【药物名称】 | 徐长卿 | |
【拼音名称】 | Xuchangqing | |
【英文名称】 | Paniculate Swallowwort Root or Herb | |
【拉丁名】 | Cynanchi Paniculati Radix seu Herba | |
【科属分类】 | 萝藦科 | |
【功效分类】 | 祛风湿药 | |
【药物图片】 | 原植物图片 | 药材图片 |
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【别名】 | 寮刁竹,逍遥竹,瑶山竹,了刁竹,对节莲,竹叶细辛,一枝香,英雄草。 | |
【来源】 | 为萝藦科植物徐长卿Cynanchum paniculatum (Bunge) Kitagawa的根或带根全草。 |
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【植物形态】 | 多年生直立草本。根细呈须状,具特殊香气。茎细而刚直,不分枝,无毛或被微毛。叶对生,无柄;叶片披针形至线形,长4~13cm,宽3~15mm,先端渐尖,基部渐窄,两面无毛或上面具疏柔毛,叶级稍反卷,有睫毛,上面深绿色,下面淡绿色;主脉突起。圆锥聚伞花序,生近顶端叶腋,有花10余朵;花萼5深裂,卵状披针形;花冠黄绿色,5深裂,广卵形,平展或向外反卷;副花冠5,黄色,肉质,肾形,基部与雄蕊合生;雄蕊5,相连成筒状,花药2室,花粉块每室1个,下垂,臂短、平伸;雌蕊1,子房上位,由2枚离生心皮组成,花柱2,柱头五角形,先端略为突起。蓇葖果呈角状,单生,表面淡褐色。种子多数,卵形而扁,暗褐色,先端有一簇白色细长毛。 | |
【分布】 | 主要分布于江苏、浙江、安徽、山东。 |
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【采集加工】 | 夏、秋季采收,根茎及根,洗净晒干;全草晒至半干,扎把阴干。 |
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【药材性状】 | 根茎不规则柱状,有盘节,长0.5~3 |
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【生态学】 | 本品为多年生草本。多生于山地、丘陵地带,山坡草地上,气候温和,土壤肥沃,但较贫瘠而干燥地方亦可生长。 | |
【化学成分】 | 本品含牡丹酚(paeonol)、异丹皮酚(isopaeonol)、多种苷元、黄酮类、氨基酸、挥发油、C21甾体及多糖类物质[1,2]。 挥发油中主要含牡丹酚(paeonol),其他还有对羟基苯乙酮(4-hydroxy acetophenone),苯酚(phenol),壬酸(nonanoic acid),4-甲氧基-2-特丁基苯酚[2-(1,1-dimethlethyl)-4-methoxy phenol],4-甲氧基苯乙酮[1-(4-methoxypheny)ethanone],2-羟基-6-甲氧基苯乙酮[1-(2-hydroxy-6-methoxy)ethanone],4-羟基-3-甲氧基苯乙酮[1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)ethanone],邻苯二甲酸二乙酯(diethyl phthalate),十六碳酸(palmitic acid)[3],1,4-二甲氧基-2,3-二甲苯(1,4-dimethoxy-2,3-dimethylbenzene),2,4-二羟基-3-甲基苯乙酮(2,4-dihydroxy-3-methyl-acetophenone),邻苯二甲酸二丁酯(dibutyl phthalate)[4]。 