多年生草本。全株有白色乳汁。主根长纺锤形，少分枝。茎无毛，通常不分枝或上部稍分枝。叶3～4片轮生、对生或互生；无柄或有极短的柄；叶片卵形至披针形，长2～7cm，宽0.5～3cm，先端尖，基部楔形，边缘有尖锯齿，下面被白粉。花1朵至数朵单生茎顶或集成疏总状花序；花萼钟状，裂片5；花冠阔钟状，蓝色或蓝紫色，裂片5，三角形；雄蕊5，花丝基部变宽，密被细毛；子房下位，花柱5裂。蒴果倒卵圆形，熟时顶部5瓣裂。种子多数，褐色。

1.桔梗生长期2年，一般在秋末或春天萌芽前采挖。挖取根条，除净泥土，洗净，趁鲜用碗片或竹片刮去外皮。然后去芦头晒干，即成商品，为增收入可选出条桔梗卖鲜品，且不用刮皮。

2.炮制：除皮去芦后，洗净捞出，润透后切片，晒干。

喜温和凉爽气候。苗期怕强光直晒，须遮荫，成株喜阳光怕积水。抗干旱，耐严寒，怕风害。适宜在土层深厚、排水良好、土质疏松而含腐殖质的砂质壤土上栽培。

本品含多种皂苷：桔梗皂苷（platycodin）A即2-O-乙酰基桔梗皂苷D，桔梗皂苷（platycodin）C即3-O-乙酰基桔梗皂苷D、桔梗皂苷（platycodin）D、D₂、D₃，去芹菜糖基桔梗皂苷（deapioplatycodin）D、D₃，2-O-乙酰基桔梗皂苷（2-O-acetylplatycodin）D₂，3-O-乙酰基桔梗皂苷（3-O-acetylplaty-codin）D₂，远志皂苷（polygalacin）D、D₂，2-O-乙酰基远志皂苷（2-O-acetylpolygalacin）D、D₂，3-O-乙酰基远志皂苷（3-O-acetylpolygalacin）D、D₂，桔梗苷酸-A甲酯（methyl platyconate-A），2-O-甲基桔梗苷酸-A甲酯（methyl-2-O-methyplatyconate-A），桔梗苷酸-A内酯（platyconic acid-Alactone）。皂苷元有：桔梗皂苷元（platycodigenin），远志酸（polygalacic acid），桔梗酸（platycogenic acid）A、B、C；混合皂苷部分水解可得到8种次皂苷（prosaponin），它们在分离过程中是以甲酯形式分得的：3-O-β-D-吡喃葡萄糖基远志酸甲酯（methyl 3-O-β-D-glucopyranosyl polygala-cate），3-O-β-昆布二糖基远志酸甲酯（methyl 3-O-β-laminaribiosylpolygalacate），3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗皂苷元甲酯（3-O-β-D-glucopyranosyl platycodigenin methylester），3-O-β-昆布二糖基桔梗皂苷元甲酯（3-O-β-gluctinobiosylplatycodi-genin methylester），3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A内酯甲酯（3-O-β-D-glucopyranosylplatycogenin A lactone methyl ester），3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A二甲酯（dimethyl 3-O-β-D-glucopyranosylplatycogenate A），2-O-甲基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基桔梗酸A 二甲酯（dimethyl2-O-methyl-3-O-β-D-glucopyranosylplatycogenate A）。还含白桦脂醇（betulin），α-菠菜菜甾醇（α-spinasterol），α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖苷（α-spinasteryl-β-D-gluco-side）^[1]。

此外，还含蜜桔素（tangeritin），桔梗皂苷元甲酯-3-O-β-D-葡萄糖苷（3-O-β-D-glucopyranosylpla-tyco-digeninmethylester），桔梗酸A内酯-3-O-β-D-葡萄糖苷（3-O-β-D-glucopyranosylplaticogenic acid A lactone，桔梗皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖苷（3-O-β-D-glucopyranosyl platycodigenin），deapio-platyconic acid A lactone，deapio-platycodin-D， platycoside-G1，platycoside-E^[2]。

桔梗中挥发油化学成分有1-十一碳烯（1-undecene），5-己烯酸（5-hexenoicacid），2-甲基-2-丙烯-1-醇（2-methyl-2-propen-1-ol），1-甲基乙基甲酸酯（1-methylethyl formate），2-cyclopenten-l-one，2-cyclopentene-l-undecanoicacid，undecane，2，3-dimethyl-l-pentene， l-methoxy-1，2-butadiene，3-ethenyloxy-l-propene，methyl3-methyl-2-pentenoate，benzothiazole，3-ethyl-cyclohexene，3-ethyl-1，4-hexadiene，heptadecane，methylbutyl-l，2-benzenedicarboxylate^[3]。

