多年生落叶乔木。树皮暗褐色，纵裂，老枝紫色，有多数细小皮孔。二至三回奇数羽状复叶互生；小叶卵形至椭圆形，长3～7cm，宽2～3cm，先端长尖，基部宽楔形或圆形，边缘有钝尖锯齿，上面深绿色，下面淡绿色。圆锥花序；花淡紫色；花萼5裂，裂片披针形，两面均有毛；花瓣5，倒披针形；雄蕊管常暗紫色；子房上位。核果圆卵形或近球形，淡黄色，4～5室，每室具1颗种子。

本品树皮中含有川楝素(toosendanin)，苦楝酮(kulinone)，苦楝萜酮内酯(kulactone)，苦楝萜醇内酯(kulolactone)，苦楝萜酸甲酯(methyl kulonate)，苦楝子三醇(melianotriol)，葛杜宁-3-O-β-O-D-吡喃葡萄糖苷(gedunan-3-O-β-O-D-glucopyranoside)，1,8-二羟基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(1,8-dihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-β-D-galactopyra-noside)，1,5-二羟基-8-甲氧基-2-甲基蒽醌-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(1,5-dihydroxy-8-methoxy--2-methylanthraquinone-3-O-α-L-pyranrhamnoside)，4′,5-二羟基黄酮-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷［4′,5-dihydro-xyflavone-7-O-α-L-rhamnopyranosyl-(l→4)-β-D-glucopyranoside］，异川楝素(isotoosendanin)。另有β-谷甾醇(β-sitosterol)，正十三烷及水溶性成分。

木材中含印苦楝木苦素(nimbolin)A及B，秦皮酮(fraxinellone)，葛杜宁(gedunin)。

根中含芹菜素-5-O-β-D-吡喃半乳糖苷(apigenin-5-O-β-D-galactopyranoside)^[1]。

楝叶含芸香苷(eldrin)，山柰酚-3-芸香糖苷(kaempferol-3-rutinoside)。川楝叶含川楝子甾醇(toosendansterol)A、B，黑麦草内酯(loliolide)，川楝子苷(toosendanoside)，苦楝子紫罗醇苷(meliaionoside)A及B^[2]。

果实中含有苦楝酮(melianone)，苦楝子醇(melianol)，苦楝子内酯(melialactone)，7-二十三醇(7-tricosanol)，儿茶精(catechin)，羽扇豆醇(lupeol)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，β-谷甾醇-3-O-葡萄糖苷(β-sitosterol-3-O-glucoside)，香草醛(vanillin)，桂皮酸(cinnamicacid)，印楝子素(azadirachtin)，1-桂皮酰苦楝子醇酮(1-cinnamoylmelianolone)，苦楝酮二醇(melianodiol)，苦楝新醇(melianoninol)。种子中含6-乙酰氧基-11α-羟基-7-酮基-14β,15β-环氧苦楝子新素-1,5-二烯-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(6-acetoxy-11α-hydroxy-7-keto-l4β,15β-epoxymeliacin-1,5-diene-3-O-α-L-rhamnopyranoside)，印楝沙兰林(salannin)，印楝德林(meldenin)，6-乙酰氧基-7-酮基-14β,15β-环氧苦楝子新素-1，5-二烯-3-O-β-D-木吡喃糖苷(6-acetoxy-7-keto-l4β,15β-epoxymeliacin-1,5-diene-3-O-β-D-xylopyranoside)，6,11-二乙酰氧基-7-酮基-14β,15β-环氧苦楝子新素-1,5-二烯-3-O-β-吡喃葡萄糖苷(6,11-diacetoxy-7-keto-l4β,15β-epoxymeliacin-1,5-diene-3-O-β-glucopyranoside)。种子油含多种脂肪酸，其中不饱和酸约占85%，主要成分为亚油酸(linoleicacid)，油酸(oleic acid)；果实油含肉豆蔻酸(myristicacid)，亚油酸，油酸，棕榈酸(palmitic acid)，棕榈油酸(palmitoleicacid)^[3]。