C21甾体化合物有:3β,14-二羟基-14β-5-孕烯-20-酮 (3β,14-dihydroxy-14β-pregn-5-en-20-one),芫花叶白前苷元(glaucogenin glaucogenin)A、C、D,新徐长卿苷元(neocynapanogenin)F,芫花叶白前苷元C 3-O-β-D-黄甲苷(glaucogenin C 3-O-β-D-thevetoside),3-O-β-D-(neocynapanogenin F 3-O-β-D-oleandropanyanoside[2]。 多糖类物质有徐长卿多糖CPB54[5],CPB-4[6],CPB64[7]。
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【药理作用】 |
1.镇痛:小鼠腹腔注射徐长卿5g/kg或10g/kg,l0分钟出现镇痛作用,1小时后仍未消失[1]。牡丹酚也可使小鼠痛阈提高。除去牡丹酚的涂长卿药液也能延长疼痛反应时间,提高痛阈和镇痛率[2]。异牡丹酚亦具有明显的镇痛效应,其作用强度与牡丹酚相仿。大剂量异牡丹酚的作用强于牡丹酚,小剂量的作用较牡丹酚持久。此外,异牡丹酚的剂量一效应关系较明显,可能是其生物利用度较好之故[3]。 2.镇静:牡丹酚可使动物自发活动明显减少,并随剂量增加而作用增强;能明显抑制咖啡因所致兴奋,又能延长睡眠时间和巴比妥对动物的麻醇周期,并具有抗惊厥作用[4]。去牡丹酚徐长卿注射液5g/ kg小鼠腹腔注射亦能显著减少自发活动,但不能延长巴比妥类催眠药的睡眠时间[1]。 3. 解热:用牡丹酚灌胃,对伤寒菌苗静注引起的小鼠发热有明显解热作用,给药30分钟达高峰,持续3小时[5]。对小鼠三联疫苗所致发热,也有作用[6]。 4.降压:合成牡丹酚溶于丙二醇中给麻醉犬40mg/ kg静注,出现短暂降压作用;剂量加到80~120mg/ kg时,降压达41%~61%,维持10~20分钟。牡丹酚给肾型高血压犬灌胃,降低幅度超过2.7kPa,持续9~14天,伴心率减慢,但心电图正常。肾型高血压大鼠用牡丹酚花生油溶液0.7g/kg灌胃20天,血压下降2~2.7kPa[7]。去壮丹酚的徐长卿制剂,似可降低犬、兔和大鼠的血压,减慢心率,故认为徐长卿的降压作用除所含牡丹酚外,可能还有其他降压成分[8]。 5.抗心肌缺血:兔腹腔注射徐长卿3g/kg,连续7天,不能消除该兔静滴脑垂体后叶素引起的心肌急性缺血性心电图T波抬高的变化[1]。但其煎剂10~15g/kg小鼠腹腔注射,可使其心肌对铷(Rb)的摄取明显增加,因而认为能增加冠脉血流量,改善心肌代谢,从而缓解心肌缺血[1,8]。徐长卿内关穴位注射可显著升高因缺血再灌注损伤所致动脉压和左心室内压下降;降低异常升高的室舒张末压(LVEDP)和最大变化速率(-dp/dtmax)值,减轻心肌细胞内钙超载而改善心脏功能[23]。 6.抗心律失常:牡丹酚于100μg/ml浓度体外即可显著抑制乳鼠心肌细胞搏动频率,并随浓度增大而增强。50~400μg/ml能显著抑制乳鼠心肌细胞快相(5分钟)及慢相(120分钟) 45 Ca2+摄取,400μg/ml牡丹酚的作用强度与l0μmol/ml的维拉帕米相似。50μg/ml,l00μg/ml牡丹酚对钙反常(Cap)心饥细胞45 Ca2+的摄取也显著抑制,250μg/ml则可使Cap细胞内过氧化脂质含量降至正常水平。此外,牡丹酚还能使心肌细胞动作电位幅度、时程及最大速度(Vmax)显著抑制[9,10]。 7.