1.祛痰与镇咳：麻醉犬口服本品煎剂1g/kg，能显著增加呼吸道粘液的分泌量，其强度可与氯化铵相比^[1]。对麻醉猫亦有明显的祛痰作用^[2]。豚鼠多次灌服粗制桔梗皂苷80mg/kg，同样取得祛痰效果^[3]。有报道桔梗皂苷的祛痰作用强于远志，次于美远志（PoygalasenegaL.），而小鼠酚红法试验结果则弱于远志^[4]。桔梗所含皂苷口服时对咽喉粘膜及胃粘膜造成某种程度的刺激，反射地引起呼吸道粘膜分泌亢进，使痰液稀释，促使其排出，粗制桔梗皂苷有镇咳作用^[5]。豚鼠腹腔注射和镇咳半数有效量为6.4mg/kg^[3]。桔梗皂苷D和D3（单体皂苷）在体内和体外均能增加大鼠和小鼠呼吸道粘蛋白的释放。在体外实验中，桔梗皂苷D和D3浓度为200 mg/L时，大鼠气管上皮细胞（RTSE细胞）粘蛋白的分泌分别增加252.7% ，370.2%；对小鼠气管上皮细胞（HTSE细胞）实验结果与RTSE类似，并呈剂量相关。在体内实验中，20 mg/L桔梗皂苷D3对大鼠粘蛋白释放的增加作用比浓度均为200 mg/L的ATP和氨澳索（Ambroxole）的作用更强^[6]。

2.抗炎：粗桔梗皂苷有抗炎作用^[9]。大鼠灌服粗桔梗皂苷100、200mg/kg，对角叉菜胶及醋酸所致的足肿胀均有较强的抗炎作用，前者抗炎作用可持续4-5小时，后者持续约1小时。大鼠灌服50mg/kg桔梗皂苷每天，100mg/kg，连续7天，对棉球肉芽肿呈显著抑制作用；且对大鼠佐剂性关节炎也有效^[11，8]。桔梗皂苷还能显著抑制过敏性休克小鼠毛细血管通透性^[11]，小鼠口服桔梗皂苷可抑制腹腔注射同一皂苷所致的扭体反应与腹腔渗出^[8]。桔梗无直接抗菌作用，但其水提取物可增强巨噬细胞吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性^[12]。桔梗的7种皂苷成分抗炎作用研究表明，2"-0-乙酰基远志皂苷D、桔梗皂苷A、桔梗皂苷D和远志皂苷D能抑制一氧化氮合成酶（iNOS）和环氧化酶（COX-2）。桔梗皂苷对iNOS和COX-2的抑制作用是通过阻止NF-KB（核转录因子KB）的活性；减少iNOS和COX-2基因表达来实现^[13]。桔梗水提物对脂多糖（LPS）诱导的人肺腺癌细胞（A549）中NF-KB p65转位有抑制作用，也能降低NF-KB抑制因子I-KB_α的表达。同时，A549中TNF-_a、iNOs、COX-2的基因表达也受到抑制^[14]。桔梗对各种炎症模型均有较强的抗炎作用主要是抑制前列腺素E2（ PGE2）通路、一氧化氮（NO）分泌有关，PD浓度为10mmol/L和30mmo1/L时，能抑制大鼠促癌物12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酯（TPA）诱导的腹腔巨噬细胞中PGE2产生^[14]。

