为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb.的块根。

多年生缠绕藤本。根细长，末端成肥大的块根，外表红褐色至暗褐色。茎基部略呈木质，中空。叶互生；具长柄；托叶鞘膜质，褐色；叶片狭卵形或心形，长4～8cm，宽2.5～5cm，先端渐尖，基部心形或箭形，全缘或微带波状，上面深绿色，下面浅绿色，两面均光滑无毛。圆锥花序。小花梗具节，基部具膜质苞片；花小，花被绿白色，5裂，大小不等，外面3片的背部有翅；雄蕊8，不等长，短于花被；雌蕊1，柱头3裂，头状。瘦果椭圆形，有3棱，黑色，光亮，外包宿存花被，花被具明显的3翅。

春、秋二季采挖，洗净，个大的切块，晒干。生用或用黑豆汁制。

块根纺缍形或团块状，一般略弯曲，长5～15cm，直径4～10cm。表面红棕色或红褐色，凹凸不平，有不规则的纵沟和致密皱纹，并有横长皮孔及细根痕。质坚硬，不易折断。断面淡黄棕色或淡红棕色，粉性，皮部有类圆形的异型维管束作环状排列，形成“云锦花纹”，中央木部较大，有的呈木心。气微，味微苦而甘涩。

生长在海拔200-3000米山谷灌丛、山坡林下、沟边石隙。 喜温暖潮湿气候，耐半阴，畏旱，畏涝，以上层深厚、疏松肥沃、排水良好、腐殖质丰富的砂质壤土栽培为宜。

本品含蒽醌类化合物，主为大黄素(emodin)，大黄酚(chrysophanol)以及大黄素甲醚(physcion)，大黄酸(rhein)，大黄酚蒽酮(chrysophanol anthrone)。又含芪类化合物：白藜芦醇(resveratrol)，云杉新苷(piceid)，2,3,5,4′-四羟基芪-2-O-D-葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside)，2,3,5,4′-四羟基芪-2-O-葡萄糖苷-2′′-O-没食子酸酯(2,3,5,4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside-2′′-O-monogalloyl ester)，2,3,5,4′-四羟基芪-2-O-葡萄糖苷-3′′-O-没食子酸酯(2,3,5,4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside-3′′-O-monogalloyl ester)。还含没食子酸(gallic acid)，右旋儿茶精(catechin)，右旋表儿茶精(epicatechin)，3-O-没食子酰(－)-儿茶精[3-O-galloyl(-)-catechin]，3-O-没食子酰(-)-表儿茶精[3-O-galloyl(-)-epicatechin]，3-O-没食子酰原矢车菊素(3-O-galloyl-procyanidin)B-2,3,3′-二-O-没食子酰原矢车菊素(3,3′-di-O-galloyl-procyanidin)B-2和β-谷甾醇(β-sitosterol)，卵磷脂^[1]。

还含有β-谷甾醇，对羟基苯甲醛，决明酮-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，2,3,5,4′-四羟基反式二苯乙烯-2,3-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)，正丁基-β-D-吡喃果糖苷，1,3-二羟基-6,7-二甲基梣酮-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，1,3-二羟 基-6,7-二甲基口山酮-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷^[2]。

1.对中枢神经的作用：何首乌提取物可抑制雄性大鼠脑缺血再灌注损伤后超氧化物歧化酶活性的下降及丙二醛、一氧化氮含量的升高，何首乌提取物可以清除体内过多的氧自由基，对脑缺血再灌注损伤起保护作用^[1]。何首乌对D-半乳糖致衰老大鼠能明显改善学习记忆能力，突触体内钙离子浓度显著降低，p38蛋白激酶（P38）灰度值也明显低于老年模型组，何首乌可能通过抑制突触体内钙离子超载、提高P38含量起到抗衰益智作用^[2]；并降低脑内脂褐质含量及单胺氧化酶活性，提高脑内超氧化物歧化酶和过氧化氢酶活性及海马部位一氧化氮合酶活性，制何首乌多糖具有抗实验性痴呆作用^[3]。

