果实及乳汁含木瓜蛋白酶（papain)，木瓜凝乳蛋白酶（chymopapain)A、B、C等多种蛋白质水解酶。果实的乳汁及种子含微量番木瓜碱（carpaine)。果实含苄基β-D-葡萄糖苷（benzyl-β-D-glucoside），2-苯乙基β-D-葡萄糖苷（2-phenylethyl-β-D-glucoside），2-（4′-羟苯基）乙基β-D-葡萄糖苷[2-（4′-hydroxyphenyl)ethyl-β-D-glucoside]以及四种苄基四-O-甲基-β-D-葡萄糖苷二甲基丙二酸衍生物的异构体（isomeric dimethyl malonated benzyl tetra-O-methyl-β-D-glucoside），苄基芥子油苷（benzyl glucosinolate），联苯（biphenyl），α-苯基苯酚（α-phenyl phenol），噻苯咪唑（thiabendazole），果糖（fructose），葡萄糖（glucose），蔗糖（sucrose），景天庚酮糖（sedoheptulose），维生素（vitamin）B1、B2、C及烟酸（niacin）。还含有多种类胡萝卜素（carotenoids）化合物：隐黄质（cryptoxanthin)，β、δ、γ-胡萝卜素（β、δ、γ-carotene)，八氢番茄烃（phytoene），六氢番茄烃（phytofluene），柠黄质（mutato-chrome），β-胡萝卜素-5，6-环氧化物（β-carotene-5，6-epoxide）、隐黄素（cryptoxanthine），堇菜黄质（violaxanthin），花药黄质（antheraxanthin），菊黄质（chrysanthemaxanthin），新黄质（neoxanthin）。又含大量果胶状物质主要成分为D-半乳糖（D-galactose），D-半乳糖醛酸（D-galacturonic acid）及L-阿拉伯糖（L-arabinose）。还有一种水溶性果胶，主要成分为鼠李半乳糖醛酸聚糖（rhamnogalacturonan）[1]。

本品含苯甲酸（benzoic acid），苹果酸（malic acid），酒石酸（tartaric acid），枸橼酸（citric acid），α-酮戊二酸（α-ketoglutarc acid），丁酸（butanoic acid）等多种挥发性酸，芳樟醇（linalool），顺式反式芳樟醇氧化物（linalool oxide）等萜类化合物和较多量的铁、锌、锰。种子尚含旱金莲苷（glucotropaeolin），芥子油苷（glucosinolate）[1]。含有磷脂（phosphalipid）包括磷脂酰胆碱（phosphatidyl choline），磷脂酰乙醇胺（phosphatidyl ethanolmine），磷脂酰肌醇（phosphatidylinositol），溶血磷脂酰胆碱（lysophosphatidyl choline）和心磷脂（cardiolipin）。还含有三十一烷（hentriacontane），葡萄糖，β-谷甾醇（β-sitosterol），苯甲酰基硫脲化合物（benzoyl thioureacompounds），亚油酸（linoleic acid），油酸（oleic acid），番木瓜苷（carposide）[1]。

番木瓜种子油中含多种脂肪酸如棕榈酸（palmiticacid），硬脂酸（stearic acid），二十碳烷酸，油酸（oleicacid），亚油酸（linoleic acid），十九碳烯酸，二十碳烯酸，二十一碳烯酸[2]。

1.抗生育：雄性大鼠每日灌服番木瓜种子氯仿粗提物5mg/只，用药40天、60天的大鼠生育率降为0%，药物最明显的作用是抑制副睾尾精子活力，扫描电镜观察显示给药组精子异常，给药后副睾尾及睾丸精子数量减少，临床参数无任何改变，提示番木瓜种子氯仿提取物的避孕作用主要在睾丸后，不影响毒理学及性欲[1]。以成熟的番木瓜种子水提物，分别灌胃、肌内注射给雄性大鼠，结果显示：（1）所有治疗组大鼠的副睾尾精子活力和数最均大大下降，并伴有形态学缺损。（2）所有治疗组(除低剂量肌内注射外)的睾丸精子数也减少。（3）其抗生育作用有剂量依赖关系和用药持续时间依赖关系，高剂量组灌服60天或肌内注射30天的大鼠的生育能力为0。（4）所有治疗组的睾丸重量减小，其他性器官也有不同影响。（5）体重和毒理学未见异常，停药(灌服45天，肌内注射30天)后，生育能力及所有变化均恢复正常，故雄性大鼠长期给番木瓜种子水提取物都能引起大鼠可逆的不育作用，而对性欲及毒理学方面无不良反应[2]。   