对实验性高脂血症及动脉粥祥硬化病变的影响:对喂饲胆固醇的高脂血症兔每天给徐长卿3g/kg,在第5星期和第9星期的血清总胆固醇和β-脂蛋白均明显降低,嗜碱性粒细胞升高,同时可见动脉粥样斑块形成及小动脉脂质沉积较轻[1]。牡丹酚l00mg/kg腹腔注射,每天l次,连续6星期,可显著抑制家兔食饵性动脉粥样硬化斑块的形成,但对血脂影响不明显[11]。用结晶紫染色法及3H-胸腺嘧啶脱氧核苷(3H-TdR)掺入法研究表明,牡丹酚(10~160μg/ml )能显著抑制免主动脉平滑肌细胞脱氧核搪核酸(DNA)合成和细胞增殖以及拮抗超氧阴离子(O2-)自由基对血管内膜的损伤[12]。 8.抑制血小板聚集及抗血栓形成:牡丹酚于50μg/ml,100μg/ml及200μg/ ml浓度能显著抑制凝血酶诱导的血小板聚集,并抑制此时大鼠血小板5-羟色胺(5-HT )的释放。牡丹酚还能抑制内毒素、胶原、二磷酸腺苷( ADP)诱导的大鼠或人血小板聚集,牡丹酚能使兔血小板内环磷酸腺苷(cAMP)含量升高,可能是其抗血小板聚集的机制之一。此外,牡丹酚还可显著延长内毒素所致纤维蛋白凝固时间[11,13]。徐长卿抗血小板凝聚作用强于阿斯匹林,亦有抗红细胞聚集的作用[33]。丹皮酚可降低全血黏度,使红细胞压积降低,同时降低红细胞聚集性和血小板黏附性,并使红细胞的变形能力显著增强[34]。 9.抗炎和抗变态反应:牡丹酚具有显著的抗炎作用。壮丹酚l00~200mg/kg腹腔注射,可显著抑制二甲苯所致小鼠耳郭肿胀;0.5g/kg和1.0g/kg灌服对内毒素所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高也有显著抑制效果。牡丹酚0.15g/kg腹腔注射于大鼠,连续5天,对角叉菜胶、甲醛、蛋清、组胺、5-HT及缓激肽等所致大鼠足跖肿胀均有显著抑制作用。牡丹酚抑制炎性组织中前列腺素E2(PGE2)的生物合成,抑制角叉菜胶胸膜炎多形核白细胞的移行 [14]。牡丹酚0. 15g/kg于豚鼠腹腔注射,连续5天,能显著抑制豚鼠forssman皮肤血管炎反应、大鼠反向皮肤过敏反应、大鼠主动和被动Arthus型足跖肿胀;牡丹酚对绵羊红细胞、牛血清清蛋白诱导的小鼠迟发型足跖肿胀、对二硝基氟苯引起的小鼠接触性皮炎均有明显的抑制作用。实验表明,牡丹酚并不显著影响特异性抗体的形成,但可选择性地抑制补体经典途径的溶血活性,还可调节细胞免疫功能[15]。徐长卿的多糖CPB64有一定的促脾细胞增殖作用[24],多糖CPB54有较强的促脾细胞和淋巴细胞增殖的作用[25],CPB4对刀豆球蛋白A(ConA)或脂多糖(LPS)诱导的T、B淋巴细胞有一定抑制作用[26]。另据文献记载,丹皮酚对Ⅱ型、Ⅲ型、Ⅳ型变态反应均有显著的抑制作用[27]。用丹皮酚对小鼠进行灌胃给药,注射植物血凝素攻击,观察脾脏指数和胸腺指数及淋巴细胞转化率。结果显示脾脏指数、胸腺指数和淋巴细胞转化率与对照组相比明显提高,并呈良好的量效关系[28]。丹皮酚在低浓度时(10~15mg/kg)能够显著提高外周血酸性α-醋酸萘酯酶(ANAE)阳性淋巴细胞百分率,增强机体细胞免疫功能;并且使外周血中性粒细胞对金黄色葡萄球菌的吞噬作用显著提高,增强机体非特异性免疫功能,并通过增加T淋巴细胞在血液循环中的比例,使T淋巴细胞发挥淋巴因子分泌功能[29]。丹皮酚能明显抑制单核细胞、多形核细胞的浸润,对耳变应性接触性皮炎为动物模型小鼠变应性接触性皮炎有明显抑制作用。同时,丹皮酚在诱发阶段给药与在致敏和诱发两个阶段均给药时小鼠变应性接触性皮炎的作用相同,而在致敏阶段给药则无抑制作用,说明丹皮酚抑制变应性接触性皮炎的作用点在过敏反应的输出阶段,而对输入阶段并无影响[30]。