本品为大戟科植物巴豆 Croton tiglium L.的干燥成熟果实,

主要分布于浙江、江苏、福建、台湾、湖南、湖北、广东、广西、云南、贵州、四川。

本品含酯类、脂肪酸、黄酮等化学成分。

酯类成分:13-O-乙酰巴豆醇-20-亚油酸酯(13-O-acetylphorbol-20-linoleate)^[12]、亚油酸甲酯(methyl linoleate)、21-甲基-十四碳酸甲酯(12-methyl-myristate)、9-十六碳烯酸甲酯(9-methyl palmitoleate)、巴豆醇-12-乙酸酯-13-癸酸酯(phorbol-12-acetate-13-caprate)、巴豆醇-12-α-甲基丁酸酯-13-月桂酸酯(phorbol-12-α-methylbutyrate-13-laurate)、巴豆醇-12-十四烷酸酯-13-乙酸酯(phorbol-12-myristate-13-acetate)^{[1,8,10,11,12]}、巴豆醇-12-乙酸酯-13-月桂酸酯(phorbol-12- acetas-13-laurate)、巴豆醇-12-苯甲酸酯-13-苯甲酸酯(phorbol-12-benzoate-13-benzoate)、 巴豆醇-12-丁酸酯-13-月桂酸酯(phorbol-12-butyrate-13-laurate)、巴豆醇-12-癸酸酯-13-乙酸酯(phorbol-12-caprate-13-butyrate)、巴豆醇-12-巴豆酸酯-13-丁酸酯(phorbol-12-cronate-13-butyrate)、巴豆醇-12-巴豆酸酯-13-癸酸(phorbol-12-cronate-13-caprate)、巴豆醇-12-巴豆酸酯-13-辛烯酸酯(phorbol-12-cronate-13-capryleneoate)、巴豆醇-12-巴豆酸酯-13-月桂酸酯(phorbol-12-cronate-13-laurate)、巴豆醇-12-月桂酸酯-13-乙酸酯(phorbol-12-laurate-13-acetate)、巴豆醇-4-甲氧基-12-十四烷酸酯-13-乙酸酯(phorbol-4-methoxy-12-myristate-13-acetate)、巴豆醇-12-α-甲基丁酸酯-13-癸酸(phorbol-12-α-methylbutyrate-13-caprate)、巴豆醇-12-α-甲基丁酸酯-13-辛烯酸酯(phorbol-12-α-methylbutyrate-13-caprylnate)、巴豆醇-12-棕榈酸酯-13-乙酸酯(phorbol-12-palmitate-13-acetate)^[1,8,10,11]、肉豆蔻酸乙酯(ethyl myristate)、13-O-巴豆酰巴豆醇-20-亚油酸酯(13-O-tigloylphorbol-20-linoleate)、12-O-[12-O-巴豆酰巴豆醇-13-(2-甲基丁酸酯){12-O-[12-O-tigloylphorbol-13-(2-methylbutyrate)]}^[12]、甘油酯(glyceride)^[1,3,4,9]、9,12-十六碳二烯酸甲酯(9,12-hexadecadienoie acid methyl ester)^[14]。

脂肪酸类成分:巴豆酸(tiglic acid)^[1,3,4]、巴豆油酸(crotonoleic acid)^[1,3,4,9]、油酸(oleic acid)、棕榈酸(palmitic acid)、硬脂酸(stearic acid)、亚油酸(linoleic acid)、亚麻酸(linolenic acid)、花生酸(arachidic acid)、肉豆蔻酸 (myristic acid)、癸酸(decanoic acid)^[14,15]、辛酸(octanoic acid)、月桂酸(lauric acid)^[15]、二十二碳烯酸(erucic acid)、十一碳酸(undecanoic acid)^[14]。

黄酮类成分：巴豆毒素Ⅰ、Ⅱ(crotinⅠ、Ⅱ)^[1,13]、儿茶素(catechin)、表儿茶素(epicatechin)^[12]。

萜类及甾醇类成分：12-O-葵酰基巴豆醇-13-(2-甲丁酸酯)[12-O-decanoylphorbol-13-(2-methylbutyrate)]、4-去氧-4α-巴豆醇(4-deoxy-4α-phorbol)的三酯化合物^[1,6]、巴豆醇(phorbol)^[1,8,10,11]、β-谷甾醇(β-sitosterol)^[1,7]。