1.驱虫：苦楝药煎剂或醇提取物均对猪蛔虫有抑制以至麻痹作用^{[1, 2]}，川楝素为驱蛔作用的有效成分，但比乙醇提取物的作用强^[3]。低浓度（1:5000~9000 ）的川楝素，对整条猪蛔虫及其节段（头部及中部）有明显的兴奋作用，表现为自发活动增强，间歇地出现异常的剧烈收缩，破坏其运动的规律性，持续10~24小时，最后逐渐转入痉挛性收缩。川楝素能透过虫体表皮，直接作用于蛔虫肌肉，扰乱其能量代谢，导致收缩性疲劳而痉孪。此浓度的川楝素对蛔虫神经-肌肉的兴奋作用不被阿托品所阻断，提示川楝素并非拟胆碱药^[4]。高浓度（1：1000）的川楝素对猪蛔虫特别是头部的神经节有麻痹作用^{[1, 5]}。经Ammon法和瓦氏呼吸器分别测定虫体匀浆的胆碱酯酶活力和呼吸酵解，结果证明均无明显影响，表明川楝素不是通过糖代谢而起作用。另从蛔虫肌肉中的三磷酸腺苷（ATP）和无机磷的实验结果中发现，川楝素能使ATP的分解代谢加快，从而造成蛔虫有能量供应短缺而导致收缩疲劳，而被排出体外。高浓度的苦楝皮药液（25%~50%）在体外对小鼠蛲虫也有麻痹作用^[6]。当虫卵的红细胞感染了酵母后，蜕皮激素和川楝素共同作用，90分钟后酵母可完全消失；但是只用川楝素时，酵母的消失时间显著上升，这说明酵母的作用位点减少了。由此可以推断川楝素可以拮抗蜕皮激素调节虫卵红细胞的噬菌作用^[7]。

2.对呼吸中枢的影响：大剂量的川楝素（每只大鼠，静脉或肌内注射2mg）能引起大鼠呼吸衰竭。主要是该成分对中枢有抑制作用。延脑呼吸中枢部位直接给予川楝素〔每只大鼠0.1~0.15mg），能支持上述结果。中枢兴奋药尼可刹米对川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用^[8]。肌肉注射川楝素后1小时或静脉注射后10分钟，动物呼吸变慢，以后呼吸中枢发出的节律性放电与其同步的肌电活动一起逐渐消失，肌肉注射后2小时，静脉注射后30分钟，呼吸停止。将肌肉注射量的1/20或1/15的川楝素直接注人第四脑室，也发现上述反应，说明川楝素引起呼吸抑制作用主要在呼吸中枢^[9]。

3.对神经肌肉传递功能及细胞的影响：川楝素对大鼠有不可逆地阻遏间接刺激引起的肌肉收缩，但不影响神经的兴奋传导，也不降低肌肉对直接刺激的反应；川楝素是一个选择性地作用于突触前的神经肌肉传递阻断剂。其作用部位在突触前神经末梢，作用方式是抑制刺激神经诱发的乙酰胆碱（Ach）释放^{[10, 11]}。电子显微镜观察表明川楝素对小白鼠神经肌肉接头的亚显微结构有明显的作用，表现在突触间隙宽度增加和突触囊泡数目减少。这两种变化不同时出现在同一个接头^[12]。将3H-川楝素作用于大鼠的大脑皮层的组织小球发现大脑匀浆有3H-川楝素的结合位点。川楝素结合位点联合体的KD值（平衡分裂常量）为2.7×10^-12mol/mg（蛋白质），Hill系数是0.97，由此可以推断川楝素的结合位点在突触前神经末梢^[13]。小鼠肌注川楝素3小时后，膈肌神经突触前膜结构可明显改变，发现小泡数量显著减少^[14]。川楝素通过全细胞膜片钳方法影响NG108-15细胞的Ca²⁺通道的开放^[15]。川楝素能够增大青蛙末梢的慢Ca²⁺电流，但这种作用可被L型以Ca²⁺通道特意阻断剂硝苯地平阻遏^[16]。在单个大鼠肾上腺嗜铬细胞上，采用显微荧光测量技术，测量了川楝素对细胞内游离钙浓度的影响。结果表明，川楝素作用于大鼠嗜铬细胞，在数10 秒内即可导致Ca²⁺的升高。将胞外液换为无钙液或向胞外液加入钙通道阻断剂均可抑制川楝素增加Ca²⁺的作用；在胞外液中加人毒胡萝卜素排空钙库后却不能阻止川楝素对Ca²⁺的作用。提示川楝素可以引起细胞外Ca²⁺内流，而对钙库似无影响^[17]。川辣素能显著减少离子通道的开放率^[18]，引起大鼠大脑多巴胺的变化^[19]，抑制高钾离子诱导的大脑皮层Ach释放，并且不可逆转；在抑制前，呈现一个短暂的Ach升高现象；Ach升高可被河豚毒素抑制。钙离子是Ach升高必需条件，但在Ach下降过程中，钙离子则为非必需条件^{[20, 21]}。还发现川楝素可引起PC12细胞病变、凋亡。以低浓度的川谏素（1~10×10^-7）孵育大鼠肾上嗜铬细胞瘤PC12细胞，在48小时内引发PC12细胞分化；PC12细胞突起生长旺盛，呈现典型的分化特征^[22]。低浓度的川楝素孵育PC12细胞72小时后，细胞出现明显的凋亡特征^[23]：胞质收缩，染色质边缘化，细胞核片断化及致密化，梯状DNA电泳的出现及凋亡小体的形成这些结果表明川楝素持续作用72小时后，引发PC12细胞凋亡。而且还发现川楝素引发细胞凋亡过程中，检测到线粒体内细胞色素C的释放及半胱氨酸天冬氨酸酶的活化，表明线粒体依赖的凋亡通路参与了川楝素引发的PC12细胞凋亡。