3.免疫调节：对非特异性免疫：桔梗水提物可显著刺激小鼠腹腔巨噬细胞增生，抑制细胞增殖，剂量依赖性的促进NO、肿瘤坏死因子（TNF-a ）的产生，同时对白介素（IL）-1β和IL-6也有升高作用。逆转录多聚酶链反应（RT-PCR）证明，NO和TNF-α产生的增加分别与iNOs mRNA及INF-amRNA的升高有关^[15]。瞬时表达分析表明，其作用机制可能是通过NF-KB的反式激活，上调iNOs和TNF-a的表达来实现^[16]。桔梗皂苷D（PD）和D3 （ PD3）可抑制巨噬细胞株RAW264.7细胞株释放NO，升高该细胞株中TNF-α的分泌和TNF-α mRNA的表达^[17]。与之相反，桔梗多糖能诱导RAW264.7细胞株中NO的产生和iNOs mRNA表达，通过TLR4/NF-kβ信号通路产生作用^[18]，其具体的分子机制与其活化有丝分裂原活化蛋白激酶（CMAPKs）和激活蛋白-1（AP-1）有关。桔梗多糖也可诱导TNF-a的释放^[19]。对特异性免疫：桔梗多糖有免疫增强作用，能显著提高多克隆抗体IgM的产生和B细胞的增殖，用胸腺依赖性抗原绵羊红细胞（sRBCs）免疫后，小鼠腹腔给予桔梗多糖能提高B细胞中IgM抗体的产生。然而，桔梗多糖并不影响T细胞的增殖、Thl细胞的IL-2表达或Th2细胞的IL-4表达^[20]。一氧化氮Griess试剂测定，浓度为333. 3Ug-2666.7ug生药/ml的桔梗水提取液能显著抑制小鼠腹腔巨噬细胞一氧化氮释放。桔梗水提取液对小鼠腹腔巨噬细胞释放一氧化氮的调节可能是其药理作用机制之一^[21]。

4.保肝：桔梗对多种药物性肝损伤模型都有治疗作用，桔梗水提物能抑制四氯化碳诱导的肝毒性，机制可能与阻断肝药酶对四氯化碳的生物激活以及清除氧自由基有关^[22]；桔梗水提物减轻四氯化碳诱导的肝纤维化进程，其主要作用机制为抑制肝部炎症和激活肝星状细胞^[23]；同时，桔梗皂苷提取物对过氧化叔丁醇造成的肝毒性有保护作用，这与其清除氧自由基和保护细胞免受氧化应激反应有关^[24]。另外，桔梗水提物能保护对乙酰氨基酚引起的肝损伤，这与其阻断肝药酶对乙酰氨基酚的生物激活密切相关^[25]。15g/kg桔梗水煎液大鼠灌胃，2次/天，持续14天，进行大鼠胆总管插管，用刻度试管每0.5 小时收集1次胆汁，共收集3小时，观察胆汁流量，结果桔梗能使大鼠的胆汁分泌量显著增加，桔梗有利胆作用^[26]。

5.对中枢神经作用：粗桔梗皂苷有镇静、镇痛和解热作用。能抑制小鼠自发性活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间；对小鼠醋酸性扭体反应及尾压法呈镇痛作用；对正常小鼠及伤寒、副伤寒疫苗所致的发热小鼠均有显著的降低体温作用^[9，8，20]。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用^[20]。桔梗皂苷D给脑室或膜内注射给药时，在甩尾、扭体和福尔马林等不同类型疼痛模型实验中均显示了较强的镇疼作用 ^[29]。脑室内注射桔梗皂苷D时的镇痛作用与用药剂量呈正相关，其产生的镇痛效果至少持续1小时，桔梗皂苷D产生的镇痛效果与脊椎上的GABA（A），GABA（B）（y-氨基丁酸），NMDA和non-NMDA（N-甲基-D-天门冬氨酸）受体有关，其镇痛作用由于刺激减弱了去甲肾上腺素和五羟色胺通路，与吗啡通路无关^[30]。

6.抑制胃液分泌和抗溃疡：粗制桔梗皂苷在低于1/5半数致死量的剂量时有抑制大鼠胃液分泌和抗消化性溃疡作用^[8]。100mg/kg剂量时，几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的胃液分泌。大鼠十二指肠注入25mg/kg粗制桔梗皂苷，可防止消化性溃疡形成，其作用与皮下注射l0mg/kg阿托品相当，但100mg/kg 灌胃对应激性溃疡形成的预防作用比皮下注射阿托品10mg/kg弱两倍，对大鼠醋酸所致的溃疡模型，粗制桔梗皂苷可使溃疡系数明显减少，且每天25mg/kg组的疗效比甘草提取物FM100每天200mg/kg组为高^[9，10]。

7.对心血管系统的作用：大鼠以粗制桔梗皂苷静脉注射0.5～5mg/kg，可见暂时性血压下降，心率减慢和呼吸抑制，随剂量增大持续时间延长。对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用^[3]。麻醉犬动脉注入100～400mg/kg粗桔梗皂苷，能降低冠状动脉和后肢血管的阻力，增加血流量，其强度可与罂粟碱相比。当4mg/kg静脉注射时也可增加冠状动脉和后肢血流量，并伴有暂时性低血压。据认为这种血管扩张是对外周血管的直接作用^[3，15]。