生物碱类成分：巴豆苷(crotonoside)、巴豆生物碱异鸟嘌呤(isoguanine)^[1,2,5]。

其他:2-溴-α,α-二甲基-苯甲醇 (2-Br-α,α-dimethyl-benzyl alcohol)、2,4-癸二烯醛(decadienaldehyde)、胡椒烯(copaene)、1-甲氧基-4-(丙烯基)苯[1-methoxy-4-(propenyl)benzene]^[15]、辅致癌剂C-3(cocarcinogen C-3)、1-乙烯基-1-甲基-2,4-二(1-甲基-乙烯基)环己烷 [1-ethenyl-1-methyl-2,4-di(1-methyl-ethenyl)cyclohexane]^[1,2,5]、2,4-壬二烯醛(2,4-nonadienaldehyde)^[14,15]。

1.致泻：小鼠灌胃巴豆霜1.5g/kg，可明显增强胃肠推进运动，促进肠套叠的还纳作用。3.0 ×10^-3g/ml可显著增加离体兔回肠的收缩幅度^[1]。大鼠灌胃巴豆炭400mg/kg，对正常小鼠胃肠有明显推进作用^[2] 。而小鼠灌胃巴豆油，剂量由第1日0.125mg/只递增至第10日2mg/只，可诱导小鼠小肠组织中蛋白质差异表达，使小鼠胃肠运动增强^[3]。小鼠灌胃巴豆油水解液1.4g/kg、2.8g/kg，可促进小鼠炭末肠推进。巴豆油或巴豆霜灌胃也有效。等量巴豆油对小鼠肠推进促进作用强于巴豆霜，毒性小于巴豆霜^[3]。

2.止泻：巴豆霜以2.22×10^-2 kg/L 、4.44×10^-2 kg/L为终浓度给药于兔回肠检体，回肠水代谢剩余量减少。大鼠灌胃给予巴豆霜以8.33× 10^-4 kg/L、1.67× 10^-3 kg/L，能显著降低番泻叶致泻的大鼠稀便率。可以认为，巴豆霜使用剂量减小到一定范围即常用剂量的1/20～1/10时可以改善肠道吸收功能，减低肠动力^[4]。巴豆炭对新斯的明引起的小鼠小肠运动功能亢进有抑制作用^[2]。

3.抗肿瘤：含量达96%的巴豆生物碱能明显提高人胃腺癌SGC-7901细胞Fas蛋白的表达，具有诱导人胃癌SGC-7901细胞分化的作用^[5]。巴豆生物碱200μg/ml作用24～96小时后，可以下调骨肉瘤细胞MG₆₃中Bcl-2的表达，促进细胞凋亡^[6]。巴豆水提液4mg/ml或在0.15～8g/L范围内均可使HL-60细胞向正常方向分化^[3]。巴豆碱通过对膜流动性的影响，先使肿瘤细胞的恶性程度降低，再进一步促使癌细胞逆转^[7]。

4.促肿瘤发生作用：巴豆油0.11ml/次，每周3次，连续4周接种于小鼠宫颈部，对人巨细胞病毒接种（0.11ml/次，每周3次，连续8周）诱发的小鼠宫颈癌有促进作用。巴豆提取物体外20～40mg/L，可使正常人肠上皮细胞株生长延缓或死亡，使用巴豆提取物4～40mg/L连续6周，可诱导细胞增殖加快，异倍体DNA含量增加，促使细胞发生恶性转化^[3]。巴豆油可通过脂质过氧化、过氧化氢的形成而致皮肤癌^[8]。巴豆油对人巨细胞病毒的诱癌有促进作用^[9]。

5.致炎：各种炮制品巴豆油对小鼠耳均有明显致炎作用，其强度依次为炒巴豆油> 高压蒸巴豆油、常压蒸巴豆油> 生巴豆油> 煮巴豆油。巴豆油溶液涂擦声带，对家兔声带组织有明显致炎作用^[8]。