4.对消化系统的作用：川楝素能使在位和离体兔肠肌张力收缩力增加，在较高浓度时使肠肌呈痉挛性收缩，此作用不被阿托品阻断，而被苯海拉明对抗，提示川楝素对肠肌有组胺样或/和组胺释放作用^[24]。川楝素是一个电压依赖的钙离子通道兴奋剂，但不干扰外分泌系统，不影响肠促胰酶肽刺激的淀粉酶分泌^[25]。

5.抗肉毒中毒作用：川楝素对肉毒中毒动物具有治疗作用，对致死量A型肉毒中毒的小鼠，中毒后6小时给予川楝素，有明显治疗作用；对致死量A型肉毒中毒的猴子，中毒后24小时给予川楝素，可治愈半数以上动物;对B型肉毒中毒的小鼠，川楝素也有保护作用。此外，川楝素能明显增强抗毒血清对肉毒中毒小鼠和家兔的治疗作用^[26]。川楝素可使注射过致死剂量A型肉毒的小鼠存活下来，并恢复正常活动；经川楝素处理的突触体膜组分不能抵抗A型肉毒轻链对SNAP-25蛋白的直接酶切作用；能抑制A型和C型肉毒与突触体的结合，作用是浓度依赖的，升高反应温度或用高钾刺激增强突触活动后抑制作用更明显^[27]。

6.对心血管系统的作用：川楝素浓度依赖性地使快反应电位复极至90%的时程（APD90）延长，用氯化钡阻断IK2可取消川楝素延长APD90的作用，川楝素使慢反应电位的动作电位时程（APD）延长和收缩力增强，用氯化钡后，可取消川楝素的上述作用，但延长APD的作用存在。提示川楝素抑制IK1，其正性肌力作用是继发于APD的延长及钙通道的失活减慢[28]。此外，川楝素可使离体蛙心收缩节律异常，持续1小时左右可自动恢复^[29]。川楝素可使离体蛙心收缩节律异常，但可自动恢复。川楝素是一种有效的神经肌肉接头传递阻断剂，其作用部位在突触前神经末梢。川楝素与突触受体的结合是有选择性的，在一定浓度的川楝素作用下，小终板电位的发放最终可完全被川楝素所阻断，故阻遏的作用方式是抑制了刺激神经诱发的Ach释放。川楝素既影响Ach的量子释放，亦影响非量子释放。在川楝素作用下，提高溶液中的Ca²⁺浓度或施加间接刺激，均能促进由川楝素引的接头传递的易化时相向抑制时相转变；川楝素通过作用于细胞膜的Ca²⁺通道，从而增加钙电导，导致胞内钙超载，引起递质释放阻遏。对豚鼠右心室乳头状肌细胞离子转运表明，川楝素同时抑制心肌的延迟整流K+电流及内向整流K+电流^[30]。川楝素作用于胚鼠心室肌细胞的电压依赖性Ca²⁺通道，川楝素以不可逆性的增大Ca²⁺电流，最大电流和电压的浮动的范围是8.3±3.7到1.7±3.7，说明川楝素对L型钙通道的易化效应是通过改变通道电压敏感性和延长通道开放时间实现的^[31]。