丹皮酚能升高高脂血症大鼠血浆前列腺素I2(PGI2)、一氧化氮(NO)含量和降低内皮素(ET)水平,进而舒张血管,抑制血小板积聚和黏附,抑制炎性细胞向内皮迁徙。最终起到保护高脂血症大鼠动脉内皮细胞功能[31]。 10.抗菌:徐长卿对金黄色葡萄球菌呈中度敏感,对甲型链球菌也有抑制作用[16]。徐长卿全植物煎剂1:4对福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌。1:2对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用[17]。牡丹酚在体外,1:15 000对大肠杆菌、枯草杆菌.1:2000对金黄色葡萄球菌有抑制作用[18]。 11.对平滑肌的作用:徐长卿注射液可使豚鼠离体回肠张力下降,并可对抗氯化钡引起的回肠强力收缩。但对乙酰胆喊、组胺、BaCl2引起豚鼠离体回肠的强烈收缩,则均有显著对抗作用[17]。300mg/ kg,600mg/kg的异牡丹酚、牡丹酚对小鼠胃肠蠕动有明显的抑制作用,以600mg/kg HMA的抑制作用最强[3]。 12.抗乙肝病毒:牡丹酚对苯并(a) 芘在大鼠肝微粒体代谢有抑制作用[19]。徐长卿水提物作用于体外培养的2.2.15细胞株,作用12天后,对2.2.15细胞株的半数毒性浓度为62.65g/L,对HBsAg的半数抑制浓度小于0.78 g/L、对HBeAg的半数抑制浓度为10.13 g/L;对HBsAg治疗指数大于80.32,对HBeAg治疗指数为6.18。以上结果提示徐长卿水提物在体外细胞培养中对两抗原的分泌有较好的抑制作用[35]。 13.抗肿瘤:徐长卿水提物浓度为80g/L和40g/L时,在体外细胞培养中对Bel-7407细胞增殖有较好的抑制作用[36]。 14.对蛇毒的解毒作用:以5,10,15 g/kg徐长卿提取液灌胃对眼镜蛇毒引起的大鼠足跖肿胀及棉球肉芽肿均有显著的抑制作用。眼镜蛇毒所致的大鼠足跖肿胀的抑制率用药后1 小时分别是25.1%,29.7%,36.6%,用药后3 小时分别是28.9%,37.3%,40.7%;徐长卿提取液灌胃 (1/天×7)对腹股沟棉球肉芽肿的抑制率分别为28.9%,39.8%,29.6%;徐长卿提取液灌胃对眼镜蛇毒中毒小鼠有明显的减毒作用。这说明徐长卿对眼镜蛇毒引起的炎症及毒性有明显的对抗作用[37]。此外,徐长卿提取液10 g/kg腹腔注射对环磷酰胺(CTX)致小鼠心脏的毒性有明显的减毒作用,它抑制CTX致小鼠ECG(胸导联)ST段偏移(抬高),降低CTX致小鼠心脏停搏(CA)的发生率,延长房室传导阻滞发生的潜伏期;徐长卿提取液对NT所致小鼠的急性毒性无明显影响,既不能降低死亡率,也不能明显延长小鼠存活时间,提示徐长卿提取液腹腔注射有对抗眼镜蛇毒CTX的毒性的作用,而对眼镜蛇毒NT毒性则无明显影响[38]。 15.对子宫的作用:牡丹酚对实验动物子宫收缩有一定抑制作用[20]和具有抗早孕的作用,其抗早孕率为88.76%[21]。 16.抗氧化:丹皮酚等中药注射液均可抑制过氧化脂质(LPO)的生成,清除鲁米诺发光体系中H2O2,具有抗氧化作用[32]。 17.体内过程:牡丹酚经家兔灌胃,取尿液薄层色谱分离,用双波长薄层扫描法测定其代谢产物,证明其口服被吸收用14C标记牡丹酚,实验证明大鼠灌胃l6. 6mg/kg,20分钟后血中浓度达到最高水平,然后急速下降,给药3小时后以肝脏分布最高,依次为肾、脾和肺。给药24小时内尿和粪中排出率分别为89%和5%,从尿中检出牡丹酚及其代谢产物二羟基苯乙酮、2,5-二轻基-4-甲氧基苯乙酮3种物质分别占11.4%,21.0%及67.6%。证明牡丹酚口服迅速吸收、代谢和排泄[24]。 |