8.其它：桔梗皂苷可降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加胆固醇和胆酸的排泄，还有抗乙酰胆碱和抗组胺作用^[31]，能抑制乙酰胆碱与组胺引起的离体豚鼠回肠收缩并拮抗组胺引起的气管收缩^[11]。大鼠灌胃桔梗2g/kg，对双侧颈静脉结扎造成的充血性水肿有抑制和利尿作用^[32]。体外试验表明，本品煎剂1：10对絮状表皮癣菌有抑制作用^[32]。用含有桔梗水提取物的高脂肪饲料饲喂小鼠，含5%桔梗水提取物的高脂肪饲料与对照组比较，小鼠体重和子宫周围脂肪质量均明显下降；同时肝脏中三酰基甘油的水平也有所降低。研究认为：桔梗总皂普能抑制胰脂肪酶活性，可以使胰脂肪酶的活性抑制在41.7%水平上；桔梗皂苷D、桔梗皂苷A和桔梗皂苷C可分别使其活性抑制在34.8 % ，3.3%和5.2%的水平上。桔梗抗肥胖作用可能是由于桔梗皂苷类成分抑制胰脂肪酶活性．从而抑制对食物脂肪的吸收^[33]。

9.降血糖：兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲线与灌胃 25～50mg/kg甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg连续4天灌胃，对实验性四氧嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用药后也见恢复，且能抑制食物性血糖上升，醇提取物的作用较水提取物强^[7]。

1.感冒后久咳：治疗组以《千金》苇茎汤合桔梗汤（每剂芦根30g、桃仁10g、薏苡仁30g、冬瓜仁30g、桔梗6g、甘草10g。儿童用量依照比例酌情减少）治疗感冒后久咳106例，水煎2次，合并药液，共取汁400ml，分2次服用。对照组以咳特灵（每次3粒，每日3次）和止咳糖浆（每次10ml，每日3次）治疗感冒后久咳60例。两组均以7日为1个疗程。结果：治疗组治愈88例，好转12例，总有效率94.3%；对照组治愈17例，好转28例，总有效率75%，两组比较有显著性差异(P<0.01)^[1]。

2.放射性食管炎：桔梗汤（每剂桔梗10g，生甘草20g。随证加减，如疼痛较剧烈者，可加玄参15g，蚤休10g，山豆根、银花、射干各10g。如下咽困难较严重者，可加瓜蒌皮18g，浙贝10g，天门冬15g，竹茹10g，板蓝根15g）治疗放射性食管炎128例，煎服，每日1剂，分2次服，10日为1疗程。治疗1～2个疗程。结果：治愈87例，好转30例，总有效率达91.4%^[3]。

3.慢性喉炎：桔梗甘草汤（每剂桔梗10g，芦根15g，荆芥6g，甘草6g）治疗慢性喉炎57例，每日1剂，早晚分服，服药6日为1个疗程。结果：显效38例，占67％；有效l5例，占26%；总有效率为93％^[4]。

4.声带结节：以桔梗为主的复方（桔梗40g，桑叶10g，赤芍10g，红花10g，桃仁10g，穿山甲10g，杏仁10g，陈皮10g，清半夏13g，茯苓10g，甘草5g，蝉蜕6g）治疗声带结节35例，水煎服，每日1剂，分3次服。结果：痊愈19例，有效16例^[5]。

宣肺，祛痰，利咽，排脓。主治咳嗽痰多，咽喉肿痛，肺痈吐脓，胸满胁痈，痢疾，癃闭。

内服：煎汤，3-10g；或入丸、散。外用：适量，烧灰研末敷。

胃溃疡者慎服。内服过量可引起恶心呕吐。

1.牙疳臭烂：桔梗、茴香等分。烧研敷之。(《卫生易简方》)

2.喉痹及毒气：桔梗二两。水三升，煮取一升，顿服之。(《干金要方》)

3.风热咳嗽痰多，咽喉肿痛：桔梗9g，桑叶15g，菊花12g，杏仁6g，甘草9g。水煎服。(《青岛中草药手册》)

4.风痰壅盛，咳嗽不已：桔梗(炒)、防己、白矾(枯)各一两，雄黄半两(研)。上为末，水浸，蒸饼，丸如鸡头大，每服一粒，绵裹含化。(《卫生家宝》四金丹)

5.痰嗽喘急不定：桔梗一两半。捣罗为散，用童子小便半升，煎取四合，去滓温服。(《简要济众方》)