2.降血脂及抗动脉硬化：何首乌对兔、鸽、大鼠、鹌鹑等多种高脂动物模型都有明显的降脂作用。何首乌能使急性高脂血症模型家兔血中的高胆固醇较迅速下降至近正常水平，连续给药7天，能显著降低血浆总胆固醇，何首乌水煎液给正常大白鼠灌胃7～8天后，血清胆固醇水平下降26.9%，制首乌95%乙醇提取物可提高动脉粥样硬化模型鹌鹑血浆中高密度脂蛋白胆固醇/总胆固醇比值，降低血浆总胆固醇、胆固醇酯和三酰甘油含量，有抑制动脉内膜斑块形成和脂质沉积、防止动脉粥样硬化发生和发展的作用，降低病变率，减少主动脉病变严重程度^[4,5]，何首乌降脂、抗动脉粥样硬化的机制初步认为与下列因素有关：体外实验发现能与胆固醇结合^[6]；减少兔肠道胆固醇的吸收^[7]；何首乌内含丰富卵磷脂能阻止胆固醇在肝沉积，阻止类脂质在血清滞留或渗透到动脉内膜，而减轻动脉硬化，卵磷脂在体内还可转换为具有抑制血小板聚集活性的溶血卵磷脂和多价不饱和脂肪酸的卵磷脂，从而增强血管壁胆固醇酯酶活力及抑制使胆固醇酯化的乙酰辅酶A胆固醇酰基转移酶活力，实验还证明何首乌能抑制二磷酸腺苷所致高脂血症动物的血小板聚集和具有纤溶活性，促进纤维蛋白裂解^[8,9]。首乌的水提物和醇提物能抑制家兔主动脉平滑肌细胞的增殖，在实验浓度内抑制率为16.56～86.57%，并且随作用时间的延长、药物浓度的增加，其抑制率提高^[10]。

3.抗衰老：何首乌可延长果蝇二倍体细胞生长周期，在电镜下可见给药组的二倍体细胞外形成纤维型或纺锤形，形态较为粗壮、完整，细胞表面有一定数量皱襞、微绒毛和丝状伪足，提示使用何首乌后，细胞处于旺盛发育生长中，对照组细胞则因固缩脱落，表面出现凹面空隙，显示细胞衰老和退变^[11]，其延缓衰老的作用是一种综合作用，除了有降脂、抗动脉硬化、增强免疫功能以及促进肝、脑等重要脏器蛋白质合成等因素参与外，尚与以下作用有关：（1）增加超氧化物歧化酶（SOD）的含量：SOD在机体的含量和活性，与免疫性疾病、肿瘤、衰老等均有密切关系，SOD能清除体内自由基，保护生物膜免受自由基损伤，实验研究表明，何首乌可明显增加老年小鼠血、肝和脑组织中SOD含量，如间日连续给予何首乌7个月，即可显著对抗11月龄小鼠SOD的降低，使之保持于接近2月龄小鼠的水平^[12,13]；对柴胡或氢化可的松所致的小鼠血中SOD含量下降，何首乌也有非常显著的对抗作用，使其保持正常水平^[16]；实验还表明何首乌可使体内还原性谷胱甘肽的含量增加，综上所述，何首乌能增加体内抗氧化剂的含量或提高其活性，加速体内超氧化物基的清除，减少脂质过氧化产物的生成，发挥其抗损伤、延年防衰的作用^[12~14]；（2）降低单胺氧化酶-B（MAO-B）活性：MAO分A、B两型，MAO-B的活性上升与衰老关系密切，人脑中MAO-B活性随年龄增加而上升，至45～50岁以后则急剧上升，抑制脑中MAO-B的活性是防治老年性疾病及衰老的途径之一，何首乌可明显抑制老年小鼠MAO-B活性，其抑制率可达80%以上，结果可使脑内单胺类递质5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺含量明显增加^[14]；（3）对脂褐质的影响： 6月龄小鼠喂何首乌水煎液70天后处死，小鼠心肌细胞脂褐素明显降低，特别是对雄性动物作用最强，使脂褐质下降到只有对照组的19.6%，机制与何首乌促进SOD活性有关，综上所述，这些作用初步认为对中枢“衰老钟”运行有一定的调节作用^[12,15]。

4.对循环系统的作用：5g/kg制首乌煎剂给家兔灌胃，对脑垂体后叶素所致家兔心肌缺血引起的心电图T波高耸明显减轻，并可拮抗脑垂体后叶素引起的心率减慢，但对脑垂体后叶素引起的心率紊乱无拮杭作用^[16]。何首乌注射液可轻度增加离体兔心的冠脉流量，静脉注射何首乌注射液对异丙肾上腺素加快的兔心率无拮抗作用^[17]。对急性心肌缺血再灌注损伤模型，测定静脉血中SOD、过氧化氢酶活性、脂质过氧化物含量、心肌梗塞面积和梗塞程度，结果何首乌提取液对犬急性心肌缺血再灌注损伤具有良好的预防作用^[18]。将Wistar系大鼠乳鼠心肌细胞原代单层培养5天，建立“缺氧”损伤模型，通过生化检测及组织化学等方法，研究何首乌对缺氧培养心肌细胞的保护作用。结果何首乌对缺氧心肌细胞具有良好的保护作用^[19]。