2.抗病原微生物：番木瓜碱在试管内对结核杆菌（H37RV)稍有抑制作用，叶和根杭菌作用很弱，种子、果实及根有一定抗菌作用，抗菌成分的最好溶媒是丙酮，抗菌成分的含量有季节差异。果实浸膏稍能延长感染病毒之鸡胚的生存期[3]。番木瓜的肉、种子、果浆可抗多种肠道病原菌如枯草芽胞杆菌、泄殖腔肠杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、金黄色葡萄球菌、变形杆菌属、假单胞菌属及肺炎杆菌[4]。番木瓜乳液可抑制白色念珠菌生长，乳液蛋白质产生该抗菌作用，完全抑制真菌生长的最低蛋白质浓度为138µg/ml。用乳液葡萄糖苷酶配合多烯类和吡咯类抗真菌药可干扰真菌原生质的形成[5]。番木瓜碱有杀灭阿米巴原虫的作用，临床应用其盐酸盐皮下注射亦有效。浆汁及木瓜蛋白酶用于驱除绦虫、蛔虫及鞭虫有效，后者的杀蛔虫作用已经实验证明，从种子中分离出的异硫氰酸苄酯有驱蛔作用，除局部刺激外无任何毒性。番木瓜苷也曾用作驱虫剂[3]。

3.抗氧化：番木瓜经酵母发酵制成的生物催化alpharhoNO11及其副产品是天然的保健物品，体内试验显示1g/kg的生物催化剂，能显著抑制硫贲妥酸反应物的形成，后者在三氯化铁引起的大鼠局灶性癫痫中为脂质过氧化物的标志，提示生物催化剂或其副产品可能是有用的保健食品，能抗神经脂质过氧化物，创伤性癫痫及衰老[6]。番木瓜的肉、种子、果浆中超氧化物歧化酶的含量约分别为32、98和33μg/ml，其中维生素C、苹果酸、枸橼酸及萄糖可能是番木瓜抗氧化成分，番木瓜抑菌活性与其清除超氧基和羟基之间具有一定的关系(超氧基和羟基可能是肠道病原菌细胞代谢物的一部分)、提示番木瓜具有改善胃肠道氧化应激状态疾病的病理生理学作用的能力[4]。

4.蛋白酶作用：木瓜蛋白酶能帮助蛋白消化，可用于慢性消化不良及胃炎等，亦可腹腔注射防治粘连，动物实验证明其防治粘连再发的效果比胰蛋白酶好；木瓜蛋白酶水溶液可溶解小血块，也能溶解粘稠的脓。未成熟果实的浆汁在炭疽病灶中能消化损伤的组织，而健康组织不受影响，成熟的果实效果较差，因此木瓜蛋白酶可用于有坏死组织的创伤、慢性中耳炎，用作溶解白喉伪膜以及烧伤时的酶性清创，木瓜蛋白酶是有效的抗原，无论吸入、内服、注射及局部应用均能发生过敏[3]。

5.抗肿瘤：番木瓜碱对淋巴性白血病细咆4（L1210）具有强烈的抗癌活性，对淋巴性白血病P388和艾氏腹水癌则有适度抗癌活性[3]。

6.其他：静脉注射木瓜蛋白酶可引起组胺释放，延长血凝时间，发生休克，从浆汁中获得的蛋白性物质有显著的抗凝作用，在抗凝剂量时(狗2mg/kg)对心血管及呼吸系统无明显作用，大剂量对心脏有直接抑制作用。番木瓜碱可引起家兔血压下降，对离休蛙心、兔心引起舒张期停跳，使蛙后肢血管收缩，使兔耳壳、肾脏、小肠及冠状血管舒张。番木瓜碱0.5～2mg/kg时能降低大白鼠的收缩压与舒张压，2mg/kg时能降低大白鼠心脏的搏出量和心脏功能[7]。番木瓜碱抑制猫、兔及豚鼠正常子宫。少量使之兴奋，大量使之麻痹，对骨骼肌则也使之麻痹。种子含番木瓜苷及芥子酶(myrosin)前者与芥子苷类似，水解后产生刺激性挥发物。果实的浆汁对豚鼠子官有明显的加强收缩作用，种子有堕胎作用，曾用作通经剂及抗刺激剂[7]。

7.毒性：番木瓜碱对中枢神经有麻痹作用，对小鼠及兔于中毒末期引起轻度痉挛，中毒死因主要是呼吸麻痹与心脏障碍[7]。

1. 腰痛：（番木瓜)未成熟果实1只，切开一小段，去种子，放入好白酒适最，照原样封盖，放火内煨熟后，取酒内服外搽。

2. 石跟症(足跟炎)：〔番木瓜)鲜果实1个，煨熟，趁热踏上熨患处。（3～4方出自《广西本草选编》)

3. 蜈蚣咬伤：鲜番木瓜果汁涂患处。

4. 远年烂脚：木冬瓜60g，土薏30g，猪脚1条。共煲服。（《陆川本草》) 

5. 婴湿疹：干燥未成熟的番木瓜，研细粉，撒布患部，每日2～3次。(《食物中药与便方》)

6. 胃病，消化不良：番木瓜生吃或煮食，或用干粉，每服3～6g，每日2次。（《食物中药与便方》）

7. 蛲虫病：鲜番木瓜果实1个，切开挖去种子，先服鲜瓜肉，再将种子水煎服。(7～8方出自《福建药物志》)

8. 绦虫、蛔虫等肠寄生病：番木瓜(未熟果)干粉，每次9g，早晨空腹服。(《食物中药与便方》)

9. 乳汁稀少：鲜番木瓜、韭菜各适量，煮服。（《全国中草药汇编》)