6.肺虚声音不出：桔梗一两(切，用蜜拌，于饭上蒸三日)，诃黎勒(去核)四个(二个炮，二个生用，趁热捣)，甘草一两(半生半炙)。上三味为末，每服二钱匕，用马勃同砂糖少许，拌和为丸，含化咽津。(《圣济总录》三味丸)

7.肺痈咳而胸满，振寒脉数，咽干不渴，时出浊唾腥臭，久久吐脓如米粥者：桔梗一两，甘草二两。上二味，以水三升，煮取一升，分温再服。(《金匮要略》桔梗汤)

8.伤寒痞气，胸满欲死：桔梗、枳壳(炙，去穰)各一两。上锉如米豆大、用水一升半，煎减半，去滓，分二服。(《苏沈良方》枳壳汤)

9.伤寒腹胀，阴阳不和：桔梗、半夏、陈皮各三钱，姜五片。水二钟，煎一钟服。(《南阳活人书》桔梗半夏汤)

10.妊娠中恶，心腹疼痛：桔梗一两(锉)。水一钟，生姜三片，煎六分，温服。(《圣惠方》)

11.霍乱吐利已定，汗出厥冷，四肢拘急，腹中痛不解，脉欲绝：桔梗(锉、炒)一两，甘草(炙)、附子(炮裂，去皮、脐)各二两，干姜(炮)—两。上四味，锉如麻豆。每服三钱匕，水一盏，煎至七分，去滓温服。(《圣济总录》桔梗汤)

毒性：小鼠灌胃桔梗煎剂的半数致死量为24g/kg，兔灌胃本品煎剂40/kg，于24小时内5兔全部死亡，剂量为20g/kg时，则全部存活^[1]，桔梗皂苷有很强的溶血作用，其溶血指数与来源产地和生长年限、采集时间、加工方法等而异，从1：100 到 1 ：1000 不等，韧皮部的溶血作用为本质部的 4.4～6.5倍，不去皮的桔梗溶血作用略大于去皮桔梗，因此桔梗不可注射给药^[2]。小鼠皮下注射的最小致死量为770mg/kg。粗桔梗皂苷灌胃小鼠和大鼠的半数致死量分别为420mg/kg和大于800mg/kg，皮下注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg^[2]。特殊毒理研究表明，桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及TA100回变菌落数显著增多，同时对小鼠微核试验及染色体峙变试验呈阳性结果^[3-5]。

1.感冒软胶囊：由麻黄、桂枝、羌活、防风、荆芥穗、白芷、当归、川芎、苦杏仁、桔梗、薄荷、石菖蒲、葛根、黄芩组成。

2.荆防颗粒（合剂）：由荆芥、防风、羌活、独活、川芎、柴胡、前胡、桔梗、茯苓、枳壳、甘草组成。

3.午时茶颗粒：由广藿香、紫苏叶、苍术、陈皮、厚朴、白芷、川芎、羌活、防风、山楂、麦芽(炒)、六神曲(炒)、枳实、柴胡、连翘、桔梗、前胡、红茶、甘草组成。

4.麝香牛黄丸：由金银花、连翘、黄连、黄芩（煮）、黄柏、栀子、石膏、大黄、牛黄、麝香、冰片、薄荷脑、朱砂、雄黄、麦冬、当归、赤芍、防风、钩藤、桔梗、甘草组成。

5.暑症片：由猪牙皂、细辛、薄荷、白芷、防风、半夏(制)、桔梗、白矾(煅)、广藿香、陈皮、木香、雄黄、贯众、朱砂、甘草组成。

6.六合定中丸：由广藿香、香薷、陈皮、厚朴(姜制)、枳壳(炒)、木香、檀香、山楂(炒)、六神曲(炒)、麦芽(炒)、稻芽(炒)、茯苓、木瓜、白扁豆(炒)、紫苏叶、桔梗、甘草组成。

7.四正丸：由广藿香、香薷、紫苏叶、白芷、厚朴(姜炙)、白扁豆(去皮)、木瓜、大腹皮、茯苓、槟榔、白术(麸炒)、檀香、桔梗、枳壳(麸炒)、法半夏、陈皮、山楂(炒)、六神曲(麸炒)、麦芽(炒)、甘草组成。

8.清瘟解毒片（丸）：由大青叶、黄芩、葛根、连翘、羌活、防风、白芷、柴胡、川芎、玄参、天花粉、牛蒡子（炒）、赤芍、桔梗、淡竹叶、甘草组成

化学成分：

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