7.抗癌：川楝素有抗细胞毒素活性^[32]。川楝素对人癌细胞具有广谱性的增殖抑制效应^[33]。其中最敏感的细胞为U937和HL-60细胞，半抑制浓度（IC50）分别达5.4×10^-9M及6.1×10^-9M，低于已广泛应用于临床的抗癌药物依托泊苷。进一步研究发现川楝素将U937细胞阻滞于S期，引发U937凋亡。提示川楝素有可能成为候选抗癌药物。

8.镇痛抗炎：给小鼠灌胃苦楝皮75%乙醇提取物5g、15g生药/kg，对乙酸引起扭体反应次数的减少率分别为33.3%和37.8%，仅在灌胃给药后2小时才明显延长小鼠热痛刺激甩尾反应潜伏期，有弱镇痛作用。然而苦楝皮有较强的抗炎作用，上述剂量能明显降低乙酸致小鼠腹腔毛细血管通透性升高，非常显著抑制二甲苯致小鼠耳壳肿胀和角叉菜胶致小鼠足拓肿胀，且抑制作用都持续4小时以上。与国外报道给予苦楝皮75%甲醇提取物抑制角叉菜胶致大鼠足拓肿胀实验结果一致。苦楝皮水提物在0.75mg/mL浓度时，抑制兔肾微粒体酶将花生四烯酸转化成前列腺素E2，抑制率为57.7%，因此抑制前列腺素生物合成可能是其镇痛和抗炎的作用机制^[34]。

9.抗血栓形成：给大鼠灌胃苦楝皮75%乙醇提取物10g生药/kg，可显著延长电刺激麻醉大鼠颈总动脉血小板性血栓形成时间和凝血时间，不延长凝血酶原时间和白陶土部分凝血活酶时间^[1]。体外实验证实，苦楝皮提取物对二磷酸腺苷和胶原诱导的兔血小板聚集的IC50分别为3.09 mg生药/mL和2.78mg生药/m^[35]，有抗血小板聚集作用。苦楝皮中毒时常见内脏出血，可能与其有抗凝血作用有关。而川楝素过量服用常引起动物肺、脾、胃等内脏出血，推测川楝素可能是苦楝皮的抗凝血活性成分。

10.抑溃疡、抗腹泻：十二指肠内注射苦楝皮75%乙醇提取物10g生药/kg，可显著促进麻醉大鼠胆汁分泌，作用持续1.5小时。给小鼠以灌胃形式给予5g、15g生药/kg都非常显著抑制水浸应激性胃溃疡形成，抑制率均为61.5%，且显著抑制盐酸性胃溃疡形成，抑制率分别为41.5%和50.8%，但对吲哚美辛-乙醇性胃溃疡形成的抑制不显著。川楝素对胃有刺激性，可引起胃粘膜水肿、炎症和溃疡。川楝素0.087~0.87mM不影响缩胆囊素刺激胰腺泡细胞分泌淀粉酶，也不抑制缩胆囊素提高细胞内Ca²⁺浓度作用^[25]。在灌胃15g生药/kg时明显减少蓖麻油引起的小鼠小肠性腹泻和番泻叶引起的小鼠大肠性腹泻次数，但不明显抑制小鼠墨汁胃肠推进运动，所以其抗腹泻作用与胃肠推进运动关系不大，苦谏皮有较强的抗炎活性^[36]。

11.其他：川楝素（200mg/kg）家免灌胃以及浓度为0.2×10^-4mg的川楝素均对在位兔及离体兔肠的张力和收缩力有显著增加。浓度为0.2×10^-3mg的川楝素能使肠肌呈现痉挛性收缩。此兴奋作用能被苯海拉明所对抗，而不被阿托品所阻断^[37]。10%苦楝皮水浸液对多种致病性真菌有抑制作用^[38]。苦楝根皮提取物治疗小鼠实验性曼氏血吸虫病，从动物体内存活虫数及孵化试验等方面证实，有一定疗效^[39]。

12.体内过程：用氖标记川楝素，在恒河猴身上作药代动力学研究表明，其在体内分布迅速而广泛，在组织中贮存量较大，分布浓度由高到低依次为胆、肝、十二指肠、脾、肾、胃、延脑，4次重复给药后组织中药物有蓄积^[40]。