5.对免疫功能的影响：何首乌明显延缓性成熟后小鼠胸腺退化萎缩，增加胸腺重量，提高脾脏空斑形成细胞数量，显著增强刀豆蛋白A诱导的胸腺和脾脏T淋巴细胞增殖反应^[20]，提高巨噬细胞吞噬能力^[21]，激活T淋巴细胞，提高淋巴细胞转化率^[11]。采用醋酸纤维薄膜电泳分离小鼠的血清蛋白，发现何首乌能使可的松、柴胡所致小鼠胸腺萎缩和血清γ-球蛋白下降有所增加^[22]，而对正常动物的体液免疫反应则呈显著抑制^[23]。综上所述，何首乌主要通过保护胸腺、增强依赖胸腺的T细胞功能而增强免疫，增强机体抗病能力^[20,24]。

6.保肝：大鼠饲喂高脂饲料复制脂肪肝模型，第21天开始饲喂何首乌水煎液，连续26 天。结果表明，给药各组总胆固醇、三酸甘油与模型组相比，差异均有显著性；给药各组肝脏脂肪浸润明显低于模型组，何首乌对高脂饲料所致脂肪肝模型大鼠脂肪肝形成有一定的抑制作用^[25]。

7.抗菌：何首乌及其炮制品水煎液在体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌B，奈氏卡他菌、白喉杆菌、乙型溶血性链球菌等都有不同程度抑制作用；生、制首乌均有一定的抗菌活性，其中生首乌抗金黄色葡萄球菌作用比各种方法炮制品强，黑豆汁蒸首乌对白色葡萄球菌，酒蒸首乌和地黄蒸首乌对白喉杆菌抑制能力均优于生品和其他炮制品^[26,27]。

1. II型糖尿病高脂血症：患者继续服用原降糖药(格列吡嗪、格列喹酮、二甲双胍、吡格列酮)及糖尿病运动饮食控制。试验组服用何首乌颗粒,每日3次,每次1袋,每袋3 g。治疗52例，显效12例,有效29例,总有效率为78.85%,与使用辛伐他汀的对照组比较差异有统计学意义(P<0.05) ^[1]。 

2. 高血压病：何首乌颗粒(由杭州承文堂医药生物科技有限公司),3次/d,每次1袋,每袋3g。治疗54例，显效19例,有效20例,总有效率为72.22% ^[2]。

3. 血管性痴呆：首乌片为何首乌浸膏片,每片相当于制何首乌0.8g。由湖北仙桃市中药厂生产。入组患者每次服用首乌片6片,每天三次,连续服用12周。治疗40例，结果患者MMSE、ADL、Blessed-Roth和SI评分均有显著性改善(P<0.05);GI和EI评分均大于1^[3]。

4. 口涎过多：制何首乌适量,研细末装瓶备用。每次取5g,用温沸水冲服,1日1~2次。20例患者全部治愈,其中7例用药3天,5例用药2天,6例用药1天,2例用药7天。治愈率为100%^[4]。

5. 脱发：何首乌注射液(我院药剂科生产)4ml，肌肉注射，1~2次/d，1个月为l疗程。治疗各类型脱发200余例，近期患病疗效好。男性型脱发患者多在1周内见效，同时皮脂腺分泌减少，头皮屑减少.，毛发再生多为细茸黑发，总有效率为84.5%^[5]。

味苦、甘、涩，性微温。归肝、肾经。

养血滋阴，润肠通便，截疟，祛风，解毒。主治血虚头昏目眩、心悸、失眠，肝肾阴虚之腰膝酸软、须发早白、耳鸣、遗精、肠燥便秘，久疟体虚，风疹瘙痒，疮痈，瘰疬，痔疮。

内服：煎汤，10～20g；熬膏、浸酒或入丸、散。外用适量，煎水洗，研末撒或调涂。

大便溏泄及有湿痰者慎服，忌铁器。

1. 自汗不止：何首乌末，津调，封脐中。(《濒湖集简方》)

2. 破伤血出：何首乌末敷之即止。(《卫生杂兴》) 

3. 瘰疬，或破或不破，以至下胸前者：用九真藤取其根，如鸡卵大，洗，生嚼常服；又取叶捣覆疮下，数服即止。(《斗门方》)

4. 遍身疮肿痒痛 ：防风、苦参、何首乌、薄荷各等分。上为粗末，每用药半两，水、酒各一半，共用一斗六升，煎十沸，热洗，于避风处睡一觉。(《外科精要》何首乌散)

5. 足癣：生黄精、生何首乌各50g，轧碎，加入陈醋300g，连同容器置入60～80℃热水中，加温6～8h后取出备用。每日先用淡盐水洗脚，早、中、晚各用棉球蘸药涂搽患处1次。15d为1疗程，未愈可进行第2、第3疗程。[《中医杂志》1984，(9)：29]