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【临床试验】 | 1.病毒性心肌炎:心康合剂(徐长卿、板蓝根、炙甘草、黄芪为基本方)治疗毒性心肌炎,每日1剂,30日为1疗程。若急性期患者在1个月以内入院者,静滴10%葡萄糖500ml加维生素C2g,每日1次,2周为1疗程。心律失常严重,或心衰重者,临时给予相应的抗心律失常药、强心药。结果:治愈23例、显效17例,有效15例。总有效率83.1%[1]。 2.高血脂:寮刁竹合剂(徐长卿、五爪龙、独脚仙茅、何首乌各15g,鹰不泊9g。制成片剂,每片0.16g)治疗高血脂80例。每日3次,每次10片,30日为l疗程,必要时可连服2个疗程。结果:80例高胆固醇血症,效果满意。血清总胆固醇平均值值由治疗前298mg降为249mg,有非常显著差异(P<0.01)[2]。 3.神经衰弱:徐长卿研粉,每次10~15g,每日2次;亦可制蜜丸,每丸合生药5g,每次2丸、每日2次;或制应胶囊(以散剂入胶囊),每粒0.5g,每次20粒,每日2次。结果:治疗神经衰弱300例,总有效率为94.7%[3]。 4.疟疾:徐长卿适量(成人用量5~7株(相当于干品9~12g,或鲜品30~36g),13~17岁用量5~6株,7~12岁用量4~5株,2~6岁用量2~3株,1岁以内用量l~2株)洗净后加水300ml,煎沸至150~200ml,在疟疾症状发作前2~4h之间服药。结果:治疗疟疾122例,临床症状消失,连续1个月未见复发者108例占88.5%;疟原虫虽不转阴,但能在3周内控制症状不再发作者6例占4.9%;服药后症状依然发作,血检疟原虫仍为阳性者8例,占6.6%[4]。 5.关节炎:徐长卿、川芎、牡蛎各30g,加水3000m1,煎汁过滤,滤液浸于衬垫,敷于患处并固定后,用KWD-707脉冲电疗仪疏密波(频率为50次秒,电流量以人能忍耐为度)对上述中药进行电离子导入,将正极置于病变位置,负极置于病变部位的对称处或一旁,每次10~40min。结果:治疗1000例关节炎患者,痊愈者328例,显效458例,减轻170例,无效44例[5]。 6.银屑病:徐长卿注射液治疗银屑病150例,肌注,每次4ml(每ml含40mg),每日2次。皮损轻者20日为1个疗程,重者40日为1疗程,一般不超过2个疗程。结果:治愈73例.显效27例,好转28例,无效22例,总有效率为85.7%。经随访,7~12年未复发者有18人,4~7年未复发者有24人,2~4年未复发者12人[6]。 |
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【药性】 | 味辛,性温。 |
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【功效与主治】 | 祛风止痛、活血通络,止痒。主治风湿痹痛,腰痛,牙痛,脘腹疼痛,湿疹,荨麻疹,顽癣。 | |
【用法用量】 | 内服:煎汤,3~ |
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【使用注意】 | 体弱者慎服。 |
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【传统用法】 |