6.抗炎及对免疫功能的影响：巴豆制剂1.5g灌胃，对小鼠耳廓肿胀、腹腔毛细血管通透性，以及大鼠白细胞游走、热疼痛反应均有明显抑制作用；能明显减少小鼠胸腺和脾指数及腹腔巨噬细胞的吞噬功能。小鼠灌胃给予巴豆霜，可抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬活性，还降低小鼠碳廓清率及胸腺重量^[8]。

7.其他：巴豆还有降血压、抗溃疡、降血脂、降血糖、松弛血管等作用。生巴豆渣、冷冻生巴豆渣和生榨霜均有溶血作用^[8]。

辛，热，有大毒。

内服：巴豆霜入丸、散，0.1～0.3g。外用：适量，捣膏涂；或以纱布包擦患处。

无寒实积带、体虚者及孕妇禁用。服巴豆后，不宜食热粥，饮开水等热物，以免加剧泻下。巴豆内服中毒能产生口腔、咽部及胃部的灼热感。刺痛，流涎，恶心，呕吐，上腹剧痛，剧烈腹泻，大便呈米泔样，尿中可出现蛋白、红细胞、白细胞，管型。亦可引起急性肾功能衰竭而致少尿尿闭。中毒者出现谵语、发绀，脉细弱，体温和血压下降，呼吸困难，终致呼吸、循环衰竭而死亡。外用可使皮肤粘膜发赤起泡，形成炎症，乃至局部组织坏死。服巴豆后若泻下不止，可以黄连、黄柏或绿豆煎汤冷服，或食冷粥，饮大豆汁以缓解。

1. 中风口喎：巴豆七枚，去皮烂研。左涂右手心，右涂左手心，仍以暖水一盏安向手心，须臾即便正。洗去药，并频抽掣中指。

2. 咽喉闭塞，不通甚者：巴豆(去大皮)一枚，上钻中心，绵裹，令有出气处。内于鼻中，随时左右，时时吸气令入喉中，立效。(1～2方出自《圣惠方》)

3. 耳聋，塞耳：巴豆(去皮心，炒）十粒，松脂半两。上二味，捣烂，捻如枣核，塞耳中，汁出，即愈。(《圣济总录》巴豆丸)

4. 鼻痔：巴豆（去壳)十二粒，阳起石一钱，石莲心三十枚，上为末，每用半宇许，搐入鼻中，又用棉块子蘸药塞入鼻中，其痔肉化烂自出。(《医学纲目》)

5. 瘰疬结核：巴豆(去皮心)一枚，艾叶一鸡子大。上件药相和。烂捣掣碎曝下，燃作炷，灸疬子上三壮即止。(《圣惠方》)

6. 肝硬化腹水：巴豆霜3g，轻粉1甲1.5g。放于四、五层纱布上，贴在肚脐上，表面再盖二层纱布，经一至二小时后感到刺痒时即可取下，待水泻，若不泻则再敷（内蒙古《中草药新医疗法资料选编》）

7. 荷钱癣疮：巴豆仁三个，连油杵泥，以尘绢包擦，日二次。(《秘传经验方》) 

8. 一切疮毒及腐化瘀肉：巴豆去壳，炒焦，研膏，点肿处则解毒.。涂瘀肉则自腐化。(《痈疽神秘验方》乌金膏)

9. 小儿口疮，不能吃乳者：江子一粒或二粒，研烂不去油，入朱砂或黄丹、赤土少许，剃开小儿卥门，贴在卥上，如四边起粟米泡，便用温水洗去药，恐成疮，便用菖蒲水洗便安，其效如神。(《重订瑞竹堂经验方》如圣散)

10. 痰饮，两胁满胀，羸瘦不能饮食，食不消化，喜唾干呕，大小便或涩或利，或赤或白，腹内有热，唇口干焦，好饮冷水，卒起头眩欲倒，胁下疼痛：巴豆(去皮心，研，纸裹压去油)十枚，杏仁(汤洗去皮尖、双仁，麸炒微黄)二十枚.皂角(去皮，酥炙令焦黄，去子)三分。上为末，研入煎药末，二味令匀，炼蜜和丸如小豆大，每服以粥饮下二丸，日二服，以利为度。(《普济方》)