6. 乌须发，壮筋骨，固精气：赤、白何首乌各一斤(米泔水浸三四日，瓷片刮去皮，用淘净黑豆三升，以砂锅木甑铺豆及首乌，重重铺盖，蒸至豆熟取出，去豆，暴干，换豆再蒸，如此九次，暴干为末)，赤、白茯苓各一斤(去皮，研末，以水淘去筋膜及浮者，取沉者捻块，以人乳十碗浸匀，晒干，研末)，牛膝八两(去苗，浸酒一日，同何首乌第七次蒸之，至第九次止，晒干)，当归八两(酒浸，晒)，枸杞子八两(酒浸，晒)，菟丝子八两(酒浸生芽，研烂，晒)，补骨脂四两(以黑脂麻炒香，并忌铁器，石臼捣为末) ，炼蜜和丸弹子大一百五十丸。每日三丸，侵晨温酒下，午时姜汤下，卧时盐汤下。其余并丸梧子大，每日空心酒服一百丸，久服极验。(《积善堂经验方》七宝美髯丹)

7. 疟疾：何首乌20g，甘草2 g(小儿酌减)。每日1剂，浓煎2h，分3次食前服用，连用2d。[《广东医学·祖国医学版》1964，(4)：31]

8. 气血俱虚，久疟不止：何首乌自三钱以至一两(随轻重用之)，当归二三钱，人参三五钱(或一两，随宜)，陈皮二三钱(大虚不必用)，煨生姜三片(多寒者用三五钱)。水二钟，煎八分于发前二三时温服之；若善饮者，以酒浸一宿，次早加水一钟煎服亦妙，再煎不必用酒。(《景岳全书》何人饮)

9. 久疟阴虚，热多寒少，以此补而截之：何首乌为末，鳖血为丸，黄豆大，辰砂为衣。临发，五更白汤送下二丸。(《赤水玄珠》何首乌丸)

10. 大肠风毒，泻血不止：何首乌二两，捣细罗为散。每于食前，以温粥饮调下钱。(《圣惠方》)

11. 瘰疬延蔓，寒热羸瘦，乃肝(经)郁火，久不治成劳： 何首乌如拳大者一斤(去皮如法制)，配夏枯草四两，土贝母、当归、香附各三两，川芎一两。共为末，炼蜜丸。每早、晚各服三钱。(《本草汇言》)

12. 脚气流注，历节疼痛，皮肤麻痹，两脚痹挛：何首乌不计多少(切作半寸厚，以黑豆不计多少，水拌令匀湿，就甑内蒸，用豆一重，何首乌一重，蒸令豆烂为度。去豆暴干，称用一斤)，仙灵脾(切)、牛膝(锉)各一斤(黄酒浸一宿，焙干)，乌头(去皮、脐)半斤(切，入盐二两半，炒黄色，去盐用)。上为散，每服二钱，温酒调下，日三服；粥饮亦可调服。(《普济方》何首乌散)

13. 骨软风，腰膝疼，行履不得，遍身瘙痒：首乌大而有花纹者，同牛膝(锉)各一斤，以好酒一升，浸七宿，曝干，于木臼内捣末，蜜丸，每日空心食前酒下三五十丸。(《经验方》)  

14. 妇人血风，久虚风邪停滞，手足痿缓，肢体麻痹及皮肤瘙痒，五痔下血：何首乌一斤(赤白各半斤)，芍药二两(赤白各半)，上为细末，煮面糊和丸，如梧桐子大。每服三四十丸，空心米饮送下。(《普济方》) 

毒性：何首乌内含有致泻作用的蒽醌衍生物，故大便溏泄者不宜服用，生首乌毒性较制首乌大，如生首乌醇渗漉液小鼠灌胃半数致死量（LD₅₀）为50g/kg，腹腔注射LD₅₀为2.7g/kg，制首乌的醇冷浸液给小鼠腹腔注射的毒性比生首乌醇浸液小54.5倍以下，制首乌醇渗漉液对小白鼠灌胃毒性比生首乌醇渗漉液小20倍以上，由此可见，临床多使用制首乌是有依据的^[1]。用制首乌水煎浓缩液，每天按不同剂量灌服大鼠1次，连续3～3.5个月，结果各给药组肉眼观察可见部分肝脏表面有脂肪颗粒，病理切片显示有不同程度的脂变、肝血窦扩张充血，偶见炎细胞浸润，给药期间大鼠精神较差，进食量减少，体重增加较慢，停药后均减轻或消失，制何首乌长期灌胃对大鼠肝脏有一定的毒副作用^[2]。

1.苁蓉通便口服液：由何首乌、肉苁蓉、枳实（麸炒）、蜂蜜组成。

2.尿毒清颗粒：由大黄、黄芪、丹参、川芎、何首乌（制）、党参、白术、茯苓、桑白皮、苦参、车前草、半夏（姜制）、柴胡、白芍、菊花、甘草。

化学成分：

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