1.带状疱疹,接触性皮炎,顽固性寻麻疹,牛皮癣:徐长卿6~12g,水煎服,并煎汤洗患处。(〈湖北中草药志〉) 2.皮肤瘙痒:徐长卿适量。煎水洗。(《吉林中草药》) 3.跌打肿痛,接骨:鲜徐长卿适量,捣烂敷患处。 4.腰痛,胃寒气痛,肝硬化腹水:徐长卿6~12g。水煎服。(3~4方出自《中草药土方土法战备专辑》) 5.风湿痛:徐长卿根24~30g,猪赤肉120g,老酒60g。酌加水煎成半碗,饭前服,日2次。(《福建民间草药》) 6.牙痛:徐长卿根(干)15g。洗净,加水1500毫升,煎至500毫升;也可将其根制成粉剂。痛时服水剂90毫升,服时先用药液漱口 l~2分钟再咽下;如服粉剂,每次1.5~3g,均每天2次。(《全晨选编·口腔疾病》) 7.恶心痛,闷绝欲死:鬼督邮一两(末),安息香一两(酒浸,细研,去滓,慢火煎成膏)。上药,以安息香煎和丸如梧桐子大。不计时候,以醋汤下十丸。(《圣惠方》) 8.精神分裂症(啼哭、悲伤、恍惚):徐长卿15g。泡水当茶饮。 9.腹胀:徐长卿9g。酌加水煎成半碗,温服。(8~9方出自《吉林中草药》)
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【毒理学】 |
牡丹酚小鼠静注、腹腔注射、口服给药后观察48h,其LD50分别为196mg/kg,781mg/kg,3430mg/kg[1]。小鼠单次腹腔注射观察72h其LD50为:牡丹酚磺酸钠6.9g/kg,牡丹酚油剂为735mg/kg;牡丹酚磺酸钠30mg/kg,60mg/kg,100mg/kg和200mg/kg(相当临床剂量15~100倍)静注,对麻醉犬的血压、呼吸频率、心率及心电图均无明显影响[6]。妊娠小鼠腹腔注射牡丹酚对其心、肝、肾和生殖系统毒性较小[3]。大树腹腔注射牡丹酚磺酸钠250mg/kg,500mg/kg,750mg/kg。每日1次,连续30d,血清丙氨酸转氨酶(AI.T)/锌浊度、肌酐、尿素氮均无影响,各脏器病理检查,除大剂量组个别大树胃粘膜有水肿(未见溃疡)外,余无异常改变[2]。剂量为200mg/kg,400mg/kg时对胎存、胎仔数和骨骼发育无明显影响;牡丹酚磺酸钠60mg/kg,200mg/kg家兔静注,连续30d,解剖除大剂量组胃粘膜增生、假膜谁中外,各脏器未见异常病理改变。牡丹酚0.7g/kg口服可使眼分泌物稍增加,眼粘膜充血[4]。
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【制剂】 |
1.风湿定片(胶囊):由八角枫、徐长卿、白芷、甘草组成。 2.复方南星止痛膏:由生天南星、生川乌、丁香、肉桂、细辛、白芷、川芎、乳香(制)、没药(制)、徐长卿、樟脑、冰片组成。 3.神农药酒:由寻骨风、防风、杜仲、五加皮、老鹳草、络石藤、制草乌、独活、苍术、爬岩香、威灵仙、徐长卿、伸筋草、八棱麻、金荞麦、山姜、搜山虎、八角枫、川芎、丹参、当归、大血藤、木香、红花、柴胡、鸡血藤三百棒、三七、八角莲、香茶荣、虎杖、蜘蛛抱蛋、雄黄连、算盘子根、牛藤、路路通、钩藤、莲蓬草、菊叶三七、射干、老虎兜、木梳组成。 4.消肿止痛酊:由大罗伞、小罗伞、黄藤、栀子、三棱、莪术、川芎、木香、沉香、五加皮、牛膝、红杜仲、防风、荆芥、白芷、薄荷脑、细辛、桂枝、徐长卿、两面针、樟脑组成。 5.排石颗粒:由连钱草、车钱子(盐水炒)、茼麻子、木通、石韦、瞿麦、滑石、徐长卿、忍冬藤、甘草组成。 6.五淋化石丸:由广金钱草、海金沙、车前子、石韦、琥珀、沙牛、鸡内金、泽泻、延胡索(醋制)、黄芪、甘草组成。 7.结实通片:由广金钱草、鸡骨草、白茅根、海金沙、车前草、玉米须、石韦、茯苓组成。
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【参考文献】 |
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