1.胆道蛔虫病：复方苦楝皮煎剂（苦楝皮60g，使君子30g，茵陈20g，加水500ml，煎煮至250ml。胆道蛔虫病单纯型患者，用该煎剂每日2剂，每剂煎2次分服；感染型患者，用该煎剂加大黄、芒硝各15g，用法同上）共治疗胆道蛔虫病患者86例。结果：3日内全部治愈^[1]。

2.阴道滴虫：新鲜的楝树根皮200g，放入1000～1500ml的普通水中煮沸20min过滤得棕色味苦的液体，经窥阴器每晚5ml注入阴道，再放入浸有该液的纱布球，次日晨起取出，5～10次为1个疗程。或将楝根皮用其有效成分与甘油明胶做成3～5g如指头大的栓剂，每晚睡前塞1枚于阴道内，隔日1次，5次为1个疗程。共治疗滴虫性阴道炎患者33例。结果：1个疗程或不到1个疗程后全部治愈。白带悬滴复查，滴虫均示阴性^[1]。

3.钩虫病：新鲜苦楝树二层皮60g（成人每日量）水煎2～3h，煎成药液20～30 ml作1次服，连服3日。治疗钩虫阳性患者121例，服药7日后进行复检。结果：钩虫转阴人数为109例，阳性12例，疗效达90%。另以本药材90g，如前法煎服和复查，治疗钩虫阳性患者200例。结果：转阴人数为196例，阳性4例，疗效达98%。仅有1例出现腹泻，另1例有头晕、腹痛现象，余无任何不良反应^[1]。

内服：煎汤，6～15g，鲜品15～30g，或入丸、散。外用适量，煎水洗；或研末调敷。

1.浸淫疮：苦楝根，晒干，烧存性，为末。猪脂调敷。湿则干掺，先用苦参、大腹皮煎汤洗。（《外科集验方》苦楝散）

2.瘘疮：楝树白皮、鼠肉、当归各二两。熬成育，敷之孔上，令生肉。（《刘涓子鬼遗方》坐肉膏）

3.疥疮风虫：楝根皮、皂角（去皮、子）各等分。为末，猪脂调涂。（《奇效良方》）

4.蛔虫日夜咬人，腹内痛不可忍：苦楝树白皮二斤，去粗者，锉上以水一斗，煎至三升，去滓，于银器内以慢火熬成膏，每日于五更初，以温酒调下半匙，以虫下为度。（《圣惠方》）

5.小儿虫痛不可忍者：苦楝根白皮二两，白芜夷半两。为末，梅服一钱，水一小盏，煎取半盏，放冷，待发时服。量大小加减，无时。（《小儿卫生总微论方》抵圣散）

6.钩虫病：苦楝皮（去粗皮）5000g，加水25000g，熬成5000g，另用石榴皮24g，加水2500熬成1000g。再把两种药水混合搅匀，成人每次服30g。（《湖南药物志》）

7.蛲虫病：①楝根皮二钱，苦参二钱，蛇床子一钱，皂角五分共为末。以蜜炼成丸，如枣大。纳入肛中或阴道内。（《药物图考》楝皮杀虫丸）②苦楝根皮、猪牙皂角、蛇床子等量。研细末、用棉球蘸麻油，再将药末洒棉球上，纳入肛门。或用苦楝皮15g，百部30g，乌梅6g。煎水4～50m1。晚间作保留灌肠，连用2～4天。（《安徽中草药》）

8.五种虫：以楝皮去其苍者，焙干为末，米饮下三钱七。（《斗门方》）

1、儿童清热导滞丸：由鸡内金（醋制）、山楂（焦）、六神曲（焦）、麦芽（焦）、莪术（醋制）、厚朴（姜制）、枳实、青皮（醋制）、半夏（制）、黄芩（酒制）、知母、胡黄连、青蒿、薄荷、钩藤、车前子（盐制）、槟榔（焦）、使君子（仁）、榧子、苦楝皮组成。

化学成分:

[1]国家中医药管理局《中华本草》编委会.中华本草.上海:上海科学技术出版社,1999,13:34(总3862).

[2]国家中医药管理局《中华本草》编委会.中华本草.上海:上海科学技术出版社,1999,13:37(总3863).

[3]国家中医药管理局《中华本草》编委会.中华本草.上海:上海科学技术出版社,1999,13:37(总3865).

药理作用:

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