,呕吐,剧烈腹痛腹泻,心率加快,心音低钝,语言障碍,突然发热,血尿,腰部不适、甚至高热昏迷,四肢冰冷,口唇发绀,全身皮肤青紫,呼吸急促短浅等中毒反应。

 
【传统用法】

1.新久积聚、胸胁胀满等症:大黄、黑牵牛(头末)各四两,甘遂半两,芒硝三两。上为细末,滴水为丸,如桐子大。每服八十丸。温水食前送下,量虚实加减,或五六十丸亦得。(《普济方》引《海岱居士方》牛黄利隔丸)

2.一切所伤,心腹痞满刺痛,积滞不消:黑牵牛二两(炒,末),五灵脂(),香附()各一两。上为末,醋糊丸如小饭大。每服三十丸,食后生姜汤下。(《卫生宝鉴》消滞3.治水肿  牵牛子末之。水服方寸匕,日一,以小便利为度。(《干金要方》)

3.停饮肿满:黑牵牛头末四两,茴香一两()。或加木香一两。上为细末。以生姜自然汁调一二钱,临卧服。(《儒门事亲》禹功散)

4.腰脚湿气疼痛:黑牵牛、大黄各二两,白术一两。上为细末,滴水丸如桐子大。每服三十丸,食前生姜汤下。如要快利,加至百丸。(《世传神效名方》牛黄白术丸)

5.脚气胫巳满,捏之没指者:用牵牛子,捣碎,做成蜜丸如小豆大,每次服五丸。(《补缺肘后方》)

6.伤寒淤热在内,湿气郁而不散,熏发肌肉,小便不利,身体发黄:牵牛子()半斤(只取末二两),赤获苓(去黑皮)、木香、陈橘皮(汤浸,去白,焙)各半两。上四味,为散。每服二钱匕.煎葱白汤调下,不计时候。(《圣济总录》消湿散)

7.小儿疳证:木香二钱半,黑牵牛半两(生用)。为细末,面糊为丸,如绿豆大。三岁儿三十丸,用米饭汤送下,不拘时服。(《奇效良方》分气丸)

8.一切虫积:牵牛子二两(炒、研为末),槟榔一两,使君子肉五十个(微炒)。俱为末。每服二钱,沙糖调下,小儿减半。(《永类钤方》)

9.风热赤眼:黑丑仁为末,调葱白汤,敷患处。(《泉州本草》)

 

 
【毒理学】

牵牛子忒小鼠皮下注射的LD5037.5mg/kg[1]。对人有毒性,但不大。大剂量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外,还可能刺激肾脏,引起血尿,重者尚可损及神经系统,发生语言障碍,昏迷等[2]

 
【制剂】  
【参考文献】

化学成分 :

[1]陈立娜,李萍.牵牛子化学成分研究.中国天然药物,2004,2(3):146.

[2]陈立娜,李萍.牵牛子化学成分研究().林产化学与工业,2007,27(6):105.

[3]国家中医药管理局《中华本草》编委会.中华本草.上海:上海科学技术出版社,1999,6:518(5887).

药理作用:

 [1]朱颜.中药的药理与应用.l.北京:人民卫生出版社,1958:201.

[2]张颂,刘云,朱善瑾,.铜钱草之强心作用.南京药学院学报,1959,4:34.

[3]山内盛.生药对15-羟前列腺素脱氢酶的抑制活性.国外医学.中医中药分册,1984,6(6):352.

[4]伊藤均.日本药理学杂志.1964,60(2):51.

[5]吴云端.中华医学杂志,1948,34:435.

[6]孙方成.牵牛子及其所致的副作用.中医杂志,1964,5:189.

临床试验[1]侯明.二丑治疗黏液腺囊肿17例分析.中国误诊学杂志,2008,8(18):4508.

[2]张继德,郑根堂,滕建文,.复方牵牛子丸治疗癫痫841例临床观察.湖南中医杂志,1995,11(1):1718.

[3]汤铁成.宁痫散治疗癫痫.中国医药学报,1989,4(6):4.

[4]李云红,姜凤芹.牵牛粉外敷治疗臌胀15例临床观察.中华医学写作杂志,2001,8(6):667668.

[5]燕玉芹.牵牛子粉治疗顽固性便秘25.四川中医,2002,20(2):33.

[6]张怡然,郭镔荣.牵牛子胶囊治疗偏头痛的临床效果.实用医药杂志,2006,23(7):859.

[7]方小强.牵牛子散治疗单纯性肥胖症64例临床观察.湖南中医杂志,1996,12(v):45.

[8]李淑婵.一捻金治疗小儿肺炎.四川中医,1988,(9):12.

[9]陈先泽.双解降热散治小儿高热急症100例临床观察.新中医,1988,(3):29.
毒理学:

[1]张颂,.南京药学院学报,1959,4:36
[2]
孙方成,.中医杂志,1964,5:189