11. 伏暑伤冷，冷热不调，霍乱吐利，口干烦渴：巴豆大者二十五枚(去皮膜，研取油尽，如粉)，黄丹(炒，研，罗过)取一两一分。上同研匀，用黄蜡熔作汁，为丸如梧铜子大，每服五丸，以水浸少顷，别以新汲水吞下，不拘时候。(《局方》水浸丹)

12. 痞结癥瘕：巴豆肉五粒(纸裹打去油)，红曲三两(炒)，小麦麸皮一两(炒)。俱研为细末，总和为丸，如黍米大，每空心服十丸，白汤下。(《海上方》)

13. 痢：巴豆一两和壳烂捣，绿豆一拜栏煮同捣丸，丸如绿豆大。每服八、九丸。小儿量减。红痢甘草；白痢干姜；红白姜、草煎汤。(《卫生易简方》)   

14. 寒疮亦治阴疝：巴豆二枚(去皮心膜，炒)，杏仁二枚(去皮尖双仁，炒)。上二味，取绵裹，椎令极碎，投热汤二合。绞取白汁服之，未瘥更一服。(《圣济总录》走马汤)

    巴豆油毒性较大，内服巴豆油一滴立即出现中毒症状，20滴巴豆油可致死。巴豆油主要含有毒性球蛋白，能溶解红血球，使局部细胞坏死。内服使消化道腐蚀出血，并损坏肾脏，出现尿血。外用过量能引起急性皮炎。10%巴豆霜给小鼠灌胃，其半数致死量（LD₅₀）为535mg/g；40%巴豆霜的LD₅₀ 是540mg/g；巴豆油的LD₅₀是506mg/g。巴豆油及巴豆霜的大剂量组动物在给药后立即出现活动减少，躺卧不起，约半小时出现死亡，个别动物死前痉跳；较小剂量组动物均出现倦怠，毛蓬松，有的出现腹泻，未死动物可恢复正常^[1]。

1.妇科通经丸：由制巴豆、干漆（炭）、香附（醋炒）、红花、莪术（醋煮）、三棱（醋炒）、沉香、木香、艾叶（炭）、大黄（醋炒）、郁金、鳖甲（醋制）、黄芩、穿山甲（醋制）、硇砂（醋制）组成。

化学成分:

[1]国家中医药管理局《中华本草》编委会.中华本草[M].上海:上海科学技术出版社,1999,第4册:769-773(总3559).

[2]Joseph R,et al. J Am Chem Soc,1939,61:350.

[3]中国医学科学院药物研究所,等.中药志(第二册).第1版.北京:人民卫生出版社,1959,(2):59.

[4]刘米达夫.植物成分的化学(日),1960:19.

[5]楼之岑.生药学.第1版.北京:人民卫生出版社,1965:107.

[6]Arroyo E R,et al.J Med Chem,1965,8(5):672.

[7]Mukherjee,et al.Indian J Appl Chem,1969,32(3):211.

[8]Hecker E.Pbarmacogonsy&Phytochemistry(Ed.Wagner),1971:147.

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[10]Hecker E. et al.Prog Chem Org Natural Prod,1974,31:377.

[11]Kupcban S M,et al.Science,1976,191:571.

[12]Ei-Mekkawy S,Meselhy MR, Nakamura N,et al.AntiHIV-1 phorbol esters from the seeds of Croton tiglium.Phytochemistry,2000,53:457-464.

[13]陈明晃,等.生物化学杂志,1993,9(1):104.

[14]胡静,高文远,凌宁生,等.巴豆和巴豆霜挥发性成分的GC-MS分析[J].中国中药杂志,2008,33(4):464-465.

药理作用 :

毒理学:

[1]中国医学科学院药物研究所,等.中药志(第二册).第1版.北京:人民卫生出版社,1959,(2):59.